一种治疗心力衰竭的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗心力衰竭的药物组合物，所述药物组合物包含下式的化合物及其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：

Pharmaceutical composition for treating heart failure

The present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of heart failure comprising a compound in the lower form and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier:

【技术实现步骤摘要】
一种治疗心力衰竭的药物组合物
本专利技术涉及医药领域，具体的说，本专利技术涉及一种治疗心力衰竭的药物组合物。
技术介绍
随着人口老龄化进程的加快和高血压、冠心病等常见心血管病发病率的上升，心力衰竭(心衰)的患病率正逐渐升高。我国统计资料显示，慢性心衰患者高达1.9％，有360万人患慢性心衰，这部分人群2年死亡率为37％，6年内死亡率82％。美国的统计资料显示，美国有490万心衰患者，并且每年有40～70万新患者，人群中心衰的患病率约为1.5～2.0％，而65岁以上人群可达6～10％。因心衰住院的费用是用于所有恶性肿瘤的2倍。在过去40年中，由于心衰导致的死亡增加了6倍，心衰是主要心血管病中发病率显著增加的唯一的病症。心衰正在成为21世纪的重要公共卫生问题。心血管疾病已成为人类健康的极大威胁。这种患者数目巨大的临床疾病，因为缺乏安全有效的治疗药物，而被视为心血管的绝症。心衰是各种心脏疾病导致心功能不全的一种综合征，心肌收缩力下降使心排出量不能满足机体代谢的需要。一旦出现心衰，大部分患者就步入一个进行性恶化的过程。因此，心衰是一种严重危害人类健康的疾病，是老年人死亡的主要原因之一。目前，心衰是许多国家和地区唯一明显上升的主要心血管病症，其主要原因是人口老龄化和对其他主要心血管病治疗效果的改善，使冠心病、高血压以及其他患者生存时间延长，发生心衰的机会增加。从国外资料看，西方国家冠心病和高血压发病率目前比较稳定，变化趋势处于持平状态，而心衰的发病仍明显上升。我国冠心病和高血压发病仍有上升趋势，人口老龄化趋势和西方国家近似。因此，可以预计，我国心衰的发病会呈明显升高趋势，人群中心衰患者人数不断扩大，对我国心血管病和老年病防治领域构成新的重要挑战，有必要加强这一方面的临床医学研究。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗心力衰竭的药物组合物。为了实现本专利技术的目的，本专利技术提供一种治疗心力衰竭的药物组合物，所述药物组合物包含下式的化合物及其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：其中R1独立地选自：H或C1-C3烷基；R2独立地选自：H、-OH、卤素、-CN、-NO2、-C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-O-C1-C6杂烷基、-C3-C10环烷基、-C3-C10杂环烷基、-C1-C4烷基-(C3-C10环烷基)或-C1-C4烷基-(C3-C10杂环烷基)，其中所述烷基、杂烷基、环烷基和杂环烷基基团任选地被卤代、-OH、-CN或–NO2取代1-3次。优选地，R1为H。优选地，R2为H。优选地，所述药物组合物可以制成各种临床上适合的制剂。本专利技术还提供一种在有需要的个体中治疗心力衰竭的方法，其包括通过向所述个体单独施用或组合施用治疗有效量的所述的药物。本专利技术还提供化合物在制备治疗心力衰竭的药物中的用途，所述化合物具有下列结构：其中R1独立地选自：H或C1-C3烷基；R2独立地选自：H、-OH、卤素、-CN、-NO2、-C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-O-C1-C6杂烷基、-C3-C10环烷基、-C3-C10杂环烷基、-C1-C4烷基-(C3-C10环烷基)或-C1-C4烷基-(C3-C10杂环烷基)，其中所述烷基、杂烷基、环烷基和杂环烷基基团任选地被卤代、-OH、-CN或–NO2取代1-3次。优选地，R1为H。优选地，R2为H。优选地，所述药物可以制成各种临床上适合的制剂。以下列出了用于描述本专利技术的各种术语的定义。这些定义当在本说明书和权利要求书全文中单独或作为较大组的一部分使用时，除非在特定情况下另外限制否则适用于术语。除非另外定义否则本文使用的所有技术和科学术语通常具有与本专利技术所属领域普通技术人员通常理解相同的含义。如本文所用，冠词“一个”和“一种”是指一个或一个以上(即至少一个)的物品语法主题。举例来说，“一种要素”意指一个要素或一个以上的要素。