【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的吡啶衍生物本专利技术涉及可用于哺乳动物中的治疗和/或预防的有机化合物，并且尤其涉及作为大麻素受体2的优选激动剂的化合物。本专利技术尤其涉及式(I)的化合物其中A是A1，A2，A3，A4A5，A6，A7或A8R1是氢或卤素；R2是卤素，环烷基，卤代氮杂环丁基，6-氧杂-1-氮杂-螺[3.3]庚基或烷基磺酰基；R3是-OR8，吡咯烷基，卤代吡咯烷基，羟基吡咯烷基，吗啉基，环烷基磺酰基，烷氧基氮杂环丁基，2-氧杂-6-氮杂-螺[3.3]庚基或2-氧杂-7-氮杂螺[3.4]庚基；R4是氢，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷基，环烷基，羟基环烷基，烷基环烷基，氨基羰基环烷基，苯基，苯基烷基，烷基氧杂环丁基，氮杂环丁基或氨基氧杂环丁基；R5是氢，烷基或烷基二唑基；或R4和R5，与它们所连接的碳原子一起，形成环烷基；R6是烷基；R7是烷基；并且R8是卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基烷基，卤代烷基，卤代苯基，氧杂环丁基，氧杂环丁基烷基，烷基氧杂环丁基烷基，四氢呋喃基，四氢呋喃基烷基，烷基磺酰基苯基，烷基吡咯烷基，烷基吡咯烷基烷基，氮杂环丁基，吗啉基烷基，四氢吡喃基，吡咯烷基烷基，哌...
【技术保护点】
式(I)的化合物，其中A是A1，A2，A3，A4 A5，A6，A7或A8R1是氢或卤素；R2是卤素，环烷基，卤代氮杂环丁基，6‑氧杂‑1‑氮杂‑螺[3.3]庚基或烷基磺酰基；R3是‑OR8，吡咯烷基，卤代吡咯烷基，羟基吡咯烷基，吗啉基，环烷基磺酰基，烷氧基氮杂环丁基，2‑氧杂‑6‑氮杂‑螺[3.3]庚基或2‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.4]庚基；R4是氢，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷基，环烷基，羟基环烷基，烷基环烷基，氨基羰基环烷基，苯基，苯基烷基，烷基氧杂环丁基，氮杂环丁基或氨基氧杂环丁基；R5是氢，烷基或烷基二唑基；或R4和R5，与它们所连接的碳原子一起，形成环烷基；R...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.03.26 EP 13161176.61.式(I)的化合物，其中A是A2R1是氢或卤素；R2是卤素，环烷基，卤代氮杂环丁基，6-氧杂-1-氮杂-螺[3.3]庚基或烷基磺酰基；R3是-OR8，吡咯烷基，卤代吡咯烷基，羟基吡咯烷基，吗啉基，环烷基磺酰基，烷氧基氮杂环丁基，2-氧杂-6-氮杂-螺[3.3]庚基或2-氧杂-7-氮杂螺[3.4]庚基；R4是氢，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷基，环烷基，羟基环烷基，烷基环烷基，氨基羰基环烷基，苯基，苯基烷基，烷基氧杂环丁基，氮杂环丁基或氨基氧杂环丁基；并且R8是卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基烷基，卤代苯基，氧杂环丁基，氧杂环丁基烷基，烷基氧杂环丁基烷基，四氢呋喃基，四氢呋喃基烷基，烷基磺酰基苯基，烷基吡咯烷基，烷基吡咯烷基烷基，氮杂环丁基，吗啉基烷基，四氢吡喃基，吡咯烷基烷基，哌啶基，哌啶基烷基，烷基哌啶基烷基，烷基哌啶基，二烷基氨基烷基，吡啶基烷基，卤代氧杂环丁基烷基，二烷基唑基烷基，烷基唑基烷基卤代吡啶基烷基或吗啉基；或其药用盐。2.根据权利要求1的化合物，其中R1是氢或氯。3.根据权利要求1至2中任一项的化合物，其中R1是氢。4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中R2是环烷基。5.根据权利要求1至4中任一项的化合物，其中R2是环丙基。6.根据权利要求1至5中任一项的化合物，其中R3是-OR8。7.根据权利要求1至6中任一项的化合物，其中R4是烷基。8.根据权利要求1至7中任一项的化合物，其中R4是丁基。9.根据权利要求1至8中任一项的化合物，其中R8是卤代烷基，烷氧基烷基，卤代苯基，烷基氧杂环丁基烷基，氧杂环丁基烷基，四氢呋喃基，四氢呋喃基烷基，四氢吡喃基，卤代吡啶基烷基或吗啉基。10.根据权利要求1至9中任一项的化合物，其中R8是三氟甲基，乙氧基乙基，甲氧基丁基，氟苯基，氧杂环丁基甲基，甲基氧杂环丁基甲基，四氢呋喃基，四氢呋喃基甲基，四氢吡喃基，二氟乙基，氟吡啶基甲基或吗啉基。11.根据权利要求1至10中任一项的化合物，其选自：5-环丙基-3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-5-(甲氧基甲基)-1，2，4-二唑；3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-5-乙基-1，2，4-二唑；3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-5-丙-2-基-1，2，4-二唑；[3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑-5-基]甲醇；3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-5-(三氟甲基)-1，2，4-二唑；1-[3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑-5-基]环丙-1-醇；3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-5-(1-甲基环丙基)-1，2，4-二唑；1-[3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑-5-基]环丙烷-1-甲酰胺；2-[3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑-5-基]丙-2-醇；3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