一种辅助检测药物微囊是否成囊的方法技术

一种辅助检测药物微囊是否成囊的方法，包括下列内容：现有检测微囊成囊性的方法均为间接法，本发明专利技术利用光电子能谱仪，发明专利技术了一种直接检测药物微囊是否成囊的方法。通过对微囊表面的元素种类及比例分析，确定微囊表面覆盖的成分，从而确定药物与囊材在微囊中的分布状态。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】，包括下列内容：现有检测微囊成囊性的方法均为间接法，本专利技术利用光电子能谱仪，专利技术了一种直接检测药物微囊是否成囊的方法。通过对微囊表面的元素种类及比例分析，确定微囊表面覆盖的成分，从而确定药物与囊材在微囊中的分布状态。【专利说明】
本专利技术属药物制剂领域，特别是涉及检测药物微囊是否成囊的方法。
技术介绍
微囊是现代药剂学中一种重要的制剂技术，该技术将药物包裹在特定的辅料中，以达到缓控释放，提高药物稳定性，改善药物溶出，改变药物体内分布，提高给药的顺应性等目的，具有非常大的应用前景。微囊的粒径在100 μ m以下，因此无法用常规的方法观察其是否成囊，以及成囊的程度和效果。现有的检测方法有测定药物包封率，电镜扫描，体外释放等方法，这些方法都是通过间接的实验结果，推测其成囊性，但是辅料的粘性、胶凝性都达到同样的效果，因此，根据间接实验即判断其成为微囊，并将制剂定为微囊制剂的结论，存在一定的不严密性，但是因为尚未有直接检测其表面成分变化来确定是否成囊的方法，这些方法仍然是现行的最公认的判断成囊的方法。光电子能谱分析是用X射线作为入射束，当它入射到样品表面上时，和表面的原予或分子相互作用，然后将原子或分予中内层电子激发出来，这个电子称为光电子。测量光电子的动能或束缚能量的大小和光电子数量的多少，便可鉴别样品含有什么元素，处在什么化学状态以及含量多少，从而作到定性分析和定量分析。光电子能谱分析通常可获得样品表面2?5nm的信息。X射线在固体中穿透距离大于I μ m，在途中通过光电效应，使固体原子发射出光电子。只有样品表面下很短的一个距离内(约20埃)的光电子才能发射到真空并被检测器接收，因此光电子能谱分析是一种灵敏的表面分析技术。这些发射出的内层电子的结合能具有高度特征性，因此可以用于元素分析。同时原子外层电子的结合能受原子所处化学环境的影响，因此可以用于化学状态的分析。从谱峰强度(峰高或峰面积)可以进行定量分析。结合光电子成像技术还可以分析元素不同化学状态在样品表面的分布情况。有研究利用光电子能谱分析变性淀粉表面基团分布。在制药行业，光电子能谱仪的应用还非常少，尚未有文献报道利用光电子能谱技术判断药物微囊成囊性的报道。
技术实现思路
，包括下列内容:(1)检测方法:将待检测样品固定，预抽真空除去残留溶剂，送入仪器检测，首先进行宽扫，再根据囊材与药物的化学结构选择目标元素进行窄扫；(2)结果分析方法:以目标元素的比例变化作为成囊与否的参考依据。所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于所述内容(I)待检测样品包括囊材、药物及微囊。所述囊材、药物及微囊，其特征在于囊材、药物的存在形式为粉末或固体，微囊的存在形式为以单粒微囊分散存在的粉末或颗粒。所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于所述内容(I)将待检测样品固定，指固定在双面胶带上，固定时压力不得使微囊破裂。所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于，所述内容(I)送入仪器检测为送入光电子能谱仪中检测。所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于所述内容(I)根据囊材与药物的化学结构选择目标元素进行窄扫，目标元素指囊材与药物含有的主要元素及不同元素，元素种类应为3种及3种以上。所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于所述内容(2)结果分析方法的结果可以是，①元素比例的变化大于囊材和药物比例的变化，则说明成囊；②元素比例的变化与囊材和药物比例的变化相当，则说明没有成囊或微囊包裹不严。所述元素比例的变化大于囊材和药物比例的变化，其特征在于微囊表面的元素比例与囊材表面元素比例相似度大于80%。