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中国科学院上海有机化学研究所专利技术
中国科学院上海有机化学研究所共有1762项专利
一类17-羟基-甾体内酯的抗肿瘤药物制造技术
本发明涉及一种抗肿瘤的化合物,该化合物具有如右结构式,本发明的药物不仅合成方法简便,适合工业化生产,而且有利于充分利用合成天然产物过程中的中间体,并且生物活性测试显示此类化合物对A-549、MCF-7、BEL-7402和P388等多种肿...
一种喷脑皂甙的化学合成方法技术
本发明涉及一种合成中药重楼药用活性成分喷脑皂甙的方法,包括(1)糖苷化和(2)脱除保护基两步反应见上图,其中R↑[1]为糖基;R↑[2]*X为异头碳位置经过活化的且其余羟基全保护的单糖或寡糖;X为卤素、SR↑[3]或OC(NH)R↑[4...
一种喷脑皂甙元的化学合成方法技术
本发明涉及一种合成中药重楼药用活性成分之一的喷脑皂甙元的方法,包括(1)边链引入和(2)脱除硫缩酮保护基两步反应得到关键中间体后,参照已知方法进一步转化,成功地得到了喷脑皂甙元见上图,喷脑皂甙元本发明提供的合成喷脑皂甙元的方法,方法简便...
呋甾皂苷及其衍生物的化学合成方法技术
本发明涉及一种以C↓[27]螺旋甾烷型皂苷元和各种糖类为原料合成的呋甾皂苷及其衍生物的新型化学方法。该方法包括如下步骤:(1)全保护的C↓[27]螺甾皂苷的合成:在脱水剂的存在下,以路易斯酸或质子酸为促进剂,C↓[27]螺甾苷元与酰基、...
甲基或乙基原薯蓣皂苷的化学合成方法技术
本发明涉及一种以薯蓣皂苷为原料合成甲基或乙基原薯蓣皂苷的简捷化学方法。该方法包括如下步骤:(1)薯蓣皂苷中三糖链的保护;(2)全保护薯蓣皂苷的氧化;(3)引入26位的葡萄糖基;(4)脱去环氧保护基;(5)还原剂选择性的还原16位羰基;(...
一类C22甾体化合物及其合成方法技术
本发明涉及一类C22甾体化合物及其合成方法,该类甾体化合物的结构式为右式(Ⅰ),该合成方法简便,适合工业生产。利用本发明合成的17-α-羟基-甾体内酯是合成许多含17-羟基的甾体化合物的重要中间体,它们本身也具有一定的生物活性。
由17-羟基-甾体内酯合成喷脑皂甙元的方法技术
本发明涉及一种由17-羟基-甾体内酯合成喷脑皂甙元的方法。该方法的关键步骤包括边链的引入和甾体E/F环的关环。本发明涉及的合成方法如上式Ⅰ,其中如式Ⅱ,R↑[1],R↑[4]和R↑[5]为H、MOM、Me、Et、Bn、THP、Ac、Ms...
一类14α,17α-氧桥甾体化合物、合成方法及其用途技术
本发明涉及一类结构新颖的14α,17α-氧桥甾体化合物、其合成方法以及其用途,即甾体共轭双烯与单线态氧发生[4+2]加成反应,得到14α,17α-氧桥甾体化合物,该化合物在锌粉和酸的存在下进行还原和重排,得到17α-羟基甾体内醚。该14...
甾体C,D环重排生成的一类化合物制造技术
本发明涉及一类结构新颖的化合物以及其合成方法。甾体D环具有共轭双键的化合物与单线态氧发生[4+2]环加成反应,生成的β-过氧化合物不稳定,过氧键断裂重排得到一类结构新颖的化合物。该化合物的结构式如上式,本发明的方法操作简便,并且所述化合...
一类胆甾化合物、合成方法及其用途技术
本发明涉及一类结构新颖的具有胆固醇骨架的C-27甾体分子,涉及这类化合物的合成方法,以及其在合成OSW-1类似物22-去氧-OSW-1和17,22-去氧-OSW-1中的用途。该胆甾化合物的结构式为上式,利用本发明所述的方法合成OSW-1...
