The invention discloses a N ciprofloxacin methyl aldehyde thiosemicarbazone derivatives and preparation method and application thereof, using the chemical structural formula is as follows:
【技术实现步骤摘要】
一种N-甲基环丙沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于新药物发现与创新药物合成
，具体涉及一种N-甲基环丙沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，同时还涉及N-甲基环丙沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，以及其在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
新药创新起源于先导物的发现，而基于优势药效团骨架的拼合构建先导物分子是最经济和有效的策略。由醛或酮与氨基硫脲类构建的缩氨基硫脲类衍生物因其与大分子或金属离子易产生配合物或螯合作用而表现出广泛的药理活性备受关注。然而，构建缩氨基硫脲分子的醛或酮多为常见的苯类或杂环芳香类的醛和酮，而对喹啉醛，尤其是氟喹啉酮醛类形成的缩氨基硫脲类目前尚未见报道。另一方面，喹啉优势药效团骨架不仅是重要天然产物生物碱，如奎宁和喜树碱类的重要结构单元，也是抗菌氟喹诺酮类药物的药效团骨架。同时，氟喹诺酮类药物因有亲水性的哌嗪基存在而增大其水溶性，提高生物利用度。尤其是氟喹诺酮类药物的作用靶点—拓扑异构酶也是抗肿瘤药物的重要作用靶点，可将其抗菌活性转化为抗肿瘤活性。为此，将氟喹诺酮C-3羧基转化为甲酰基形成相应的氟喹诺酮C-3醛，然后与氨基硫脲...
【技术保护点】
一种N‑甲基环丙沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具有如下式（I）所示的结构通式：
【技术特征摘要】
1.一种N-甲基环丙沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具有如下式（I）所示的结构通式：式（I）其中，R为氢原子、1~5个碳原子的烃基或环丙基。2.根据权利要求1所述的N-甲基环丙沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具体为以下典型结构的化合物：或或或或或或或。3.权利要求1或2所述N-甲基环丙沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括如下步骤：（1）以式（II）所示的环丙沙星为原料，甲基化反应制得式（III）所示的N-甲基环丙沙星，再经肼解反应制得式（IV）所示的N-甲基环丙沙星酰肼；式（II）式（III）式（IV）（2）将式（IV）所示的N-甲基环丙沙星酰肼用铁氰化钾在氯仿的氨水介质中发生氧化反应，反应结束后，经后处理可得式（V）所示的N-甲基环丙沙星醛；然后式（V）所示的N-甲基环丙沙星醛与式（VI）所示的肼基二硫代甲酸甲酯发生缩合反应，待反应完全经后处理可制得式（VII）所示的N-甲基环丙沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯；式（V...
【专利技术属性】
技术研发人员：袁琦，张维瑞，汪学猛，杨彤，沈睿智，王娜，胡国强，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：河南,41
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