C-4’修饰的腺苷激酶抑制剂制造技术

技术编号:1534429 阅读:295 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式1的C-4′修饰的吡咯并[2,3-d]和吡唑并[3,4-d]嘧啶核苷类似物及其药学上可接受的盐 *** 式1 其中:A和B都是氢,或每个独立地是烯基、基团(CH↓[2])↓[n]Q,在此式中n是1至4,Q是氢、羟基、烷基、烷氧基、氨基、叠氮基或卤;或A与B共同形成3至6个碳的环,该环包含0至3个选自氧与氮的杂原子,并可有可无地如上所述被Q取代; D是卤、芳基、芳烷基、烷基、烯基、炔基并可有可无地包含一个或多个杂原子如氮、氧或硫、卤烷基、氰基或羧酰氨基; 当Y是氮时,E不是任何元素;当Y是碳时,E是氢、卤或烷基; F是烷基、芳基、芳烷基、卤、氨基、烷氨基、芳氨基、芳烷氨基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、芳硫基、芳烷硫基; G是氢或卤; Y是碳或氮; Z↓[1]与Z↓[2]独立地是氢、酰基、或共同形成环状碳酸盐。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及腺苷激酶抑制剂以及具有与腺苷激酶抑制剂相同活性的核苷类似物、C-4修饰的吡咯并嘧啶与吡唑并嘧啶核苷类似物。本专利技术涉及在呋喃糖(糖)部分的C-4′位置无取代或具有两个取代的这类核苷类似物。本专利技术也涉及这些腺苷激酶抑制剂的制备与治疗心血管、脑血管疾病、发炎以及其它可以通过增加腺苷的局部浓度调节的疾病的用途。本申请是在1991年12月23日提出申请的07/812,916的部分继续,该07/812,916是在1991年1月23日提出申请的07/647,117的部分继续,该07/647,117是在1990年1月18日提出申请的466,979的部分继续,该466,979是1989年9月15日提出申请的408,707的部分继续。本申请也是08/191,282的部分继续。本文一并参考了这些申请的公开内容。
技术介绍
腺苷是内源产生的分子,在各种重要的细胞过程中起着主要作用。它是血管扩张剂,可以抑制免疫功能,提高肥大细胞(与过敏反应相关)的活化,抑制嗜中性的氧自由基的产生,它是抗心律失常药,也是抑制性的神经递质。将腺苷磷酸化成所有细胞可以利用的三磷酸腺苷(ATP)以贮存能量用于本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:S·H·伯依尔M·D·艾瑞恩B·G·尤加卡
申请(专利权)人:金希亚西科公司
类型:发明
国别省市:

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