通过微通道反应制备醋酸阿比特龙中间体的方法技术

公开一种微通道反应制备醋酸阿比特龙中间体的方法，包括(1)将碘、四甲基胍溶于溶剂中制成碘和四甲基胍各自浓度分别为0.2～3.0kg/L的溶液R；(2)将3β

【技术实现步骤摘要】
通过微通道反应制备醋酸阿比特龙中间体的方法


[0001]本专利技术属于化学制药领域，更具体地，本专利技术涉及通过微通道反应制备醋酸阿比特龙中间体、特别是17
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碘
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雄甾
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5,16
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二烯
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3β
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醇中间体的方法。

技术介绍

[0002]醋酸阿比特龙是一种口服CYP17酶不可逆抑制剂，由Ceotocor Ortho公司开发，用于与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌，于2011年4月28日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。与目前的常规治疗方法相比，醋酸阿比特龙疗效更好，副作用更低。
[0003]WO1995009178A1公开了一种制备醋酸阿比特龙的方法，合成路线如下：
[0004][0005]该路线以醋酸去氢表雄酮为起始原料，首先和水合肼发生缩合反应，得到去氢表雄酮
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腙中间体，经碘代反应，然后在钯催化剂存在下与二乙基
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通过微通道反应制备醋酸阿比特龙中间体17
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碘
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雄甾
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5,16
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二烯
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3β
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醇的方法，该方法包括如下步骤：(1)将碘、四甲基胍溶于溶剂中，配制成碘和四甲基胍各自的浓度分别为0.2～3.0kg/L的溶液R；(2)将化合物3β
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羟基
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雄甾
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烯
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腙溶于溶剂中，配制成浓度为0.1～2.0kg/L的浆料S；(3)通过加料泵，将溶液R和浆料S按一定的动态物料配比引入到微通道反应器，进行连续反应；(4)将从微通道反应器中流出的反应液进行固
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液分离，分离出的液体加入还原性溶液进行淬灭，淬灭后蒸馏浓缩，回收有机溶剂，残余物加水洗涤，过滤分离，得到固体；及(5)向得自步骤(4)的固体中加入混合溶剂并加热转化，得到中间体17
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碘
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雄甾
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5,16
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二烯
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3β
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏运，李大鹏，亓晓雷，
申请(专利权)人：赤峰赛林泰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：