苯基丙二醇衍生物、其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明专利技术涉及一类苯基丙二醇结构的II型钠依赖性葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、以及在制备治疗糖尿病药物中的应用。其中，R1选自H，C1-C5的烷基、C3-C8环烷基；R2选自C1-C5的烷基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及与II型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本专利技术涉及对II型糖尿 病有治疗作用的一类苯基丙二醇结构的2型钠依赖性葡萄糖转运子（SGLT2)抑制剂、制备 方法、以及在医药上的用途。
技术介绍
全球糖尿病患者呈现逐渐增加的趋势，其中约绝大多数为II型糖尿病患者。目前 在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍类、噻唑烷二酮类、α-葡糖苷酶抑 制剂类、二肽基肽酶-IV抑制剂类和胰岛素类药物。这些药物具有良好的治疗效果，但长期 治疗存在较为严重的副作用；且由于存在耐药性，在有些情况下及时联合用药都难以控制 患者的血糖。 2型钠依赖性葡萄糖转运子（SGLT2)是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点。SGLT2 主要分布在肾脏近端小管，其作用是吸收尿中的葡萄糖，并将其返回到血液中，因此抑制 SGLT2的就能够降低血液中葡萄糖浓度。当SGLT2功能受到抑制时，更多的葡萄糖将会从尿 液中分泌，这将有助于糖尿病患者保持正确的血糖水平。 中国专利CN200610093189. 9公开了下列结构的化合物作为SGLT2抑制剂：【主权项】1. 具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯，其中，R1选自HA1-C5的烷基、(：3-(： 8环烷基； R2选自C1-CjA烷基。2. 权利要求1所定义的具有通式I的化合物及其药学上可以接受的前药酯， 其中，R1选自C ^C3的烷基、C 3-(：5环烷基； 馬选自甲基、乙基、丙基。3. 权利要求2所定义的通式I化合物，选自下列化合物，4. 合成权利要求1-3任一所定义的属于通式I的化合物的方法：化合物II用烷基锂处理得到对应的芳基锂III ;ΙΠ 与化合物IV亲核加成得到V ;化合 物V经过选择性还原同时脱去异丙叉保护基得到I ;得到所述芳基锂选自n-BuLi、sec-BuLi 和t-BuLi成、R2的定义如权利要求1-3任一所述。5. 权利要求1-3之一所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的盐和前药酯在制备 治疗糖尿病药物方面的应用。【专利摘要】本专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本专利技术涉及一类苯基丙二醇结构的II型钠依赖性葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、以及在制备治疗糖尿病药物中的应用。其中，R1选自H，C1-C5的烷基、C3-C8环烷基；R2选自C1-C5的烷基。【IPC分类】C07C33-26, C07C29-10, A61P3-10【公开号】CN104529709【申请号】CN201510021682【专利技术人】蔡子洋 【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司【公开日】2015年4月22日【申请日】2015年1月15日本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯，其中，R1选自H，C1‑C5的烷基、C3‑C8环烷基；R2选自C1‑C5的烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡子洋，
申请(专利权)人：佛山市赛维斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44