P糖蛋白抑制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种P糖蛋白抑制剂，体外试验发现，柴胡皂苷C具有显著的抑制P糖蛋白活性的作用，可有效提高HEK293细胞对于P糖蛋白底物秋水仙碱的摄取，与经典P糖蛋白抑制剂维拉帕米相比，效果持平；毒性研究显示，柴胡皂苷C的毒性很小，不影响HEK293细胞的增殖；机制研究表明，柴胡皂苷C可显著抑制P糖蛋白的表达，因此，所述柴胡皂苷C可作为P糖蛋白抑制剂。本发明专利技术所述的P糖蛋白抑制剂—柴胡皂苷C，虽然抑制效果与经典P糖蛋白抑制剂维拉帕米相比，效果稍低，但其毒性很小，不影响HEK293细胞的增殖，具有潜在的临床应用价值。

【技术实现步骤摘要】
P糖蛋白抑制剂
本专利技术涉及一种P糖蛋白抑制剂，具体涉及柴胡皂苷C作为P糖蛋白抑制剂的应用。
技术介绍
抗癌药物耐药性是造成化疗失败，降低药物疗效的原因，也是目前癌症化疗面临的主要难点之一。P糖蛋白是目前公认的造成化疗失败的元凶之一，寻找P糖蛋白抑制剂，以提高化疗药物疗效是肿瘤研究的热点之一。文献“Juliano RL, LingV.A surface glycoprotein modulating drugpermeability in Chinese hamster ovary cell mutants.Biochim.Biophys.Acta., 1976,455:152-162.”中首次定义P糖蛋白。P糖蛋白又称多药耐药蛋白I 或ATP结合盒蛋白 I，在文献“M Dean, Y Hamon, G Chimin1.The human ATP-binding cassette (ABC)transporter superfamily.Journal of lipid research, 2001，42:1007-1017.，， 和“Alfred H.Schinkel, Johan ff.Jonker.Mammalian drug eflux transporters ofthe ATP binding cassette (ABC)famiIy: an overview.Advanced Drug DeliveryReviews, 2012，64:138-153.”中有详细的报道；是一类能量依赖性转运蛋白，能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。
技术实现思路
本专利技术的目的是公开一种P糖蛋白抑制剂，以满足临床应用的需要。体外试验发现，柴胡皂苷C具有显著的抑制P糖蛋白活性的作用，可有效提高HEK293细胞对于P糖蛋白底物秋水仙碱的摄取，可用于制备抑制P糖蛋白活性的药物；与经典P糖蛋白抑制剂维拉帕米相比，效果持平；毒性研究显示，柴胡皂苷C的毒性很小，不影响HEK293细胞的增殖；机制研究表明，柴胡皂苷C可显著抑制P糖蛋白的表达，因此，所述柴胡皂苷C可作为P糖蛋白抑制剂。HEK293细胞，可从美国菌种典藏中心(ATCC)获得，且附有详细介绍和说明。所述的柴胡皂苷C，其化学结构如下:本文档来自技高网...

【技术保护点】
柴胡皂苷C作为P糖蛋白抑制剂的应用。

【技术特征摘要】
1.柴胡皂苷C作为P糖蛋白抑制剂的应用。2.柴胡皂苷C在制备抑制P糖蛋白活性药物中...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵瑞芝，冯丽敏，王银洁，陈振兴，余靖宏，史长灿，肖志偲，
申请(专利权)人：广东省中医院，
类型：发明
国别省市：广东;44