一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法，包括以下步骤：(1)将重酒石酸卡巴拉汀、崩解剂和第一粘合剂通过干混、挤压、滚圆形成丸芯Ⅰ；(2)丸芯Ⅰ经流化床并喷雾第二粘合剂和填充剂，制备丸芯Ⅱ，过筛得到第一筛上物和第一筛下物；(3)将第一筛下物再经过流化床，喷洒所述第二粘合剂和填充剂，得丸芯Ⅲ，过筛，得第二筛上物和第二筛下物，第二筛上物即为最终的重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂；(4)将第一筛上物和第二筛下物粉碎得到细粉，加入步骤(1)干混粉体；将再次制备的丸芯Ⅰ作为原料进行步骤(2)、步骤(3)和步骤(4)，依次循环。该方法制备的固体制剂既可遮盖苦味，又保证其均一释放、分散。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法。
技术介绍
胆碱酯酶抑制剂是目前国际普遍认可、评价最高的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物，卡巴拉汀是氨基酸甲酸类脑选择性胆碱酯酶抑制剂，属于该类药的第二代产品。由瑞士诺华制药英国公司开发，商品名“艾斯能”，1997年12月首先在瑞士上市，2000年4月21日获得FDA批准。研究显示：本品虽然半衰期相比较短，但对胆碱酯酶抑制作用可达10小时，对轻、中度早老性痴呆症耐受性较好，同时具有抑制脑内的丁酰胆碱酯酶作用，在欧美等45个国家进行的一项前瞻性、随机多中心双盲研究中获得较高的评价。接受卡巴拉汀治疗的患者能够保持他们的日常活动能力满6个月，卡巴拉汀可延缓痴呆患者日常生活能力的减退，增加患者的自主性与活动能力。阿尔茨海默病(AD)已成为严重影响人民，特别是老年人，生命健康的疾病。据报道，每年美国因阿尔茨海默病造成的经济损失约为1,000亿美元。据推算，若将阿尔茨海默病发病时间推迟5年，可使美国卫生系统节省500亿美元。目前，我国60岁以上老年人口约为1.3亿，占总人口约10％。据近年来我国进行的阿尔茨海默病流行病学调查初步结果，中国该本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备丸芯Ⅰ将重酒石酸卡巴拉汀与崩解剂干混，加入含有第一粘合剂的第一溶液，制备软材，以挤压机将软材变为长条状，用滚圆机将长条状软材切断滚圆，形成丸芯Ⅰ，丸芯Ⅰ的直径为0.1‑0.8mm；(2)一次流化和一次筛分将含有第二粘合剂和填充剂的第二溶液作为喷雾溶液，将丸芯Ⅰ作为待喷物料，经流化床将喷雾溶液喷洒至所述丸芯上，使丸芯Ⅰ的直径平均增加0.05‑0.5mm，形成丸芯Ⅱ；将丸芯Ⅱ从流化床取出，然后过18～40目筛整理后，得到第一筛上物和第一筛下物；(3)二次流化和二次筛分将第一筛下物置于流化床中，继续喷洒含有第二粘合剂和填充...

【技术特征摘要】
1.一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)制备丸芯Ⅰ将重酒石酸卡巴拉汀与崩解剂干混，加入含有第一粘合剂的第一溶液，制备软材，以挤压机将软材变为长条状，用滚圆机将长条状软材切断滚圆，形成丸芯Ⅰ，丸芯Ⅰ的直径为0.1-0.8mm；(2)一次流化和一次筛分将含有第二粘合剂和填充剂的第二溶液作为喷雾溶液，将丸芯Ⅰ作为待喷物料，经流化床将喷雾溶液喷洒至所述丸芯上，使丸芯Ⅰ的直径平均增加0.05-0.5mm，形成丸芯Ⅱ；将丸芯Ⅱ从流化床取出，然后过18～40目筛整理后，得到第一筛上物和第一筛下物；(3)二次流化和二次筛分将第一筛下物置于流化床中，继续喷洒含有第二粘合剂和填充剂的喷雾溶液，使第一筛下物的直径平均增加0.02-0.3mm，形成丸芯Ⅲ；将丸芯Ⅲ从流化床取出，然后过40～60目筛整理，取得第二筛上物和第二筛下物，第二筛上物即为最终的重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂；(4)循环使用将第一筛上物和第二筛下物粉碎得到细粉，加入步骤(1)干混粉体中，再次加入含有第一粘合剂的第一溶液并制备丸芯Ⅰ，粉碎的细粉与(1)中干混后粉体的重量比为1:(5～10)，混合均匀；将再次制备的丸芯Ⅰ作为原料进行步骤(2)、步骤(3)和步骤(4)，依次循环，从而实现第一筛上物和第二筛下物的连续循环使用，以及重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的连续生产。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，第一筛上物、第二筛下物与重酒石酸卡巴拉汀重量比例为1：(10～20)：(15～30)。3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，重酒...

【专利技术属性】
技术研发人员：张丽华，赵宏伟，王艳峰，崔玉杰，季丽萍，盛丽，王洁婷，马征，
申请(专利权)人：赤峰赛林泰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：内蒙古;15