取代的喹啉及其作为药物的用途制造技术

技术编号:10092441 阅读:164 留言:0更新日期:2014-05-28 16:09
本发明专利技术涉及式(1)新的取代的喹啉化合物,其中R1为直链或支链C1-6烷基,其中R1可任选被R3取代,R3选自:3、4、5、6或7元环烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5、6或7元饱和杂环;及包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子5或6元杂芳基;其中R3可任选被权利要求1中所定义的取代基进一步取代,且其中R2选自:卤素;苯基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基;双环9、10或11元芳香或非芳香,但不完全饱和的杂环,该杂环包含1、2、3或4个彼此独立地选自N、S和O的杂原子;其中R2可任选进一步被如权利要求1中定义的所取代,及其在制备用于治疗例如哮喘、COPD、过敏性鼻炎、过敏性皮炎和类风湿性关节炎的疾病的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术涉及式(1)新的取代的喹啉化合物,其中R1为直链或支链C1-6烷基,其中R1可任选被R3取代,R3选自:3、4、5、6或7元环烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5、6或7元饱和杂环;及包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子5或6元杂芳基;其中R3可任选被权利要求1中所定义的取代基进一步取代,且其中R2选自:卤素;苯基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基;双环9、10或11元芳香或非芳香,但不完全饱和的杂环,该杂环包含1、2、3或4个彼此独立地选自N、S和O的杂原子;其中R2可任选进一步被如权利要求1中定义的所取代,及其在制备用于治疗例如哮喘、COPD、过敏性鼻炎、过敏性皮炎和类风湿性关节炎的疾病的药物中的用途。【专利说明】本专利技术涉及式I的新的取代的喹啉化合物,【权利要求】1.式I化合物, 2.权利要求1的式I化合物,其中 R1选自-CH3和-CH2-(CH3),其可任选被R3取代,R3选自:3、4、5、6或7元环烷基;包含·1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5、6或7元饱和杂环;及包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元杂芳基; 其中R3可任选被1、2、3或4个取代基取代,每个取代基彼此独立地选自:氧代基团、OH、-CO-NH2> -CO-NH(CH3)、_CO-N(CH3)2、-C^5 烷基、-C^3 亚烷基 _C0-NH2、-C^3 亚烧基-CO-NH (CH3)、-C^3 亚烷基 _C0-N (CH3) 2、-C^3 亚烷基 _CN 和-CN, 及上述化合物的药理学上可接受的盐。3.权利要求1或2中任一项的式1化合物,其中R1被R3取代,R3选自包含I或2个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元饱和杂环, 其中R3可任选被1、2、3或4个取代基取代,每个取代基彼此独立地选自:氧代基团、OH> -CO-NH2> -CO-NH(CH3)、_C0-N(CH3)2、-C^5 烷基、-C^3 亚烷基 _C0-NH2、-C^3 亚烧基-CO-NH (CH3)、-C^3 亚烷基 _C0-N (CH3) 2、-C^3 亚烷基 _CN 和-CN, 及上述化合物的药理学上可接受的盐。4.权利要求1或2中任一项的式I化合物,其中R1被R3取代,R3选自包含I或2个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元杂芳基, 其中R3可任选被1、2、3或4个取代基取代,每个取代基彼此独立地选自:氧代基团、OH> -CO-NH2> -CO-NH(CH3)、_C0-N(CH3)2、-C^5 烷基、-C^3 亚烷基 _C0-NH2、-C^3 亚烧基-CO-NH (CH3)、-C^3 亚烷基 _C0-N (CH3) 2、-C^3 亚烷基 _CN 和-CN, 及上述化合物的药理学上可接受的盐。5.权利要求1-4中任一项的式I化合物,其中 R1 选自-CH3 或-CH2 (CH3), 其中R1可任选被R3取代,R3选自:3、4、5或6元环烷基;包含I或2个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元饱和杂环;和包含I或2个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元杂芳基; 其中R3可任选被1、2、3或4个取代基取代,每个取代基彼此独立地选自:氧代基团、-CO-NH2、-CH2-CO-NH2、甲基和-CH2-CN, 及上述化合物的药理学上可接受的盐。6.权利要求1-5中任一项的式I化合物,其中 R1 选自-CH3 和-CH2-CH3, 其中R1被R3取代,R3为包含I个氮原子的5元饱和杂环, 其中R3被I个氧代基团取代, 及上述化合物的药理学上可接受的盐。7.权利要求1-5中任一项的式I化合物,其中 R1为基团 8.权利要求1-5中任一项的式I化合物,其中 R1 选自-CH3 和-CH2-CH3, 其中R1被R3取代,R3为包含I个氮原子的6元杂芳基, 其中R3被-CO-NH2取代, 及上述化合物的药理学上可接受的盐。9.权利要求1-5中任一项的式I化合物,其中 R1为 10.