九肽和十肽在治疗爱滋病药物的制备中的应用制造技术

一种药物，其中至少含有一种通式Ⅰ或通式ⅩⅠ的化合物 通式Ⅰ： Ａｃ－Ｄ－Ｎａｌ（２）－Ｄ－Ｐｈｅ（４Ｃｌ）－ｘｘｘ－Ａ－ －Ｂ－ｙｙｙ－ｚｚｚ－Ａｒｇ－Ｐｒｏ－Ｄ－Ａｌａ－ＮＨ↓［２］ 其中： ｘｘｘ＝Ｄ－Ｐａｌ（３），Ｄ－Ｐｈｅ（４Ｃ１） ｙｙｙ＝Ｄ－Ｃｉｌ，Ｄ－Ｌｙｓ（Ｒ），Ｄ－Ａｒｇ，Ｄ－Ｈｃｉ Ｒ可为（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－酰基或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基， ｚｚｚ＝Ｌ－Ｌｅｕ，Ｎｌｅ，Ｎｖａ，ｌ－Ｌｅｕ Ａ＝Ｓｅｒ，Ｓｅｒ（糖） 糖的含义为葡萄糖、半乳糖、阿洛糖、阿卓糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖或塔罗糖， Ｂ＝Ｔｙｒ，Ｌｙｓ（Ｎｉｃ），Ｍｏｐ 通式ⅩⅠ： ｘ－Ａ↑［１］－Ａ↑［２］－Ａ↑［３］－Ａ↑［４］－Ａ↑［５］－Ａ↑［６］－Ａ↑［７］－Ａ↑［８］－ｐｓｉ－Ａ↑［９］－Ｑ 其中： Ｑ代表－ＮＨ↓［２］或－ＯＱ↑［１］ 其中Ｑ↑［１］：氢，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）－烷基，苯基或由７－１０个碳原子的烷基一次或几次取代的苯基， Ｘ代表：氢或连接于Ａ↑［２］的单键，含１－６个碳原子的有机酸的酰基或基团＊＊＊ 其中 １．）Ｒ↑［１］可为上述Ｑ↑［１］中的含义或 ２．）＊＊＊可为＊＊＊ 其中Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］可相同或不同并代表氢或甲基，此外Ｒ↑［２］可以是含１－１０个碳的烷基，苯基，由１－１０个碳原子的烷基一次或几次取代的苯基，由卤原子，例如，氟，氯，溴或碘一次或几次取代的苯基， Ａ↑［１］代表： Ｄ－，Ｌ－，或Ｄ，Ｌ－ｐ－Ｇｌｕ，Ｎａｌ，Ｐｈｅ，Ｔｈｉ，Ｔｙｒ，Ｈｃａ，Ｔｐｉ，Ｈｐｐ，Ｍｐｐ，Ｔｒｐ或苯环有取代基的Ｔｒｐ，其中一个或几个取代基可选自卤素，－ＮＯ↓［２］，－ＮＨ↓［２］，－ＯＨ，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］的烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷氧基，且卤素代表氟，氯或溴，Ａ↑［２］代表： Ａｓｐ，Ｄｐａ，Ｇｌｎ，Ｈｉｓ，Ｍｅｔ ｈｉｓ，ｈｉｓ（Ｂｚ），Ｈｉｓ（ｚ）或选自Ｄｐａ（ｘ），Ａｓｐ（ｙ）Ｇｌｕ［－］和Ｇｌｕ［ｙ］的通式， 其中 Ｘ代表酰基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基或单键和－ＯＲ↑［５］或 Ｙ含义为 ＊＊＊ 其中Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］可相同或不同，且Ｒ↑［５］代表氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］的烷基或苯基，及Ｒ↑［６］代表氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］的烷基或 ＊＊＊ 或＊＊＊ 且当Ｘ是单键时，［－］为α－氨基与羧基结合的单键， Ａ↑［３］代表Ｎａｌ，Ｐａｌ，Ｔｐｉ，Ｔｒｐ，ＭｅＴｒｐ，Ｔｒｐ（Ｆｏｒ）或具有取代苯环的Ｔｒｐ，…（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
1981年伊始，至今发生率不断增加的、罕见的、无法治愈的感染在纽约和旧金山的男性同性恋者中发现。在所有病人中都观察到免疫抵抗力的严重缺陷。不久后，Luc Montagnier在巴斯德研究所发现了一种新病毒，即人类免疫缺陷病毒(HIV)。至今，只有二脱氧核苷类似物3′-叠氮基-3′-脱氧胸苷(AZT)或叠氮吲酸(INN)是注册用于治疗AIDS的。它减轻了症状并延长了AIDS病人的平均寿命(EP-A206497)。AZT治疗伴随有耐受病毒株的产生和严重的骨髓副作用。当前更多的药物正进行临床试验。例如，德国专利公告3935580描述了使用1-十八烷基-2-甲基-甘油基-3-胆碱磷酸制备药物以对抗HIV感染。为相同的目的，EP-A493378描述了2′-3′-二脱氧鸟苷或2′-3′-脱氧鸟苷的单或三磷酸酯的用途。所有这些物质仍在进行临床试验并且尚未准备进入市场。目前用于抗病毒化疗的药物没有所需的选择性。于是特别需要耐受性好、疗效高的药物，其并不只是延长疾病进程，而且能抑制病毒的增殖，此外还能稳定病人虚弱的免疫系统。现在，在CEM-1W细胞上进行AIDS筛选试验时惊奇地发现，通式II-VIII的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：J·恩盖尔，B·库彻尔，M·伯恩德，U·尼美尔，
申请(专利权)人：赞塔里斯股份公司，
类型：发明
国别省市：