【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂 专利
本专利技术涉及抑制BTK并可用于治疗由异常的B-细胞活化造成的自身免疫和炎性 疾病的新化合物的用途。 专利技术背景 蛋白激酶构成了人类酶中最大的一族并且通过向蛋白加成磷酸根基团来调节许 多不同的信号过程（T. Hunter, Cell 1987 50:823-829)。具体而言，酪氨酸激酶磷酸化蛋白 中酪氨酸残基的苯酚部分。酪氨酸激酶族包括控制细胞生长、迀移和分化的成员。已经表 明在许多人类疾病中都涉及异常的激酶活性，所述疾病包括癌症、自身免疫性和炎性疾病。 由于蛋白激酶是细胞信号传导的关键调节剂，它们因此提供了用小分子激酶抑制剂调节细 胞功能的靶点，成为良好的药物设计靶点。除治疗激酶介导的疾病过程外，也可用激酶活性 的有效的选择性抑制剂来研究细胞信号传导过程和鉴定治疗感兴趣的其它细胞靶点。 有良好的证据表明B-细胞在自身免疫和/或炎性疾病的发病机理中起关键作用。 消耗B细胞的以蛋白为基础的疗法如利妥昔单抗（Rituxan)可有效对抗自身抗体驱动的炎 性疾病如类风湿性关节炎（Rastetter等，Annu Rev ...
【技术保护点】
式I的化合物或其可药用的盐，其中：n是1或2；R1是–C(＝O)R1’、‑S(＝O)2R1’或‑OC(R1’)2CH2OH；R1’是甲基或吗啉；R2是H或F；R3是氯或C(CH2)2R3’；R3’是甲基、氰基或羟基甲基；X是CH、CH2或N；X2是CH或N；X3是CH或N；并且Y是CH或O；条件是当n是2时，两个X均是CH2。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：F·J·罗裴茨塔比阿，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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