【具体实施方式】下面将结合具体·实施例，进一步阐述本专利技术方法。应理解，这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。此外，应理解，在阅读了本专利技术讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本专利技术作各种改动或者修改，这些等价形式同样落后于本申请所附权利要求书所限定的范围。实施例1 布洛芬明胶微囊的检测 取适量的布洛芬、明胶以及微囊(布洛芬:明胶)适量，固定于特定的双面胶上，固定压力为5bar，置于光电子能谱仪的真空室，预抽真空除去残留水，送入光电子能谱仪检测。首先进行宽扫，再根据囊材与药物的化学结构选择目标元素C，0，N进行窄扫。结果目标元素的比例变化如下:I布洛芬表面I明胶表面I微囊表面I相似度C 85.9%_61.8%62.4%99.0%~~4.1%19.4%20.3%95.6% 118.8%117.3%192.0% 由于三种元素的比例相似度均高于80%，因此，该微囊成囊，通过包封率等手段检测得到同样的结论。实施例2 山楂提取物羟丙甲纤维素微囊的检测 取适量的山楂提取物、羟丙甲纤维素以及微囊(含16%羟丙甲纤维素)适量，固定于特定的双面胶上，固定压力为3bar，置于光电子能谱仪的真空室，预抽真空除去残留水，送入光电子能谱仪检测。首先进行宽扫，再根据囊材与药物的化学结构选择目标元素C，O，K进行窄扫。结果目标元素的比例变化如下:【权利要求】1.，包括下列内容:(I)检测方法:将待检测样品固定，预抽真空除去残留溶剂，送入仪器检测，首先进行宽扫，再根据囊材与药物的化学结构选择目标元素进行窄扫；(2)结果分析方法:以目标元素的比例变化作为成囊与否的参考依据。2.根据权利要求1所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于，所述内容(I)待检测样品包括囊材、药物及微囊。3.根据权利要求2所述囊材、药物及微囊，其特征在于囊材、药物的存在形式为粉末或固体，微囊的存在形式为以单粒微囊分散存在的粉末或颗粒。4.根据权利要求1所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于所述内容(I)将待检测样品固定，指固定在双面胶带上，固定时压力不得使微囊破裂。5.根据权利要求1所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于所述内容(I)送入仪器检测为送入光电子能谱仪中检测。6.根据权利要求1所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于所述内容(I)根据囊材与药物的化学结构选择目标元素进行窄扫，目标元素指囊材与药物含有的主要元素及不同元素，元素种类应为3种及3种以上。7.根据权利要求1所述一种辅助检测微囊是否成囊的方法，其特征在于所述内容(2)结果分析方法的结果可以是，①元素比例的变化大于囊材和药物比例的变化，则说明成囊；②元素比例的变化与囊材和药物比例的变化相当，则说明没有成囊或微囊包裹不严。8.根据权利要求8所述元素比例的变化大于囊材和药物比例的变化，其特征在于微囊表面的元素比例与囊材表面元素比例相似度大于80%。【文档编号】G01N33/15GK103852565SQ201210511512【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年12月4日 优先权日:2012年12月4日 【专利技术者】王优杰, 冯怡, 阮克锋, 王新平 申请人:上海张江中药现代制剂技术工程研究中心本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种辅助检测药物微囊是否成囊的方法，包括下列内容：（1）检测方法：将待检测样品固定，预抽真空除去残留溶剂，送入仪器检测，首先进行宽扫，再根据囊材与药物的化学结构选择目标元素进行窄扫；（2）结果分析方法：以目标元素的比例变化作为成囊与否的参考依据。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王优杰，冯怡，阮克锋，王新平，
申请(专利权)人：上海张江中药现代制剂技术工程研究中心，
类型：发明
国别省市：上海;31