色原烯衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于医药化工领域，涉及色原烯衍生物及其制备方法和用途。具体地，本发明专利技术涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2各自独立地代表各种氢、C1-6直链或支链饱和或不饱和的烃基、或C2-6直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰基。本发明专利技术还涉及用于制备式I化合物的产紫青霉。经实验证实，式I化合物具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备肿瘤细胞杀伤剂、肿瘤细胞增殖抑制剂、抗肿瘤剂等生物试剂，还可用于制备抗肿瘤或抗癌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化工领域，涉及。
技术介绍
色原烯类衍生物结构类型丰富，已知的该类化合物种类繁多，数量庞大。其中，式A、式B、式C所示结构类型的化合物也较多；

【技术保护点】
式I化合物，或其药学上可接受的盐，其中，阿拉伯数字表示标位，R1和R2各自独立地代表氢、C1‑6直链或支链饱和或不饱和的烃基、或C1‑6直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰基。

【技术特征摘要】
1.式I化合物，或其药学上可接受的盐， 2.根据权利要求1所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐， 其中， R1代表氢、CV6直链或支链饱和或不饱和的烃基、或CV6直链或支链饱和或不饱和的脂肪酰基； R2代表氢、或CV6直链或支链饱和或不饱和的烃基。3.根据权利要求1或2所述的式I化合物，或其药学上可接受的盐， 其中， R1代表氢、甲基、乙基、或乙酰基； R2代表甲基、乙基、异戊烯基、或反式异戊烯基。4.产紫青霉BD-3n-l，其保藏编号为CGMCCN0.9125，保藏日期为2014年5月5日，保藏地点为中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC)。5.权利要求1至3任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，包括如下步骤: 将权利要求4所述的产紫青霉进行发酵培养，获得含有式I化合物的发酵物，将发酵物进行分离纯化，得到式I化合物； 具体地，所述分离纯化包括液液萃取、柱层析、薄层层析、高效液相层析。6.根据权利要求5所述的方法，包括如下步骤: 1)将上述的产紫青霉进行发酵培养，获得发酵液； 2)将发酵液过滤，得到滤液和菌体； 3)将步骤2)中得到的滤液用乙酸乙酯萃取，浓缩乙酸乙酯萃取液，得到滤液的乙酸乙酯萃取物； 4)将步骤2)中得到的菌体悬浮于55%-95%(v/v)的丙酮水溶液中，超声破碎菌体细胞，室温浸提过滤，滤液经减压浓缩至不含丙酮后用乙酸乙酯萃取，浓缩乙酸乙酯萃取液，得菌体提取物的乙酸乙酯萃取物； 5)将步骤3)和4)中得到的乙酸乙酯萃取物合并，得到总的乙酸乙酯萃取物； 6)将步骤5)中得到的总的乙酸乙酯萃取物用适量甲醇溶解，滤除不溶物，再通过用石油醚萃取除去脂溶性物质，得甲醇可溶物。将该甲醇可溶物用适量反相硅胶ODS吸附并添加到预装好反相硅胶ODS的玻璃减压柱上，通过依次用适量水、甲醇和丙酮减压洗脱，得甲醇洗脱物； 7)将步骤6)中得到的甲醇洗脱物利用制备型SepBox全自动高通量分离设备，主分离柱的一级分离以水-甲醇体积比100:0 — 0:100为洗脱剂、二级柱的二级分离则水-乙腈体...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔承彬，吴长景，李长伟，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11