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先灵公司专利技术
先灵公司共有850项专利
作为CCR5拮抗药的哌啶和哌嗪化合物的合成制造技术
本发明公开了式(Ⅱ)和式(Ⅳ)化合物的新颖制备工艺。
螺环凝血酶受体拮抗剂制造技术
本文公开下式杂环-取代的三环,或所述化合物、异构体或外消旋混合物的可药用盐或溶剂合物,其中表示任选的双键,点线为任选的键或没有键,当化合价要求允许时导致双键或单键,其中An、En、Mn、Un、Gn、Jn、Kn、R9、R10、R11、R3...
作为蛋白激酶抑制剂用于治疗癌症的3-(吲唑-5-基)-(1,2,4)三嗪衍生物及相关化合物制造技术
本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的具有式(Ⅰ)一般结构的吲唑基(1,2,4)三嗪化合物,包含所述化合物的药物组合物,以及使用所述化合物和组合物用以治疗病况诸如癌症和增生疾病或者免疫缺陷、心血管疾病、内分泌病症、帕金森氏病、代谢疾病、肿瘤发...
具有CXCR3拮抗剂活性的新的杂环取代了的吡啶或苯基化合物制造技术
本发明公开了化合物或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或者所述化合物或前药的可药用盐、溶剂合物或酯,所述化合物具有式1所示一般结构或其可药用盐、溶剂合物或酯。还公开了使用式1化合物治疗趋化因子介导的...
4-(哌啶基)(2-吡啶基)亚甲基-(E)-O-甲基肟及其盐的合成制造技术
在一项实施方案中,本发明描述了以高立体化学纯度合成4-(哌啶基)(2-吡啶基)亚甲基-(E)-O-甲基肟二盐酸盐、单盐酸盐和游离碱和类似化合物的方法。
具有CXCR3拮抗活性的杂环取代的哌嗪制造技术
本申请公开了一种具有式1所示通用结构的化合物,或该化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋物或前药,或该化合物或该前药的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯:或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,其中各部分如文中的定义。还...
用作趋化因子受体抑制剂的哌啶基哌嗪衍生物制造技术
在本发明的许多实施方案中,本发明提供了一类新型的结构式为ⅠA或ⅠB的化合物,其中R↑[1]-R↑[8]如式(ⅠA)或(ⅠB)所公开,用作CCR5受体抑制剂;制备这种化合物、包含一种或多种本发明化合物的药用组合物的方法;制备包含一种或多种...
用于抑制KSP驱动蛋白活性的稠合噻吩并[2,3-B]吡啶和噻唑并[5,4-B]吡啶化合物制造技术
本发明提供了式(Ⅰ)化合物(其中R↑[1]、R↑[3]、X、W、Z和环Y如本文中所定义)。本发明还提供了含有这些化合物的组合物,其可以用于治疗细胞增生疾病或者与KSP驱动蛋白活性相关的疾病和用于抑制KSP驱动蛋白活性。
抑制KSP驱动蛋白活性的化合物制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物,其中R↑[1]、R↑[3]、X、W、Z和环Y如本文定义。本发明还涉及包含这些化合物的组合物,这些化合物用于治疗细胞增殖性疾病或与KSP驱动蛋白活性有关的病症并且用于抑制KSP驱动蛋白活性。
作为治疗血脂异常的烟酸受体激动剂的杂环化合物制造技术
具有式(Ⅰ)结构的化合物或其药物可接受盐、溶剂化物、酯或互变异构体,其中:Q选自式(a)、(b)、(c)、(d)和(e);L选自式(f)、(g)、(h)和(i);式(Ⅰ)或它们的药物可接受盐、溶剂化物、酯或互变异构体用于治疗疾病、病症或...
具有CXCR3拮抗剂活性的杂芳基取代的吡嗪基-哌嗪-哌啶制造技术
本申请公开一种具有通式(1)的化合物,或该化合物的对映物、立体异构体、几何异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或该化合物或该前药的药学上可接受的盐或溶剂合物,及其药学上可接受的盐、溶剂合物和酯。也公开一种使用式1化合物治疗趋化因子介导的...
具有CXCR3拮抗剂活性的哌嗪-哌啶制造技术
本申请公开一种具有通式(1)的化合物,或该化合物的对映物、立体异构体、几何异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或该化合物或该前药的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,及其药学上可接受的盐、溶剂合物和酯。也公开一种使用式1化合物治疗趋化因子介...
3-氨基-4-取代吡唑衍生物的合成制造技术
本申请公开了一种新的合成3-氨基-4-取代吡唑衍生物的方法,所述3-氨基-4-取代吡唑衍生物例如可以用作中间体以制备具有药效的化合物。
大环杂环天冬氨酰基蛋白酶抑制剂制造技术
本发明公开式Ⅰ的化合物或其立体异构体、互变异构体或药物可接受的盐、溶剂合物或酯,其中U、W、X、L、Y、M、Z、c、d、e、f、g、h、s、t、R↑[1]、R↑[2]、R↑[7]、R↑[8]、R↑[9]、R↑[10]、R↑[11]、R↑...
蛋白酶抑制剂的制备和用途制造技术
本发明公开式Ⅰ的化合物或其立体异构体、互变异构体或药物可接受的盐或溶剂合物,其中,X为-C(R↑[3]R↑[4])-;Y为-N(R↑[5])-;Z为-C(=N-R↑[5′])-;且R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]及R↑[4]如说明书中...
天冬氨酰基蛋白酶抑制剂制造技术
本发明公开了式Ⅰ化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物,其中U、W、A、R、R↑[1]、R↑[2]、R↑[6a]和R↑[7]如说明书中所定义;和含有式Ⅰ化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白酶...
天冬氨酰基蛋白酶抑制剂制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物,其中U、W、R、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如说明书中所定义;和含有式(Ⅰ)化合物的药物组合物。本发明还公开了抑制天冬氨酰基蛋白...
替莫唑胺和类似物的合成制造技术
本发明涉及用于合成替莫唑胺抗癌化合物和类似物的新方法和可用于该新方法的中间体。
作为天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的化合物的制备和用途制造技术
本发明公开了式Ⅰ化合物或者其立体异构体、互变异构体、或者药学上可接受的盐或者溶剂化物,其中A为一个键、-C(O)-或者-C(R↑[3’])(R↑[4’])-;X为-N(R↑[1])-或者-C(R↑[6])(R↑[7])-;Y为-S(O)...
用作组胺H3拮抗剂的碳连接的取代哌啶及其衍生物制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物;或者其药学上可接受的盐,其中:M↑[1]和M↑[3]为CH或者N;M↑[2]为CH、CF或者N;Y为-C(=O)-、-C(=S)-、-(CH↓[2])↓[q]-、-C(=NOR↑[7])-或者-SO↓[1-2...
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