2-腙代三嗪类化合物,其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物及其用途技术

技术编号:1508486 阅读:207 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了新颖的通式(Ⅰ)的2-腙代三嗪类化合物和其制备方法。本发明专利技术还公开了以该化合物为活性成分的药物组合物,以及本发明专利技术化合物和药物组合物在制备抗耐药菌和抗肿瘤药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
,其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物及其用途的制作方法
本专利技术涉及新颖的2-腙代三嗪类化合物,其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物,以及该组合物在制备抗耐药菌药剂和抗肿瘤药剂中的应用。
技术介绍
细菌耐药性是全球关注的热点,自从抗生素的使用以来,临床上出现了MRSA和其他严重耐药菌,使人们的生命受到了很大的威胁。在研究开发针对MRSA的抗菌药物中,使早已发现但由于毒性而限制应用的万古霉素成为对MRSA感染最有效的药物而广泛的使用,这种应用使得临床上又出现了万古霉素耐药的肠球菌(vancomycinresistant Enterococcus,VRE)。近年来针对临床上棘手的MRSA、VRE等耐药菌,开发了一系列非常有效的药物,链阳性菌素(streptogramins)及其半合成药物synercid即为其中之一。这种抗生素为链阳性菌素A、B的混合物,两者具有很好的协同作用。但不可避免的,临床上在使用不久就分离到了耐药菌。防止抗生素滥用和根据细菌产生耐药性的作用机制不断研究开发新的抗菌药物,是有效控制日益严重的耐药菌感染问题的最佳手段。因此针对链阳霉素的耐药机制,本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述通式(Ⅰ)化合物:    ***  (Ⅰ)    其中,Ar↓[1],Ar↓[2]代表含有C,S,N或O的五元环、六元环或取代苯环;    X代表O,S或N;    Y↓[1],Y↓[2]代表C或N;    R↓[1],R↓[4]代表氢、C1-C3的烷基、羟基、甲氧基、卤素、硝基、氰基、氨基、取代胺基、羧酸基、羧酸酯基、磺酸基或磺酸酯基;    R↓[2]代表H、烷基、含有C,S,N或O的五元环或六元环;    R↓[3]代表含有2~6个碳的开链单或双取代胺基、含有C、S、N、O的五元、六元或七元环或取代苯胺基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王光凤樊钱永刘全海金华肖璘李建其刘珉宇赵帅
申请(专利权)人:上海医药工业研究院
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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