盐酸普拉克索中间体的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将(S)‑2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与NaBH4和固体超强酸在反应溶剂中接触反应，生成盐酸普拉克索中间体。本发明专利技术的盐酸普拉克索中间体的合成方法，避免了使用易燃易爆的还原剂如硼烷、氢化铝锂、红铝等，过程安全，并且使用的固体超强酸可以循环回收套用，降低了成本，具有重要的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种盐酸普拉克索中间体的合成方法。
技术介绍
盐酸普拉克索(Pramipexole dihydrochloride)，化学名称是(S)-2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑二盐酸盐一水合物，分子式C10H17N3S·2HCl·H2O，商品名森福罗。普拉克索是一种多巴胺促效药，为新一代非麦角类选择性多巴胺D2和D3受体激动剂，它可有效的改善早起和晚期帕金森疾病患者的运动症状，同时缓解伴发的抑郁症状，保护神经、延缓疾病进展。盐酸普拉克索结构式如下：其中，(S)-2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑是制备盐酸普拉克索的重要中间体，目前国内外对其合成方法均有研究，WO2006097014采用(S)-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料，四氢呋喃为溶剂，与硼氢化钠和BF3乙醚溶液进行还原反应，反应过程生成硼烷直接参与反应。这种工艺缺点是反应过程生成硼烷，同时BF3剧毒，遇潮立即水解，同时反应收率低，生产升本较高。CN104496936A同样采用(S)-2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为原料，在甲苯溶液中用红铝本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将(S)‑2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与NaBH4和固体超强酸在反应溶剂中接触反应，生成盐酸普拉克索中间体。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将(S)-2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑与NaBH4和固体超强酸在反应溶剂中接触反应，生成盐酸普拉克索中间体。2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述固体超强酸包括钛系固体超强酸、锆系固体超强酸、铁系固体超强酸中的一种或几种。3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述钛系固体超强酸包括SO42-/TiO2，锆系固体超强酸包括WO3/ZrO2，铁系固体超强酸包括Fe2O3/S2O82-/La3+。4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，NaBH4和(S)-2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑反应的摩尔比为3：1～6：1。5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法还包括在进行所述接触反应之前，对将...

【专利技术属性】
技术研发人员：张丽华，王艳峰，赵宏伟，季丽萍，盛丽，王洁婷，
申请(专利权)人：赤峰赛林泰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：内蒙古;15