一类C22-羰基甾体化合物、合成方法及其用途技术
本发明涉及一类结构新颖的C22-羰基甾体化合物、其合成方法以及其用途。利用本发明所述的合成方法,可以得到一系列17α-羟基甾体内醚和17α-羟基甾体内酯,它们都是重要的合成前体。该C22-羰基甾体化合物的结构式如上式,本发明的方法操作简...
一类16α-溴代甾体化合物及其合成方法技术
本发明涉及一类结构新颖的16α-溴代甾体化合物以及其合成方法,即孕甾醇和乙酰化溴代试剂发生区域选择性乙酰化溴代反应,得到了一系列结构新颖的16α-溴代甾体化合物。该甾体化合物的结构式为上式,*代表朝上或者朝下;R↑[1]为H、OH、OA...
一种合成虎眼万年青皂甙的脱除保护基的方法技术
本发明提供了一种合成OSW-1的方法,即在含水溶剂中和酸的催化下,一步脱除多个保护基,得到天然产物OSW-1,特别推荐为在含水乙酸中脱除保护基,本发明的反应过程如图。本发明提供的方法克服了使用钯催化剂时可能存在重金属残留问题,更加有利于...
含偶氮苯基团的胆固醇衍生物及其用途制造技术
本发明涉及一类结构新颖的含偶氮苯基团的胆固醇衍生物,涉及这类化合物的合成方法,以及其在作为光控释放材料控制脂质体内包药物释放中的用途。该类胆固醇衍生物的结构式为:(见上图)其中,R等于C↓[2~4]的烷基,n=2-8。本发明的方法不仅简...
一类26-溴代-16,22-二氧代-胆甾醇化合物的合成方法技术
本发明涉及一类26-溴代-16,22-二氧代-胆甾醇化合物的合成方法,即在溴化氢-乙酸溶液作用下,甾体E/F缩酮螺环发生开环反应并且26-位溴代,得到26-溴代-16,22-二氧代-胆甾醇化合物,脱溴后即可得到胆甾类化合物,胆甾类化合物...
一类2-氮杂的甾体骨架化合物和合成方法技术
本发明涉及一类2-氮杂的甾体骨架化合物和合成新方法。其结构式如式Ⅰ,X为NR↑[2],Y为CRR↑[1]或NR↑[2];其中,R,R↑[1]分别为H、腈基,COOR↑[3],或苯亚磺酰基等,其中R↑[3]是C↓[1-12]的烃基,R↑[...
一类20-羟基-16α-溴代-甾体化合物、合成方法及其用途技术
本发明涉及一类结构新颖的20-羟基-16α-溴代-甾体化合物、合成方法(a,酰基的水解)及用途(b,碎裂重排),采用20-羟基乙酸酯-16α-溴代甾体化合物为原料获得20-羟基-16α-溴代-甾体化合物,它们经过碎裂重排得到的雄甾-16...
一类多羟基甾体化合物、合成方法及其用途技术
本发明涉及一类结构新颖的多羟基甾体化合物、它们的合成方法及用途,以薯蓣皂甙元降解得到的内酯为原料,经过一系列转化可以得到一类结构新颖的甾体化合物,这些甾体化合物可以用于合成海星多羟基甾醇Certonardosterol D↓[2]:本...
一类5,6-双氢-胆甾化合物制造技术
本发明涉及一类结构新颖的具有5,6-双氢-胆固醇骨架的甾体分子以及它们的合成方法,这类化合物可以用来合成OSW-1类似物5,6-双氢-OSW-1。该5,6-双氢-胆甾化合物的结构式如图,利用本发明所述的方法合成5,6-双氢-OSW-1,...
一种选择性脱溴合成26-溴代-16,22-二氧代-胆甾醇的方法技术
本发明涉及一种合成26-溴代-16,22-二氧代-胆甾醇1的新方法,即从5,6,26-三溴代-16,22-二氧代-胆甾醇2出发,选择性地脱除5,6-溴,顺利地制备了化合物1。该反应过程如上式,本发明的方法操作简单,具有很强的实用性。
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