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一种具有抗癌活性的Ru(Ⅱ)配合物及其制备方法技术

技术编号:1521211 阅读:218 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种具有抗癌活性的Ru(Ⅱ)配合物,其制备步骤包括:氧化1,10-菲咯啉得1,10-菲咯啉(phen)-5,6-二酮;1,10-菲咯啉(phen)-5,6-二酮与3,4-二胺基呋喃反应得配体L;RuCl↓[3]与1,10-菲咯啉反应得到[Ru(phen)↓[2]Cl↓[2]].2H↓[2]O;再与配体L反应得终产物。本发明专利技术Ru(Ⅱ)配合物的抗癌活性明显优于Co配合物及顺铂药物;Ru(Ⅱ)配合物与DNA具有很高的亲和性,键合常数的数量级一般在10↑[5]M↑[-1]左右;在插入配体的选择上,由于选用呋喃为原料,呋喃中含有氧原子,氧亲硬金属即Cu、Fe、Ca等生命原子,使其更具有好的抗癌效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及金属配合物,具体为一种具有抗癌活性的Ru(n)配合物及其制备方法。技术背景金属配合物与DNA有三种作用方式,它们分别为l、静电结合;2、沟渠结合;3、插入 结合。静电结合是指带正电荷的金属配合物与DNA中带负电荷的磷酸根以静电吸引的方式相结合;沟渠结合是指配合物结合到双螺旋DNA的沟渠部位;插入结合是指配合物利用其含有的平面芳香杂环插入到DNA的碱基对中,并与其碱基对发生堆积。这三种方式中以第三种方 式为最佳的结合方式,因为可以插入到DNA的碱基对中,直接使碱基对受损,在癌症等遗传 病中由于其母代DNA的错配导致子代DNA也以错配形式复制,若金属配合物能够识别这样的 错配并插入到错配的碱基对中,它便阻止其复制,这样我们便可将其作为一种好的抗癌药物, 从根本上治疗遗传病或分子病。目前,有人合成芳香环Co配合物,但芳香环Co配合物与DNA 的键合常数的数量级一般在10、—'左右,在抗肿瘤活性方面表现平平,并且由于在制备该种含 有芳香环Co配合物的时候,使用噻吩为原料,而噻吩中的S杂原子为亲软金属原子,不亲硬 金属,无法同人体内的生命金属进行络合,因而该种含有芳香环Co本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗癌活性的Ru(Ⅱ)配合物,其特征在于,分子结构式为:***。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:席小莉杨频
申请(专利权)人:山西大学
类型:发明
国别省市:14[中国|山西]

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