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先灵公司专利技术
先灵公司共有850项专利
作为治疗肥胖和CNS疾病的选择性D /D 受体拮抗剂的5-H-苯并[D]萘并[2,1-B]氮杂*衍生物制造技术
本发明提供新的D↓[1]/D↓[5]受体拮抗剂化合物和制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明提供含此类D↓[1]/D↓[5]受体拮抗剂的药用组合物和用其治疗下列疾病的方法:CNS疾病、肥胖、代谢障碍、饮食紊乱例如饮食过量以及糖...
作为选择性黑素浓集素受体拮抗剂用于治疗肥胖症及有关病症的2-取代的苯并咪唑衍生物制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物,其中Ar、X、R↑[1]和R↑[11]如本文中的定义,该化合物是用于黑素浓集素(MCH)的新拮抗剂,还公开了制备这些化合物的方法。在另一实施方案中,本发明公开了含有这类MCH拮抗剂的药物组合物,以及用它们治疗...
作为选择性黑素浓集激素受体拮抗剂用于治疗肥胖症及相关疾病的2-取代苯并咪唑哌啶类似制造技术
本发明公开了作为黑素浓集激素(MCH)新型拮抗剂的式(Ⅰ)化合物以及制备此类化合物的方法;其中Ar,Y,m,n,R↑[1]和R↑[4]见本文所定义。在另一实施方案中,本发明公开了包含此类MCH拮抗剂的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症、代...
作为黑素浓集激素受体的选择性拮抗剂用于治疗肥胖症和相关病症的氨基苯并咪唑类制造技术
本发明公开了式Ⅰ化合物,其中Ar、Z、m、n、p、R↑[1]和R↑[8]如说明书中的定义,所述化合物为黑素浓集激素(MCH)的新型拮抗剂,以及公开了制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明公开了包括所述MCH拮抗剂的药物组合物以...
用于治疗勃起功能障碍的黄嘌呤磷酸二酯酶5抑制剂代谢物及其衍生物制造技术
本发明涉及一种有以下结构的5型黄嘌呤磷酸二酯酶抑制剂的代谢物、衍生物、其制剂和制备它们的方法。还公开治疗患者生理性障碍、症状或疾病的方法,所述方法包括给予所述患者有效量的上述化合物,其中所述生理性障碍、症状或疾病为泌尿生殖器疾病、心血管...
具有杂环取代基的环胺BASE-1抑制剂制造技术
本发明公开式(Ⅰ)结构的新化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中R↑[1]为式(Ⅰ),X为-O-、-C(R↑[14])↓[2]-或-N(R)-;Z为-C(R↑[14])↓[2]-或-N(R)-;t为0、1、2或3;各R和R↑[2]为...
作为抗肿瘤剂的新的法呢基蛋白转移酶抑制剂制造技术
公开了下式(Ⅰ)的新的三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。所述的化合物可用于抑制法呢基蛋白转移酶。还公开了包含式(Ⅰ)化合物的药物组合物。还公开了式(Ⅰ)的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
用于制备PDE IV抑制剂的喹啉5-甲酰胺的合成制造技术
在一个实施方案中,本申请公开了制备下式化合物的方法。
作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的吡唑并嘧啶制造技术
在本发明的许多实施方案中,本发明提供一种作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、制备这些化合物的方法、含有一或多种这些化合物的药用组合物、制备包含一或多种这些化合物的药用制剂的方法以及应用这些化合物或药...
用作趋化因子受体抑制剂的双六氢吡啶衍生物制造技术
本发明于多个具体实施例中提供一类作为CCR5受体抑制剂的新颖双六氢吡啶化合物,制备该等化合物的方法,含一或多个该等化合物的医药组合物,制备包含一或多个该等化合物的医药调配物的方法,及使用该等化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善与CC...
制备取代的5-氨基-吡唑并[4,3-e]-1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶的方法技术
公开了一种制备在7位有氨基烷基取代基的取代的5-氨基-吡唑并[4,3-e]-1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶化合物的方法,其中使用氰化剂使嘧啶环环化。
凝血酶受体拮抗剂的硫酸氢盐的结晶多晶型物制造技术
公开了凝血酶受体拮抗剂化合物的硫氢酸盐的结晶多晶型物,其显示出与图1中所示的基本相同的粉末x射线衍射图,或者显示出与图3中显示的基本相同的差示扫描量热图,并且由化合物2的化学式表示;化学式应该在这里插入,因为它在纸件形式中摘要上出现,还...
取代脲类神经肽YY5受体拮抗剂制造技术
本发明公开了新NPY Y5受体拮抗剂式(Ⅰ)化合物及其制备方法。在另一实施方案中,本发明公开了包含所述NPY Y5受体拮抗剂的药物组合物及用其治疗肥胖、代谢障碍、进食障碍如饮食过多和糖尿病。
CXC趋化因子受体配位体的结晶多晶型物制造技术
本发明涉及具有下列结构的化合物A的一水合物的四个不同结晶多晶型物:本文中称为形式Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅳ的这四个结晶多晶型物形式可作为CXC-趋化因子受体配位体。本发明进一步涉及这些多晶型物形式的配方、治疗方法和合成方法。
杂环天冬氨酰蛋白酶抑制剂制造技术
本发明公开了右式(Ⅰ)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin...
作为CXC-和CC-趋化因子受体配体的噻二唑化合物制造技术
本申请公开新的式(ⅠA)化合物及其药学上可接受的盐与溶剂合物。包含取代基A的基团的实例包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。包含取代基B的基团的实例包括芳基与杂芳基。本申请还公开使用式(ⅠA)化合物...
作为CXC-和CC-趋化因子受体配体的异噻唑二氧化物制造技术
所公开者为右式新的化合物及其药学上可接受的盐与溶剂合物。D与E为不同基团,其中一个为N,而另一个为CR↑[50]。包含取代基A的基团实施例,包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。包含取代基B的基团实...
作为选择性D*多巴胺受体拮抗剂用于治疗肥胖和CNS障碍的取代的N-芳基脒制造技术
本发明提供为新的D↓[1]受体拮抗剂的化合物以及制备这样的化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明提供包含这样的D↓[1]受体拮抗剂的药用组合物以及用它们治疗CNS障碍、肥胖症、代谢障碍、进食障碍(例如饮食过多)和糖尿病的方法。
作为激酶抑制剂的吡唑并三嗪类化合物制造技术
本发明在多个实施方案中提供了一类新颖的作为诸如细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂的吡唑并[1,5-a]三嗪类化合物,制备所述化合物的方法,包括一种或多种所述化合物的药物组合物,制备包括一种或多种所述化合物的药物制剂的方法,和使用所述化合物或...
用作CCR3拮抗剂的哌啶衍生物制造技术
本发明公开式(Ⅰ)的CCR3拮抗剂或其药学上可接受的盐在治疗哮喘中的用途,以及式(Ⅱ)的新化合物、包含它们的药用组合物和它们在治疗哮喘中的用途,其中R、R↑[a]、X、X↑[a]、R↑[1]、R↑[2]、R↑[2a]、R↑[14]、R↑...
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