【技术实现步骤摘要】
用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的功能小分子及其 制备方法
本专利技术涉及一种能够链接两分子促红细胞生成素模拟肽和一分子甲氧基聚乙二 醇的功能小分子及其制备方法。
技术介绍
促红细胞生成素的部分生物学效应可以通过和细胞膜表面的受体内在作用来调 节。促红细胞生成素克隆基因的应用更有助于帮助寻找这些重要受体的激动剂和拮抗剂。 某种程度上能够作用促红细胞生成素受体的肽已经被确定和叙述。特别是确定了一组含有 主要肽段的肽，这些肽可以和促红细胞生成素受体结合并能刺激促红细胞生成素细胞的分 化增殖。但是能够刺激红细胞增殖分化的肽的EC50却很低，在20nM和250nM之间。因此 这些肽在临床应用上受到了较大的限制，为了克服现有技术的不足，本专利技术提供了一种生 物活性更好，生物利用度更高的促红细胞生成素模拟肽衍生物及其可药用盐以及它们的制 备方法。
技术实现思路
本专利技术在于提供一种生物活性更好，生物利用度更高的促红细胞生成素模拟肽衍 生物及其可药用盐以及它们的选择依据，对比数据可知，在通式（I)【Ri-CO- (CH2) nl-z- (CH2) m-CO-RJ中，功能小分子的支链中CH2的数量对促红细胞生成素模拟肽衍生物的活性影响 很大，具体表现为支链越长，活性越低。 本专利技术在于提供一种可以提高促红细胞生成素模拟肽衍生物的生物活性和生物 利用度的功能小分子。 本专利技术公开了一种通式为（I)的功能小分子及其制备方法 RrC〇- (CH2) nl-Z_ (CH2) 也-CO-Ri (I) 其中h为选自0...
【技术保护点】
一种用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的通式为（I）的功能小分子，R1‑CO‑(CH2)n1‑Z‑(CH2)n1‑CO‑R1（I）其中R1选自OH或H；n1为1或2；Z选自NCO(CH2)n2NHR2，其中n2为选自1～10的整数，R2选自Boc。
【技术特征摘要】
1. 一种用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的通式为（I)的功能小分子， R1-CO- (CH2) nl-Z- (CH2) M-CO-R1 (I) 其中R1选自OH或H ;ηι为1或2 ;Z选自NCO (CH2)n2NHR2，其中n2为选自1?10的整数， R2选自Boc。2. 根据权利要求1所述的用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的通式为（I)的功能 小分子，其特征在于，在如式（I)所示的功能小分子结构中，-CO-R 1首先形成活化酯，然后再 与如式（II)所示的肽链中的-NH2缩合形成酰胺键3. 制备根据权利要求1所述的用于合成促红细胞生成素模拟肽衍生物的通式为（I)的 功能小分子的如通式（ΠΙ)所示的起始原料A和如通式（IV)所示的起始原料B R3-CO- (CH2) nl-NH...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴文涛，孙园园，
申请(专利权)人：江苏豪森药业股份有限公司，江苏豪森医药集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。