具有抗癌活性的2,3,3a,4-四氢硫色烯并二氢吡唑系列化合物制造技术

本发明专利技术公开了含氮硫的环杂环化合物：２，３，３ａ，４－四氢硫色烯并二氢吡唑类化合物具有抗癌活性。针对现有技术中抗癌药物少，毒性大的研发现状，本发明专利技术进行了２，３，３ａ，４－四氢硫色烯并二氢吡唑类化合物的抗癌实验，试验中以ＲＰＭＩＭｅｄｉｕｍ　１６４０作为细胞培养基，测试方法采用ＭＴＴ法。实验结果表明这一类化合物具有好的体外抗癌活性，可用于抗癌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术专利涉及含氮硫的杂环化合物，2,3,3a,4-四氢硫色烯并二氢吡唑系列 化合物的抗癌活性。
技术介绍
普遍认为癌症主要是为化学的、物理和生物(真菌毒素、病毒等)的致癌因 素所引起。癌症因所在身体部位不一样分为食管癌、肺癌、乳腺癌、肝癌等。目 前虽然对抗癌药物进行大量研究，如发现了顺铂、长春化碱、长春新碱、喜树碱、 及其衍生物、紫杉醇等一系列抗癌活性药物，但是还没有非常有效的广谱或窄谱 的抗癌药物出现。因此，开发和探求一种高效低毒、具有治疗预防双重功效的广 谱和窄谱抗抗癌活行的新化合物，成为当前一项具有重要意义的研究工作。
技术实现思路
本专利技术的目的在于弥补上述现有技术中的不足之处，提供2,3,3a,4-四氢硫色烯并二氢吡唑系列化合物(如I 、 n所示)的良好抗癌活性。其中当R卜R2、 R3中有一个或两个为H时，另外两个或一个分别为R尸X (卣素取代基)、-OH、 -OMe、 -OEt、 -Me、 -Et、 C3-do烃基或 取代烃基R2=X (卤素取代基)、Me、 -OMe、 -OEt、 -CF3、 C3-do烃基或取代烃 基R3=X (卣素取代基)、Me、 -Ome、 C3-C化烃基或取代烃基R4=H、 -Me、 C2-Qo烃基或取代烃基R5=-COCH3、 -COCH2CH3、 -COCH2CH2CH3当R6、 R7、 Rs中有一个或两个为H时，另外两个或一个分别为R6=H、 X (卣素取代基)、-OMe、 -OEt、 -Me、 -Et、 -NMe2、 C2-C1()烃基或取代烃基R产H、 X (卣素取代基)、-OMe、 -OEt、 -Me、 -Et、 -NMe2、 C2-Cio烃基或取代烃基 R8=H、 X (卣素取代基)、-Me、 卣素取代基是指氟、氯、溴、碘。 抗癌活性试验2,3,3a,4-四氢硫色烯并二氢吡唑系列化合物对8种癌细胞的体外抑制效果是 通过MTT法测得。结果见体外抗癌结果表。供试癌细胞人肝癌细胞HepG2，大鼠乳腺癌细胞SHZ-888，人乳腺癌细胞 MCF-7， SGC-7901， KB， L-02。细胞培养RPMI Medium 1640细胞培养基，10%(体积分数)小牛血清和 0.01。/。L-谷氨酰胺配制成培养液。培养的细胞株置于37'C、 5%(体积分数)002 饱和湿度下常规培养传代，实验均用处于对数生长期的细胞。供试化合物为ABAl:FR2= HBhCIR2 =HA2:Ri =FR2= -OMeB2:R2=-OMeA3:FR2=C1B3:Ri = ClR2=CIA4:R产FR2=MeB4:R4=C1R2=MeC D MTT实验用0.25%胰酶将细胞消化并制成单细胞悬液，按每孔6000-7000个 细胞接种于96板，37°C、 5%(体积分数)0)2过夜，加入不同浓度的样品，分别以单 纯的培养液和未经药物作用的细胞作为空白对照和阴性对照,每组设8个复孔,继 续培养48或72h。每孔加MTT(5mg/mL)20ul继续培养4h，弃上清液，每孔加DMSO 150uL， 37。C孵育10min，酶标仪检测570nm波长处的吸光度(A57o)值。按以下公式 计算平均抑制率阴性对照一A实验样品)/ (A阴性对照—A空白对照)X 100% 从实验结果可以看出，2,3,3a,4-四氢硫色烯并二氢吡唑类化合物对癌细胞都 有不同程度的抑制活性。本专利技术化合物广泛应用于抗癌药物领域，有广阔的研究价值和应用前景。体外抗癌试验结果表_IC50(ug/mL)CompoundHepG2SHZ-888 MCF-7SGC-7卯1KBS180Al252540303030A2352540353025A3403025202040A4204030352530Bl403025403035B2352035352020B3203040303525B4352525354040C352025253045D30254035402本文档来自技高网...

【技术保护点】
２，３，３ａ，４－四氢硫色烯并［４，３－ｃ］吡唑类化合物具有抗癌活性。

【技术特征摘要】
1.2，3，3a，4-四氢硫色烯并[4，3-c]吡唑类化合物具有抗癌活性。2.根据权利要求l，2,3，3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物，其特征在于用通式(I)、 (II)表示化合物其中当R卜R2、 R3中有一个或两个为H时，另外两个或一个分别为X (卤素取代基)、-OH、 -OMe、 -OEt、 -Me、 -Et、 C3-do烃基或取R2=X (卤素取代基)、Me、 -OMe、 -OEt、 -CF3、 C3-do烃基或取代烃基 R3=X (卤素取代基)、Me、 -Ome、 C3-Cu)烃基或取代烃基R4=H、 -Me、 C2-d。...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨更亮，马正月，祝士国，刘玉欣，
申请(专利权)人：杨更亮，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]