【技术实现步骤摘要】
-种手性α-酰氧基芳基乙醇的制备方法
本专利技术涉及的是一种化工
的不对称催化氢化方法，具体是一种不对称钯 催化氢化α-酰氧基芳基乙酮从而制备手性α-酰氧基芳基乙醇的方法。
技术介绍
手性α-酰氧基芳基乙醇类化合物（S卩，本专利技术权利要求1中通式（2)表示的化合 物）是一种在天然产物、活性分子和一些药物中存在的有用骨架，还是一些天然化合物和药 物合成中有效的手性中间体，例如，制备潜在止痛消炎药物如氧酰基硫脲类化合物和吡啶 类化合物的中间体等，所以，这是一类用途非常广泛的基本结构。 经对现有技术的文献检索发现，合成此类手性化合物，研究最多的是由酶催化的 生物方法，这些方法对映选择性大都比较好，但是各有很大的局限性。具体而言，酶参与的 不对称催化充分显示了生物方法高选择性的特点，但同时也暴露了酶催化的缺点：大都没 有很好的收率和单一的产物，而且底物扩展受到了极大的限制。 与此同时，研究人员也尝试着用化学方法进行这类合成。例如，Takeshi Oriyama 在1985年报道了用氯化锡和DIBAH，在手性胺作用下，不对称还原得到产物。该文章只报道 了三个底物，收率最好达 88%，ee 最高达 78%(Chem. Lett. 1985, 1359)。Martin Wills 等人 在1999及2000年，报道了一种手性氨基醇参与的钌催化不对称氢转移的方法。该方法成 功得到了芳香醇的产物，ee值达到84%，但是只有51%的收率，同时还得到酯转移的副产物 (Synlettl999, 10, 1615;Molecules2...
【技术保护点】
一种手性α‑酰氧基芳基乙醇的制备方法，其特征在于：在溶剂中，在氢气氛围下，通过钯的手性催化剂的催化作用，使通式（1）表示的α‑酰氧基芳基乙酮发生不对称氢化反应，从而生成通式（2）表示的手性α‑酰氧基芳基乙醇，通式（1）和（2）中，R1表示具有或不具有取代基的芳基、或者具有或不具有取代基的碳原子数为1～8的烷基，R2表示具有或不具有取代基的芳基。
【技术特征摘要】
1. 一种手性a-醜氧基芳基己醇的制备方法，其特征在于： 在溶剂中，在氨气氛围下，通过把的手性催化剂的催化作用，使通式（1)表示的a -醜 氧基芳基己丽发生不对称氨化反应，从而生成通式（2)表示的手性a -醜氧基芳基己醇，通式（1)和（2)中，Ri表示具有或不具有取代基的芳基、或者具有或不具有取代基的碳 原子数为1?8的焼基，R2表示具有或不具有取代基的芳基。2. 根据权利要求1所述的手性a-醜氧基芳基己醇的制备方法，其特征在于： 所述把的手性催化剂是把盐和手性配体络合而成的络合物。3. 根据权利要求2所述的手性a-醜氧基芳基己醇的制备方法，其特征在于： 所述把盐是选自氣化把、氯化把、漠化把、楓化把、己酸把、H氣己酸把、H氣甲賴酸把 W及四己膳四氣测酸把中的任意一种。4. 根据权利要求2或3所述的手性a-醜氧基芳基己醇的制备方法，其特征在于： 所述手性配体是选自W下所示L1?L17中的任意一种：L1?L6中，芳基Ar是选自苯基、4-甲氧基苯基、4-二氣甲基苯基、3, 5- _叔了基-4-甲氧 基苯基的任意一种基团。5. 根据权利要求1或2所述的手性a -醜氧基芳基己醇的制备方法，其特征在于： 所述溶剂是非极性溶剂、极性溶剂或者质子性溶剂。6. 根据权利要求5所述的手性a-醜氧基芳基己醇的制备方法，其特征在于： 所述溶剂是从甲苯、二甲苯、团代苯、己離、四氨巧喃、二氯甲焼、1,2-二氯己焼、二甲基 甲醜胺、二己基甲醜胺、丙丽、己膳、甲醇、己醇、异丙醇、H氣己醇中选择的一种或两种W上 溶剂。7. 根据权利要求1或所述的手性a-醜氧基芳基己醇的制备方法，其特征在于： 在通式（1)和（2)中， Ri表示选自甲基、己基、正丙基、异丙基、正下基、异下基、叔下基...
【专利技术属性】
技术研发人员：张万斌，刘德龙，陈建中，
申请(专利权)人：上海交通大学，日本化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：上海;31
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