一种吡啶并哌嗪衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种吡啶并哌嗪衍生物2-氨基甲酰基-7,8-二氢-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯的制备方法，以7,8-二氢-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯为起始原料，经过氧化、氰化、水解、酰胺化反应得到目标产物5，本发明专利技术产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及一种医药中间体的新型制备方法，特别设及一种化晚并嗽嗦衍生物 2-氨基甲酯基-7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋的制备方法。 技术背景 化合物2-氨基甲酯基-7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋，结构式为；【主权项】1. 一种化晚并嗽嗦衍生物2-氨基甲酯基-7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋 的制备方法，W7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋为起始原料，经过氧化、氯化、水 解、酷胺化反应得到目标产物5,合成路线如下：2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是， (1) W7, 8-二氨-1，6-蒙晚-6巧H)-駿酸叔了醋为起始原料，经过氧化反应得到2，(2) 把2进行关环反应，得到3，(3) 把3进行取代反应得到4，(4) 把4进行酷胺化反应得到5，3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2所用的试剂 选自间氯过氧苯甲酸、双氧水中的一种或两种的混合物；所述的氯化反应制备化合物3所 用的试剂选自=甲基娃氯；所述的水解反应制备化合物4所用的碱选自碳酸钢、碳酸钟、氨 氧化钢、氨氧化钟中的一种或几种的混合物；所述的酷胺化反应制备化合物5所用试剂选 自N，N' -幾基二咪挫、1-(3-二甲氨基丙基）-3-己基碳二亚胺盐酸盐、二环己基碳二亚胺、 氯化亚讽中的一种或几种的混合物。4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2所用的溶剂选 自四氨快喃、二氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二 甲基己酷胺、己膳中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物3所用的溶剂选 自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、二氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳中的一种或几种的混合物；所述的水解反应 制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、己膳、四氨快喃、二氧六环、二氯 甲烧、立氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己 酷胺中的一种或几种的混合物；所述的酷胺化反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、己 醇、正丙醇、异丙醇、己膳、四氨快喃、二氧六环、二氯甲烧、S氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二 甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺中的一种或几种的混合物。5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的氧化反应制备化合物2所用的反应温 度是室温至溶剂的回流温度；所述的氯化反应制备化合物3所用的温度是室温至溶剂的回 流温度；所述的水解反应制备化合物4所用的温度是室温至溶剂的回流温度；所述的酷胺 化反应制备化合物5所用的温度是室温至溶剂的回流温度。【专利摘要】本专利技术公开了一种吡啶并哌嗪衍生物2-氨基甲酰基-7,8-二氢-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯的制备方法，以7,8-二氢-1,6-萘啶-6(5H)-羧酸叔丁酯为起始原料，经过氧化、氰化、水解、酰胺化反应得到目标产物5，本专利技术产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。【IPC分类】C07D471-04【公开号】CN104788450【申请号】CN201510197491【专利技术人】不公告专利技术人 【申请人】湖南华腾制药有限公司【公开日】2015年7月22日【申请日】2015年4月23日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吡啶并哌嗪衍生物2‑氨基甲酰基‑7,8‑二氢‑1,6‑萘啶‑6(5H)‑羧酸叔丁酯的制备方法，以7,8‑二氢‑1,6‑萘啶‑6(5H)‑羧酸叔丁酯为起始原料，经过氧化、氰化、水解、酰胺化反应得到目标产物5，合成路线如下：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43