一种药物中间体卤素水解方法技术

技术编号:11900094 阅读:260 留言:0更新日期:2015-08-19 11:51
本发明专利技术公开了一种药物中间体卤素水解新方法,属于化学合成领域。该水解方法是在溶剂水存在的条件下进行水解反应。本发明专利技术所提供的水解方法不仅大大提高原料的利用率,减少有机固废的产生,节省了反应成本,同时反应操作极为简便,产品转化率高,有益于工业化大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了一种式II所示化合物及其空间异构体式III所示化合物进行水解得 到化合物I的方法。该方法提供了一种新颖的回收路线,具有成本低,副产物少,收率高的 特点。具体涉及有机合成领域。
技术介绍
式I所示化合物是制备药物中间体式II所示化合物的重要原料。在制备式II所示 化合物的过程中会生成其空间异构体式III所示化合物。而在以前的工艺中式III所示化合物 不能再利用,只能丢弃从而造成资源浪费。【主权项】1. ,其特征在于:该方法是式IV所示化合物在缚酸剂 存在的条件下进行水解反应,反应溶剂为水;其中,R为C1或Br。2. 根据权利要求1所述的药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:所述的缚酸剂为 碳酸铯和碳酸银中的至少一种。3. 根据权利要求1或2所述的药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:式IV所示化 合物:缚酸剂的摩尔比为1 :〇. 1~〇. 3。4. 根据权利要求1所述的药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:反应温度为30~ 60。。。5.根据权利要求4所述的药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:反应温度为40~ 5(TC〇6. 根据权利要求1所述的药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:式IV所示化合物 为式II所示化合物和/或式III所示化合物;7. -种药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:该方法是式IV所示化合物在只有溶 剂水存在的条件下进行水解反应;其中,R为Cl或Br。8. 根据权利要求7所述的药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:水解反应的温度 为 80 ~100°C。9. 根据权利要求8所述的药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:水解反应的温度 为 90 ~100°C。10. 根据权利要求7所述的药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:式IV所示化合物 为式II所示化合物和/或式III所示化合物;【专利摘要】本专利技术公开了,属于化学合成领域。该水解方法是在溶剂水存在的条件下进行水解反应。本专利技术所提供的水解方法不仅大大提高原料的利用率,减少有机固废的产生,节省了反应成本,同时反应操作极为简便,产品转化率高,有益于工业化大规模生产。【IPC分类】C07H15-18, C07H1-00【公开号】CN104844667【申请号】CN201510179771【专利技术人】陈本顺 【申请人】江苏福瑞生物医药有限公司【公开日】2015年8月19日【申请日】2015年4月15日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物中间体卤素水解新方法,其特征在于:该方法是式Ⅳ所示化合物在缚酸剂存在的条件下进行水解反应,反应溶剂为水;其中,R为Cl或Br。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:陈本顺
申请(专利权)人:江苏福瑞生物医药有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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