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先灵公司专利技术
先灵公司共有850项专利
具有CXCR3拮抗剂活性的胺-连接的吡啶基和苯基取代的哌嗪-哌啶制造技术
本申请公开一种具有通式(1)的化合物,或该化合物的对映物、立体异构体、几何异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或该化合物或该前药的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,及其药学上可接受的盐、溶剂合物和酯。也公开一种使用式1化合物治疗趋化因子介...
具有CXCR3拮抗活性的吡啶基和苯基取代的哌嗪-哌啶制造技术
本申请公开了化合物或者所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、消旋体或前药,或者所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,所述化合物具有在式1中显示的通式结构及其药学上可接受的盐、溶剂合物和酯。也公开了用式1...
替莫唑胺和类似物的合成制造技术
本发明涉及用于合成替莫唑胺抗癌化合物和类似物的新方法和可用于该新方法的中间体。
天冬氨酰蛋白酶抑制剂制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物或其立体异构体、互变异构体或者可药用盐或溶剂化物,其中j、k、U、W、R、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[6]、R↑[7]和R↑[7a]如说明书中所描述。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制...
用作组胺H3拮抗剂的哌啶衍生物制造技术
公开了新的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中:M↑[1]和M↑[3]为CH或N;M↑[2]为CH、CF或N;Y为-C(=O)-、-C(=S)-、-(CH↓[2])↓[q]-、-C(=NOR↑[7])-或-SO↓[1-2]-;Z为化...
作为CXC-化学活素受体配体的二取代的*二唑制造技术
公开了具有以右结构式的化合物和药物可接受其盐。X是N或N↑[+]O↑[-],和Y是N或N↑[+]O↑[-],前提是至少X或Y是N该化合物可用于治疗化学活素为媒的疾病如COPD。
作为CXC-化学活素受体配体的5,6-二取代的*二唑吡嗪和噻二唑吡嗪制造技术
公开了具有以右通式化学式的化合物以书面形式在摘要中出现插入在此,和药物可接受其盐。该化合物可用于治疗化学活素为媒的疾病如COPD。
用于治疗癌症的喹唑啉衍生物制造技术
本发明提供式(Ⅰ)化合物(其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、L和X如本文定义)或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯。本发明还提供包含这些化合物的组合物,其可用于治疗细胞增殖性疾病、与p53突变活性有关的病症或者引起癌细胞凋亡。
用于癌症治疗的喹唑啉衍生物制造技术
本发明提供式Ⅰ化合物(其中X、m、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如本文所定义),或其药物可接受的盐、溶剂合物或酯。本发明还提供包含这些化合物的组合物,这些化合物可用于治疗细胞增殖性疾病、与突变p53活性有关的疾病或者能引...
7 - [ 2 - [ 4 - ( 6 -氟 - 3 -甲基 - 1 , 2 -苯并异 *唑 - 5 -基 ) - 1 -哌嗪基 ]乙基 ] - 2 - ( 1 -丙炔基 ) - 7 H -吡唑 - [ 4 , 3 - e ] - [ 1 , 2 , 4 ] -三唑 - [ 1 , 5 - c ]嘧啶 - 5 -胺制造技术
本发明公开了具有结构式Ⅰ的化合物或其药学可接受的盐,以及其在治疗中枢神经系统疾病,特别是帕金森氏症、锥体外系综合征、不宁腿综合征和注意力缺陷多动障碍中的用途;包含其的药物组合物,以及与其它药物的组合。
凝血酶受体拮抗剂制造技术
本发明涉及凝血酶受体拮抗剂,尤其涉及式(Ⅰ)的杂环取代的三环化合物或其药用盐。本发明还公开了含此化合物的药物组合物及通过使用所述化合物治疗与血栓形成有关疾病、动脉硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律不齐、心脏衰竭和癌症的方法。
用于治疗炎性疾病的化合物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物或异构体,其中n、M、V、T、W、X、U、R1和R2如本说明书所公开的,且这些化合物用于治疗由MMP、TNF-或其组合所介导的疾病或病状。
新的高亲和力噻吩基和呋喃基激酶配体制造技术
本发明阐述了依赖细胞周期蛋白的激酶2的抑制剂、含所述抑制剂的组合物和所述抑制剂和抑制剂组合物的使用方法。这些抑制剂和含它们的组合物可用于治疗疾病或疾病症状。所述抑制剂是呋喃或噻吩衍生物。本发明还提供制备CDK-2抑制剂化合物的方法、抑制...
新的高亲和力喹啉基激酶配体制造技术
本发明阐述了依赖细胞周期蛋白的激酶2的喹啉基抑制剂、含所述抑制剂的组合物和所述抑制剂和抑制剂组合物的使用方法。这些抑制剂和含它们的组合物可用于治疗疾病或疾病症状。本发明还提供制备CDK-2抑制剂化合物的方法、抑制CDK-2的方法和治疗疾...
三环化合物的对映选择性烷基化制造技术
本发明公开了一种制备式ⅣA和ⅣB表示化合物的方法,所述方法包括以下步骤:将式ⅡA和ⅡB表示化合物在至少催化量的碘化钠、氢溴酸存在下与至少约一当量的亚磷酸在水中接触,形成反应混合物,向所形成的反应混合物中加入至少约一当量的次磷酸,并继续接...
作为治疗剂的稠合三环MGLUR1拮抗剂制造技术
在本发明的许多实施方案中,其提供作为代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂,特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂使用的式Ⅰ的三环化合物(其中J↑[1]-J↑[3]、X、Z及R↑[1]-R↑[4]均如本文定义),含有所述化合物的药用组合...
作为治疗剂的稠合三环mGluR1拮抗剂制造技术
在本发明的许多实施方案中,其提供作为代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂,特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂使用的式Ⅰ的三环化合物(其中J↑[1]-J↑[3]、X、Z及R↑[1]、R↑[3]和R↑[4]均如本文定义),含有所述化合...
作为功能选择性α2C肾上腺素受体激动剂的咪唑衍生物制造技术
在其很多实施方案中,本发明提供了为α2C肾上腺素受体激动剂的抑制剂的咪唑衍生物,制备此类化合物的方法,含有一或多种此类化合物的药物组合物,制备包括一或多种此类化合物的药物配制品的方法及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一或...
天冬氨酰蛋白酶抑制剂制造技术
本发明揭示式Ⅰ的化合物或其立体异构体、互变异构体、或是医药可接受的盐或溶剂化物,其中Ar、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、及R↑[5]是如说明书中所定义;以及包含式Ⅰ化合物的医药组合物。亦揭示抑制天冬胺酰蛋白酶的方法,特...
氮杂稠合的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂制造技术
在本发明的多个实施方案中,本发明提供化合物(Ⅰ),所述化合物是作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的吡唑并[1,5-a]吡啶、吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吲唑化合物的新型4-氰基、4-氨基和4-氨基甲基的衍生物以及咪唑并[1,2-a]吡...
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