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喹啉化合物制造技术

技术编号:5478840 阅读:206 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术通常涉及基于喹啉的肝X受体(LXR)调节剂和相关方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术通常涉及基于喹啉的肝X受体(LXR)调节剂和相关方法。 背景动脉粥样硬化是发达国家中死亡的主要原因之一。某些与动脉粥样硬 化有关的独立危险因素包括在受累患者中存在相对高水平的血清LDL胆 固醇和相对低水平的血清HDL胆固醇。因此,某些抗动脉粥样硬化的治 疗方案包括施用物质(例如他汀类)以降低升高的血清LDL胆固醇水平。使患者HDL胆固醇水平升高的物质也可以用于抗动脉粥样硬化的治 疗方案。HDL胆固醇被认为在将胆固醇从外周组织转运到肝脏以进行代谢 和排泄(该过程有时称为"胆固醇反向转运")中发挥着主要作用。ABCA1 是参与HDL产生和胆固醇反向转运的转运基因。因此,ABCA1的上调可 以? I起胆固醇反向转运的增加以及抑制胆固醇在消化道中的吸收。另外, HDL还被认为抑制LDL胆固醇的氧化、减少内皮细胞的炎性响应、抑制 凝血途径和促进氧化氮的利用率。最初在肝脏中被鉴别为孤儿受体的肝X受体(LXR)是核激素受体超家 族的成员,并且净皮认为参与胆固醇和脂类代谢的调节。LXR是配体活化的 转录因子,并且作为具有类视黄醇X受体的专性异二聚体而与DNA结合。 虽然LXRa通常发本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式(Ⅰ)的化合物或其N-氧化物和/或可药用盐: *** (Ⅰ) 其中: R↑[1]是氢、C↓[1]-C↓[6]烷基、NH↓[2]、NH(C↓[1]-C↓[6]烷基)或N(C↓[1]-C↓[6]烷基)↓[2];  R↑[2]是: (i)氢、氰基或卤素;或者 (ii)C↓[1]-C↓[12]烷基或C↓[1]-C↓[12]卤烷基,它们每个任选被1-5个R↑[a]取代;或者 (iii)C↓[7]-C↓[20]芳烷基或包含6-20个原子的杂 芳烷基,它们每个任选被1-10个R↑[b]取代;或者 (iv)C↓[2]-C...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:RC别尔诺塔斯RR小辛格豪斯JW乌尔里希DH考夫曼RL莫里斯JE弗罗贝尔胡百华JW耶特尔MD柯里尼JM特拉文斯RL梅戈达
申请(专利权)人:惠氏公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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