作为糖皮质激素受体调节剂用于治疗炎性疾病的新磺酰胺衍生物制造技术

技术编号:1508613 阅读:164 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术披露式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,包括它们的组合物,制备它们的方法和它们在医学治疗中的用途(例如调节温血动物中的糖皮质激素受体)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及磺酰胺衍生物、包括它们的药物组合物、制备它们的方法和它们作为药物的用途(例如用于治疗炎症病状)。在WO 2004018414中公开了磺酰胺衍生物作为消毒剂(disinfectant)。磺酰胺还公开在WO 99/38845中。已知某些非甾体化合物与糖皮质激素受体(GR)相互作用,并且由于这种相互作用产生炎症的抑制(例如,参见US6323199)。这类化合物在消炎和新陈代谢作用之间表现出明显的不相关性(dissociation),这使它们优于早期报道的甾体和非甾体糖皮质激素。本专利技术提供另外的非甾体化合物,该化合物用作糖皮质激素受体的调节剂(例如激动剂、拮抗剂、部分激动剂或部分拮抗剂),并且能在其消炎和新陈代谢作用之间具有不相关性。本专利技术提供式I化合物或其药学上可接受的盐 其中R3为任选地被U、X、Y和Z取代的苯基;或全部任选地被X、Y和Z取代的噻吩基、呋喃基或吡唑基;L3为键或CH2;U、X、Y和Z独立地为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4氟代烷基、C1-4氟代烷氧基、苯基(任选地被卤素、C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C1-4烷本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐:R↑[3]-L↑[3]-*-*-L↑[1]-W-L↑[2]-R↑[2](Ⅰ)其中:R↑[3]为任选地被U、X、Y和Z取代的苯基;或全部任选地被X、Y和Z取代的噻吩基、呋喃基或吡唑基 ;L↑[3]为键或CH↓[2];U、X、Y和Z独立地为氢、卤素、C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基、C↓[1-4]烷硫基、C↓[1-4]氟代烷基、C↓[1-4]氟代烷氧基、苯基(任选地被卤素、C↓[1-4]烷基、C↓[ 1-4]氟代烷基、C↓[1-4]烷氧基或C↓[1-4]氟代烷氧基取代)、吡啶...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:哈肯布莱德克里斯特亨里克森维杰库马赫利卡尔马蒂莱皮斯托
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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