3`-氨基-2`-羟基-[1,1`-联苯]-3-羧酸的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，包括如下步骤：1)2-苄氧基-1-溴-3-硝基苯和3-羧基苯硼酸发生suzuki偶联得到3'-硝基-2'-苄氧基-[1,1'-联苯]-3-羧酸；2)将3'-硝基-2'-苄氧基-[1,1'-联苯]-3-羧酸在Pd/C催化下氢化和脱苄基得到目标产物。与现有技术相比，本发明专利技术方法原料易得，毒性小，且反应步骤短，收率是现有技术的两倍多，大大节约了成本，适合工业上大规模生产应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法

技术介绍
艾曲波帕是刺激巨核细胞增殖和分化的小分子、非肽血小板生成素(TPO)受体激动剂。艾曲波帕以双乙醇胺盐的形式由GlaxoSmithKline和LigandPharmaceuticals以商品名出售，用于治疗导致血小板减少的疾病。艾曲波帕的化学名称为3'-{(2Z)-2-[1-(3,4-二甲基苯基)-3-甲基-5-氧代-1,5-二氢-4H-吡唑-4-亚基]肼基

【技术保护点】
一种3'‑氨基‑2'‑羟基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸的制备方法，包括如下步骤：1)2‑苄氧基‑1‑溴‑3‑硝基苯和3‑羧基苯硼酸发生suzuki偶联得到3'‑硝基‑2'‑苄氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸2)将3'‑硝基‑2'‑苄氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸在Pd/C催化下氢化和脱苄基得到目标产物

【技术特征摘要】
1.一种3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，包括如下步骤：
1)2-苄氧基-1-溴-3-硝基苯和3-羧基苯硼酸发生suzuki偶联得到3'-硝基-2'-苄氧基-[1,1'-
联苯]-3-羧酸
2)将3'-硝基-2'-苄氧基-[1,1'-联苯]-3-羧酸在Pd/C催化下氢化和脱苄基得到目标产物
2.如权利要求1所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，步骤1)
suzuki偶联反应选用钯催化剂。
3.如权利要求2所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，所述的
钯催化剂为醋酸钯、[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯或四(三苯基膦)钯。
4.如权利要求3所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，所述的
钯催化剂为[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐浩，吴雪松，岑均达，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，中国医药工业研究总院，
类型：发明
国别省市：上海;31