提高生物利用度的雷尼司他及其制备方法技术

技术编号：13384905 阅读：43 留言：0更新日期：2016-07-21 22:23

本发明专利技术提供一种提高生物利用度的雷尼司他制剂，所述制剂由作为活性成分的雷尼司他与分散助剂、防团聚材料、分散载体和润滑剂组成。所述制剂中活性成分雷尼司他占的比例为25％-60％。本发明专利技术经测试，雷尼司他原料在25℃条件下，测定的水溶解度为0.121mg/mL；本发明专利技术制剂在25℃条件下，测定的水溶解度为17.28mg/mL，结果表明本发明专利技术雷尼司他制剂的溶解度比雷尼司他原料提高了140倍。本发明专利技术所制备的产品使用中国药典溶出度检测法，用75转/分钟篮法在37度900毫升纯化水中检测溶出度，5分钟溶出度释放量大于90％。本发明专利技术采用制备混晶的方式，使雷尼司他的水溶性得到了极大的提高，从而提高了雷尼司他的生物利用度，可以降低其使用的剂量，为临床提供更有效更安全的药品，本发明专利技术制备简单，宜于工业化生产，有较大的应用价值。