权利要求1-9中任一项的式I化合物,其中 R2选自:苯基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基;双环9或10元,芳香或非芳香,但不完全饱和的杂环,该杂环包含1、2、3或4个彼此独立地选自N、S和O的杂原子; 其中R2可任选被1、2、3或4个取代基R4取代,R4彼此独立地选自:直链或支链-O-CV3烷基、氧代基团、-0H、-F、-Cl、-CF3、-CHF2, -SO2CH3> -CH2-SO2-CH3^ _S02_CF3、-CH3> -CH2_CH3、丙基、异丙基、包含I或2个彼此独立地选自N、S、302和O的杂原子的5或6元饱和杂环、-NH-CO-CH3、-C^3 亚烷基 -N (C1-3 烷基)-CO-Cn 烷基、-C0-NH (CH3)、-(C1-3 亚烷基)-0-CO-CH3、-CO-NH2、-C0-N (CH3) 2、-0-R5 > -C0-R5、-C1-3 亚烷基《O-Cu 烷基和 11.权利要求1-10中任一项的式I化合物,其中 R2为苯基, 其中R2可任选被1、2、3或4个取代基R4取代,R4彼此独立地选自:直链或支链-O-CV3烷基、氧代基团、-0H、-F、-Cl、-CF3> -CHF2, -S02CH3、-CH2-SO2-CH3^ -S02-CF3> -CH3> -CH2-CH3、丙基、异丙基、包含I或2个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元饱和杂环;-NH-CO-CH3、-C^3 亚烷基 _N (C^3 烷基)-CO-C^3 烷基、-CO-NH (CH3)、_ (C^3 亚烷基)-O-C O-CH3、-CO-NH2、-C0-N (CH3) 2、-0-R5 > -C0-R5、-C1-3 亚烷基《O-Cu 烷基和 12.权利要求11的式I化合物,其中 R2为苯基, 且其中R2可任选被1、2、3或4个取代基R4取代,R4彼此独立地选自:-OCH3、氧代基团、-OH、-F、Cl、-CF3> -CHF2, -SO2CH3^ -S02-CF3> -CH3> -CH2_CH3、丙基、异丙基、-NH-CO-CH3 > -(V3 亚烷基 _N (C^3 烷基)-CO-CH3、-CO-NH (CH3)、_ (C^3 亚烷基)-O-CO-CH3 、-CO-NH2、_C0_N (CH3) 2、_0_R5、-CO-R5 > -C^3 亚烷基O-Cu 烷基和 13.权利要求1-10中任一项的式I化合物,其中 R2为包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基; 其中R2可任选被1、2、3或4个取代基R4取代,R4彼此独立地选自:-0-甲基、-O-乙基、_0_ 丙基、-O-异丙基、氧代基团、_0H、_F、~CF3、_CHF2、-SO2CH3、_CH2_S02_CH3、_S02_CF3、-CH3、-CH2-CH3、本文档来自技高网...

【技术保护点】
式1化合物,其中R1为直链或支链C1‑6烷基,其中R1可任选被R3取代,R3选自:3、4、5、6或7元环烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5、6或7元饱和杂环;及包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元杂芳基;其中R3可任选被1、2、3或4个取代基取代,每个取代基彼此独立地选自:氧代基团、OH、‑CO‑NH2、‑CO‑NH(CH3)、‑CO‑N(CH3)2、‑C1‑5烷基、‑C1‑3亚烷基‑CO‑NH2、‑C1‑3亚烷基‑CO‑NH(CH3)、‑C1‑3亚烷基‑CO‑N(CH3)2、‑C1‑3亚烷基‑CN和‑CN,且其中R2选自:卤素;苯基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基;双环9、10或11元,芳香或非芳香,但不完全饱和的杂环,该杂环包含1、2、3或4个彼此独立地选自N、S和O的杂原子;其中R2可任选被1、2、3或4个取代基R4取代,R4彼此独立地选自:直链或支链‑O‑C1‑5烷基、‑OH、氧代基团、卤素、‑C1‑5卤代烷基、‑SO2CH3、‑C1‑3亚烷基‑SO2‑(C1‑3烷基)、‑SO2‑CF3、‑CN、‑C3‑6环烷基、直链或支链‑C1‑5烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S、‑SO2和O的杂原子的4、5或6元饱和杂环;‑C1‑3亚烷基‑N(C1‑3烷基)‑CO‑C1‑3烷基、‑NH‑CO‑C1‑3烷基、‑CO‑NH(CH3)、‑CO‑NH2、‑CO‑N(CH3)2、‑O‑R5、‑CO‑R5、‑C1‑3亚烷基‑O‑CO‑C1‑3烷基和其中R4可任选被1或2个取代基R5取代,其中各R5彼此独立地选自:直链或支链‑C1‑4烷基、氧代基团、‑C1‑3卤代烷基、‑OH、卤素、‑C1‑2亚烷基‑C1‑3卤代烷基、包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元饱和杂环;3、4、5、6或7元环烷基;包含1或2个彼此独立地选自N、O及S的杂原子的5或6元杂芳基;其中R5可任选被氧代基团、‑C1‑3烷基和‑C1‑3卤代烷基取代,及上述化合物的药理学上可接受的盐。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M霍夫曼D比肖夫G达曼J克里希克G沙恩兹勒SLM沃琳SG康沃思雷格尼尔SP伊斯特FJ马琳C麦卡锡J斯科特
申请(专利权)人:勃林格殷格翰国际有限公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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