)-1，2，4-二唑；5-(氮杂环丁烷-3-基)-3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[4-(环丙基甲氧基)-5-(3，3-二氟氮杂环丁烷-1-基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；3-[5-环丙基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-5-(1-甲基环丙基)-1，2，4-二唑；1-[6-(5-叔丁基-1，2，4-二唑-3-基)-4-(环丙基甲氧基)吡啶-3-基]-6-氧杂-1-氮杂螺[3.3]庚烷；3-[5-环丙基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-5-丙-2-基-1，2，4-二唑；1-[3-[5-环丙基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑-5-基]环丙-1-醇；3-[5-环丙基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)-1，2，4-二唑；3-[5-环丙基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[4-(环丙基甲氧基)-5-甲基磺酰基吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-(3，3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；3-[5-(3，3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-5-丙-2-基-1，2，4-二唑；1-[3-[5-(3，3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑-5-基]环丙-1-醇；3-[5-(3，3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-[(2R)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；3-[5-(3，3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-5-(1-甲基环丙基)-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-[(4-氟苯基)甲氧基]吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(氧杂环丁烷-3-基氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-[(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲氧基]吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(氧杂环戊-2-基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-[[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]甲氧基]吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(氧杂环丁烷-2-基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(1-甲基吡咯烷-3-基)氧基吡啶-2-基]-1，2，4-二唑3-[3-[5-环丙基-4-(环丙基甲氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑-5-基]氧杂环丁烷-3-胺；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(4-氟苯氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(氧杂环戊-3-基氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(烷-4-基氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-甲基磺酰基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-氯-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；3-[5-氯-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-5-环丙基-1，2，4-二唑；5-环丙基-3-[5-环丙基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；1-[2-(5-叔丁基-1，2，4-二唑-3-基)-5-环丙基吡啶-4-基]吡咯烷-3-醇；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(3，3，4，4-四氟吡咯烷-1-基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(4-甲基磺酰基苯氧基)吡啶-2-基]-1，2，4-二唑；7-[2-(5-叔丁基-1，2，4-二唑-3-基)-5-环丙基吡啶-4-基]-2-氧杂-7-氮杂螺[3.4]辛烷；5-叔丁基-3-[5-环丙基-4-(3，3-二氟吡咯烷...
【专利技术属性】
技术研发人员：奥利维耶·加韦勒，尤伟·格雷瑟，金原笃，马蒂亚斯·内特科文，斯蒂芬·勒韦尔，马克·罗杰斯埃文斯，迪迪埃·罗姆巴赫，坦贾·舒尔兹加施，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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