一种依托度酸缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种依托度酸缓释片及其制作方法，是由以下重量的原材料制成：依托度酸，羟丙甲纤维素，润滑剂。本发明专利技术采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。

Etodolac Sustained Release Tablets and preparation method thereof

The invention discloses a Etodolac Sustained Release Tablets and a method for making the same, which is made from the raw material of the following weight: backing acid, hydroxypropyl methyl cellulose, and lubricant. The invention adopts the novel sustained-release pellets and sustained-release preparations, refers to delay the drug from the dosage form of the drug release rate, reduce the absorption rate of drugs into the body, and play a more stable treatment effect; micro pill with drugs in the gastrointestinal tract surface area increases, can reduce irritation. Improve the bioavailability, and is not affected by the factors of drug absorption in vivo gastric emptying, uniform, small individual differences; two kinds of advanced technology and application enhanced the technical advantage of this drug.

【技术实现步骤摘要】
一种依托度酸缓释片及其制备方法
本专利技术属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种依托度酸缓释片及其制备方法。
技术介绍
类风湿性关节炎是一种以关节病变为主的慢性全身自身免疫性疾病。主要临床表现为小关节滑膜所致的关节肿痛，继而软骨破坏、关节间隙变窄，晚期因严重骨质破坏、吸收导致关节僵直、畸形、功能障碍。在我国类风湿性关节炎的患病率为0．24-0．5%，女性多于男性，约2-3:1，任何年龄均可发病，以20-50岁最多。本病多为一种反复发作性疾病，致残率较高，预后不良，目前还没有很好的根治方法。目前，市场上的现有产品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点，用于治疗类风湿性关节炎及骨关节炎的症状和体征的一种依托度酸缓释片及其制备方法。为了实现本专利技术的目的，本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种依托度酸缓释片，是由以下重量的原材料制成：400mg依托度酸，150-390mg羟丙甲纤维素，10-50mg润滑剂。所述原材料中优选的重量配比为：400mg依托度酸，385mg羟丙甲纤维素，15mg润滑剂。所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。其制作方法包含如下工序：步骤1：备料：按上述质量配比，将依托度酸使用粉碎机粉碎，过100目筛；步骤2：混合：按照上述质量配比称取依托度酸、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整粒机整粒，备用。步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整粒机整粒，备用。本专利技术的有益效果：本专利技术所述的依托度酸缓释片，主要用于治疗类风湿性关节炎及骨关节炎的症状和体征。采用的比较新颖的缓释制剂，缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；其制备方法简单易行，适用于工业生产。本专利技术依托度酸为有效成分的缓释片，以依托度酸为主要成分、缓释骨架材料、粘合剂、赋形剂、润滑剂制成片剂。本专利技术制备的依托度酸缓释片，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度。本专利技术经两组临床验证,其中一组为治疗组使用本专利技术，每天使用一次，7天为一个疗程，另一组对照使用吲哚美辛肠溶片，每组选择门诊病人95例，其中男55例，女40例，量大年龄60岁，最小年龄20岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为关节晨僵、关节疼痛、关节压痛、关节肿胀，表一为服用一个疗程后的对照数据：表1服用前后两组疗程比较(单位:人)治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本专利技术在临床上的应用有显著的疗效。本专利技术的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。具体实施方式：实施例1一种依托度酸缓释片，是由以下重量的原材料制成：400mg依托度酸，150-390mg羟丙甲纤维素，10-50mg润滑剂。所述原材料中优选的重量配比为：400mg依托度酸，385mg羟丙甲纤维素，15mg润滑剂。所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。其制作方法包含如下工序：步骤1：备料：按上述质量配比，将依托度酸使用粉碎机粉碎，过100目筛；步骤2：混合：按照上述质量配比称取依托度酸、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整粒机整粒，备用。步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整整粒机整粒，备用。实施例3本专利技术适应症：用于治疗类风湿性关节炎及骨关节炎的症状和体征。实施例4药物相互作用：1、不建议本品与阿斯匹林同时服用，以免增加不良事件发生的可能；2、合并使用华法令和非甾体抗炎药会增加消化道出血的风险；3、非甾体抗炎药会竞争性地抑制氨甲喋呤在肾脏的积聚，从而可能会增加氨甲喋呤的毒性；4、非甾体抗炎药会削弱ACE抑制剂的抗高血压作用；5、利尿剂在与非甾体抗炎药合并使用时，应仔细观察患者是否有肾衰迹象；6、锂：非甾体抗炎药物抑制肾前列腺素的合成，使用此类药物会导致血浆中锂离子水平增高，肾锂离子清除降低。7、环孢霉素、地高辛：由于非甾体抗炎药物对肾前列腺素的作用，导致这些药物的排泄改变，血清中环孢霉素和地高辛的水平升高，毒性增加。与环孢霉素相关的中毒性肾损害也可能增加。8、保泰松会导致游离的依托度酸增加(大约80%)。不建议二者同时使用。实施例5药理毒理：1、药理作用：依托度酸是一种非甾体抗炎药，在动物模型上具抗炎、止痛和解热作用。同其它非甾体抗炎药一样，对依托度酸的作用机制还不完全了解，可能与抑制前列腺素合成酶有关。2、毒理研究：重复给药毒性：每天经口给予狗5、25和125mg／kg依托度酸，连续3个月。结果表明，狗连续3个月经口给予依托度酸，主要毒性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种依托度酸缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：400mg依托度酸，150‑390mg羟丙甲纤维素，10‑50mg润滑剂。

【技术特征摘要】
1.一种依托度酸缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：400mg依托度酸，150-390mg羟丙甲纤维素，10-50mg润滑剂。2.根据权利要求1所述的一种依托度酸缓释片，其特征在于：所述原材料中优选的重量配比为：400mg依托度酸，385mg羟丙甲纤维素，15mg润滑剂。3.根据权利要求1所述的一种依托度酸缓释片，其特征在于：所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。4.根据权利要求1-2所述的一种依托度酸缓释片，其特征在于：所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。5.根据权利要求1-2所述的一种依托度酸缓释片的制备方法，其特征在于：包含如下工序：步骤1：备料：按上述质量配比，将依托度酸使用粉碎机粉碎，过100目筛；步骤2：混合：按照上述质量配比称取依托度酸、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；步骤3：制...

【专利技术属性】
技术研发人员：马玉国，张昕，任萃文，江延辉，马凌风，王海涛，
申请(专利权)人：哈尔滨圣吉药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23