3-氨基-4-亚氨基利福霉素S的制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域中的３－氨基－４－亚氨基利福霉素Ｓ的制备方法，是将３－卤代利福霉素Ｓ溶解于醚类、卤代烃类、醇类或酯类溶剂中，用量为３－卤代利福霉素Ｓ∶溶剂＝１（质量）∶４～７．５（体积），通入氨气，反应温度在－２０℃～６０℃，反应７～３０小时，得到３－氨基－４－亚氨基利福霉素Ｓ。本发明专利技术的优点是：本发明专利技术以３－卤代利福霉素Ｓ为原料，仅通过一步通氨反应得到３－氨基－４－亚氨基利福霉素Ｓ。反应过程条件温和，收率较高（多数情况下在８０％以上），且产品纯度较好（不需精制可直接用于其他反应）。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及3-氨基-冬亚氨基 利福霉素S的制备方法。
技术介绍
3-氨基4亚氨基利福霉素S具有很高的抗菌活性，又 是许多利福霉素衍生物(如利福布丁)合成中的重要中间体。目前 主要的合成方法是以3-卤代利福霉素S或SV为原料通过以下两条路线合成。路线(1)是将3-卤代利福霉素S硝化后，用活泼金属还原 再氧化，然后通氨得到(如US4017481及US2417277)，该方法路 线较长，且操作中需经过萃取、蒸馏、过滤等步骤，因此过程烦琐。 路线(2)虽然较短，但使用叠氮化钠作为氨基的弓I入剂(US4007169)， 叠氮化钠剧毒且极易发生爆炸，因此无法实现工业化大规模生产。 路线(1):(其中X为卤素原子)<formula>formula see original document page 3</formula>路线(2):(其中X为卤素原子)
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术中3-氨基-4>亚氨基利 福霉素S合成路线较长或反应条件苛刻的不足，为人们提供一种合成 路线短、反应过程条件温和、收率较高、产品纯度较好的3-氨基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种３－氨基－４－亚氨基利福霉素Ｓ的制备方法，其特征在于是将３－卤代利福霉素Ｓ溶解于醚类、卤代烃类、醇类或酯类溶剂中，用量为３－卤代利福霉素Ｓ∶溶剂＝１（质量）∶４～７．５（体积），通入氨气，反应温度在－２０℃～６０℃，反应７～３０小时，得到３－氨基－４－亚氨基利福霉素Ｓ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨军，黎鹏，余孝其，王勇，
申请(专利权)人：成都樵枫科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]