【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物，尤其涉及具有抗血栓活性的杂环化合物、其制备方法及它 们作为抗血栓剂应用，属于生物医药领域。
技术介绍
血管栓塞性疾病对心脑血管疾病的高死亡率负最重要的责任。血栓形成是血管 栓塞性疾病发病的最重要的病因。寻找抗血栓药物是新药研究的热点之一。(3S)-l，2，3，4-四氢-p-咔啉-3-羧酸是中药薤白中的一种成分，具有抗血小板聚集活性 (姚新生等，中国药物化学杂志，1995， 5， 134)。针对(38)-1,2，3,4-四氢-(3-咔啉-3-羧酸在极性溶剂和非极性溶剂中溶解度都不好带来的低生物利用度，专利技术人在 (3S)-l，2,3，4-四氢-P-咔啉-3-羧酸中引入L-氨基酸，获得了一类(3S)-l,2，3,4-四氢-l3-咔 啉-3-甲酰-L-氨基酸抗血栓剂(彭师奇、赵明、王超、杨哲,咔啉羧酸衍生物、其合 成方法及其应用，申请号200410074204.6)。研究代谢时，专利技术人发现在大鼠的血 桨中(3S)-l，2，3,4-四氢-p-咔啉-3-甲酰-L-氨基酸可转化为六氢吡嗪并-p-咔 啉(图1)。根据该发现，专利技术人将六氢吡嗪并-...
【技术保护点】
具有抗血栓活性的通式（Ⅰ）化合物：＊＊＊通式（Ⅰ）其中，Ｒ选自ＣＨ↓［３］，Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］ＣＨ↓［２］，ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，ＣＨ↓［２］ＯＨ，ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］Ｃ↓［６］Ｈ↓［４］－ＯＨ－ｐ，四氢吡咯－２－基，ＣＨ↓［２］ＳＨ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＳＣＨ↓［３］，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｈ，ＣＨ↓［２］ＣＯ↓［２］Ｈ，１，３－咪唑－４－甲基，吲哚－３－基－甲基，ＣＨ↓［２］（ＣＨ↓［２］）↓［２］ＮＨＣ（ＮＨ↓［２］）＝ＮＨ，氢，ＣＨ↓［２］（ＣＨ↓［３］）↓［３］ＮＨＺ，ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＯＮＨ↓［２］，ＣＨ↓［...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，王超，刘佳望，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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