此外，使用术语“包含”不是限制性的。如本文所用，术语“约”将由本领域的普通技术人员理解并且将在使用其的前后文下作出一定程度的变化。如本文所用，当指代可测量的值诸如量、时持续时间等时，术语“约”意在涵盖从指定值变化±20％或±10％，更优选±5％，甚至更优选±1％，且仍更优选±0.1％，使得变化适当进行公开的方法。如本文所用，术语“治疗”被定义为出于治愈、愈合、减轻、缓解、改变、补救、改善、改良或影响症状的目的，向患者施加或施用治疗剂即本专利技术的化合物(单独或与另一种药剂组合)或者向患者经分离的组织或细胞系施加或施用治疗剂(如用于诊断或离体应用)。如本文所用，术语“预防”意指如果没有病症或疾病发生，则没有病症或疾病发展，或如果病症或疾病已经发展，则没有进一步病症或疾病发展。还考虑了预防一些或所有与病症或疾病相关的症状的能力。如本文所用，术语“患者”、“个体”或“受试者”是指人或非人哺乳动物。非人哺乳动物包括例如家畜和宠物，诸如绵羊、牛科动物、猪科动物、犬科动物、猫科动物和鼠科动物哺乳动物。优选地，患者、受试者或个体是人。如本文所用，术语“有效量”、“药学上有效量”和“治疗有效量”是指无毒但足以得到期望生物结果的试剂量。此结果可为疾病的体征、症状或病因减少和/或减轻，或生物系统的任何其它期望改变。任一个体病例中的适当的治疗量可由本领域的普通技术人员使用常规实验确定。如本文所用，术语“药学上可接受的”是指不消除化合物的生物活性或性质并且是相对无毒的材料，诸如载体或稀释剂，即所述材料可施用给个体而不引起不利的生物作用或以不利方式与含有所述材料的组合物的任何组分相互作用。如本文所用，术语“药学上可接受的盐”是指经公开的化合物的衍生物，其中母体化合物通过转化现存的酸或碱部分为其盐形式。药学上可接受的盐的实例包括但不限于碱性残基诸如胺的矿物或有机酸盐；酸性残基诸如羧酸的碱或有机盐；等。本专利技术的药学上可接受的盐包括例如从无毒无机酸或有机酸形成的母体化合物的常见无毒性盐。本专利技术的药学上可接受的盐可通过常规化学方法从含有碱性或酸性部分的母体化合物合成。通常，此类盐可通过使这些化合物的游离酸或碱形式与化学计量量的适当的碱或酸在水或有机溶剂或这两者的混合物中反应制备；通常，非水性媒介如醚、乙酸乙酯、乙醇、异丙醇或乙腈是优选的。适合的盐的列表见于Remington'sPharmaceuticalSciences,第17版,MackPublishingCompany,Easton,Pa.,1985,第1418页以及JournalofPharmaceuticalScience,66,2(1977)，其各自通过引用以其整体并入本文。如本文所用，术语“组合物”或“药物组合物”是指至少一种本专利技术内可使用的化合物与药学上可接受的载体的混合物。所述药物组合物促进施用化合物给患者或受试者。多种施用化合物的技术存在于本领域中，包括但不限于静脉内、经口、气雾剂、胃肠外、眼用、经肺和局部施用。如本文所用，术语“药学上可接受的载体”意指药学上可接受的材料、组合物或载体，诸如液体或固体填充剂、稳定剂、分散剂、助悬剂、稀释剂、赋形剂、增稠剂、溶剂或包封材料，其参与运载或运输本专利技术内可使用的化合物到患者体内或患者使得其可执行其预期功能。通常，此类构建体从身体的一个器官或一本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心力衰竭的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含下式的化合物及其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：

【技术特征摘要】
1.一种治疗心力衰竭的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含下式的化合物及其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体：其中R1独立地选自：H或C1-C3烷基；R2独立地选自：H、-OH、卤素、-CN、-NO2、-C1-C6烷基、-O-C1-C6烷基、-C1-C6杂烷基、-O-C1-C6杂烷基、-C3-C10环烷基、-C3-C10杂环烷基、-C1-C4烷基-(C3-C10环烷基)或-C1-C4烷基-(C3-C10杂环烷基)，其中所述烷基、杂烷基、环烷基和杂环烷基基团任选地被卤代、-OH、-CN或–NO2取代1-3次。2.根据权利要求1所述的治疗心力衰竭的药物组合物，其特征在于，R1为H。3.根据权利要求2所述的治疗心力衰竭的药物组合物，其特征在于，R2为H。4.根据权利要求3所述的治疗心力衰竭的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物可以制成各种临床上适合的制剂。5.一种在有...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏茂顺，
申请(专利权)人：苏茂顺，
类型：发明
国别省市：河北,13