本发明专利技术涉及一种治疗慢性心力衰竭的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明专利技术的化合物可有效改善慢性心力衰竭大鼠的心功能指标，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体的说，本专利技术涉及一种治疗慢性心力衰竭的药物组合 物。
技术介绍
慢性心力衰竭（ChronicHeartFailure，CHF)又称为充血性心力衰 竭（congestiveheartfailure)和慢性充血性心力衰竭（chroniccongestive heartfailure)，是大多数心血管疾病最终的归宿，也是主要的死亡原因，其是由于心脏栗 血功能障碍，出现心排血量不足，组织的血液灌注减少，以及肺循环或体循环静脉系统瘀血 为特征的临床病理生理综合征，是多种器质性心脏病几乎不可避免的结局。多见于冠心病、 高血压性心脏病及扩张性心肌病。一旦形成，多为反复发作且逐渐加重，治疗难度大，致死 率高。 据加拿大调查发下，慢性心力衰竭影响1 %~2%的人口生存，心功能III~IV级 患者每年医疗费用高达14亿至23亿，美国慢性心力衰竭的医疗费用更高，目前慢性心力衰 竭患者达到500万人，每年新增病例55万人，预计到2030年可能上升至1000万人，中国慢 性心力衰竭流行病学调查表明：慢性心力衰竭患病率为0. 9%，住院率占同期心血管病的 20%，死亡率占40%，大约80%的慢性心力衰竭住院患者超过65岁，老龄化与各种危险因 素增加是慢性心力衰竭发病率增长的主要因素，慢性心力衰竭发病率高已成为主要的公共 卫生问题，且慢性心力衰竭患者由于症状的不断加重容易造成反复住院，增加了该病的治 愈难度。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗慢性心力衰竭的药物组合物。 为了实现本专利技术的目的，本专利技术提供一种治疗慢性心力衰竭的化合物，该化合物 具有下列结构： 本专利技术还提供一种治疗慢性心力衰竭的药物组合物，所述药物组合物包含有效量 的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构： 优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。 优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。 优选地，所述稀释剂为乳糖。 优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。 本专利技术还提供化合物在制备治疗慢性心力衰竭的药物中的用途，该化合物具有下 列结构： 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂（例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合， 这是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington's Pharmaceutical Sciences, 18th Ed.Mack Printing Company, 1990, ρρ·1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。 本专利技术的化合物可有效改善慢性心力衰竭大鼠的心功能指标，可以开发成临床上 有效的新的药物组合物。【具体实施方式】 以下通过【具体实施方式】的描述对本专利技术作进一步说明，但这并非是对本专利技术的限 制，本领域技术人员根据本专利技术的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 专利技术的基本思想，均在本专利技术的范围之内。 实验例目标化合物的结构式为： 慢性充血性慢性心力衰竭大鼠模型的建立 选择健康Wistar雄性大鼠，体重200_250g，采用腹腔注射阿霉素的方法建立慢 性心力衰竭大鼠模型。将大鼠适应性喂养一周后，用灭菌生理盐水将阿霉素粉剂溶解成 0. 2mg/mL的注射液，按2mL/kg小剂量腹腔注射给药，3次/周，直至大鼠出现精神不振、乏 力、眼睑分泌物增多，活动能力下降、活动和进食与空白组相比明显减少，有脱毛现象，即模 型制备成功。 分组 将造模成功的大鼠分为空白组（10只）、模型组（10只）、阳性药物地高辛组（10 只）和目标化合物组（10只）。 给药 各组在造模成功后开始给药或生理盐水，给药方式为灌胃，共2周。空白组即为正 常大鼠，按照lmL/100g体重的剂量给予生理盐水；模型组按照lmL/100g体重的剂量给予生 理盐水；地高辛组，0. 8g/100g体重的剂量；目标化合物组，0. 2g/100g体重的剂量。 心功能检测 将实验大鼠用10%水合氯醛35mg/100g腹腔内注射麻醉，仰卧于操作台上并固 定，做心功能检测。结果见下表1。 表1各组大鼠的心功能检测情况Q' ±汾 由表1可见，目标化合物组和地高辛组的效果无显著性差异（P>0. 05)。【主权项】1. 一种治疗慢性心力衰竭的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗慢性心力衰竭的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的 化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗慢性心力衰竭的药物组合物，其特征在于，所述药学上 可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗慢性心力衰竭的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂 为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗慢性心力衰竭的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂 为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗慢性心力衰竭的药物组合物，其特征在于，所述药物组 合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗慢性心力衰竭的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列 结构：【专利摘要】本专利技术涉及一种治疗慢性心力衰竭的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本专利技术的化合物可有效改善慢性心力衰竭大鼠的心功能指标，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。【IPC分类】A61K31/424, A61P9/04, C07D498/04【公开号】CN105330676【申请号】CN201510893303【专利技术人】彭冬青 【申请人】彭冬青【公开日】2016年2月17日【申请日】2015年12月8日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗慢性心力衰竭的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：彭冬青，
申请(专利权)人：彭冬青，
类型：发明
国别省市：河北;13
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