先灵公司专利技术

先灵公司共有850项专利

  • 在一项实施方案中,本发明描述了以高立体化学纯度制备(4-溴苯基)(4-哌啶)亚甲基-(Z)-O-乙基肟及其酸性盐和其酸性盐和类似化合物(式Ⅶ)的方法。
  • 公开了通式(Ⅰ)的杂环取代三环或其药物可接受盐,其中n↓[1]和n↓[2]分别是0-2;Het是任选取代的单、双或三环杂芳族基团;B是烷基或任选取代的烯基;R↑[22]是-COR↑[23]或羧基、亚硫酰基、磺酰基、氨磺酰或氨基酸衍生物;...
  • 公开了新的式(Ⅰ)化合物,其中R是任选取代的杂芳基或(a);R↑[1]是H或C↓[1]-C↓[6]烷基;和R↑[2]和R↑[3]是-CH↓[3],-OCH↓[3]或卤素;或它们的药学可接受的盐或溶剂化物,其药物组合物,和所述化合物在治疗...
  • 本发明涉及一种制备式(Ⅰ)的碱性化合物的盐的旋转异构体或旋转异构体对的混合物的方法,其中所述混合物包括比该盐其它相应的旋转异构体或旋转异构体对高的摩尔百分比的一或多种该盐的旋转异构体或旋转异构体对,所述方法包括使所述碱性化合物与酸在与溶...
  • 本发明公开了具有结构式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R是任选被取代的苯基或杂芳基、环烯基、-C(=CH↓[2])CH↓[3]、-C↑[0]C-CH↓[3]、-CH=C(CH↓[3])↓[2],X是亚烷基、-C(O)CH↓[2]...
  • 本发明公开了以下通式的新颖的γ-分泌酶抑制剂,其中:R↑[1]是取代的芳基或取代的杂芳基;R↑[2]是R↑[1]基、烷基、-X(CO)Y、-(CR↓[2]↑[3])↓[1-4]X(CO)Y;每个R↑[3]独立地是H或烷基;X是-O-、-...
  • 在一个示例性的实施方案中,本发明描述了一种通过新型选择性烷基化方法以高立体化学纯度合成下面的化合物(Ⅰ)和类似的化合物的方法。
  • 本发明公开了式(Ⅱ)和式(Ⅳ)化合物的新颖制备工艺。
  • 由式(Ⅰ)表示的以形式1和形式2存在的1-乙基-3,7-二氢-8-[(1R,2R)-(羟基环戊基)氨基]-3-(2-羟乙基)-7-[(3-溴-4-甲氧基苯基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮的结晶多晶型物,其显示出分别与图5和6中基本上...
  • 公开了式(Ⅰ)的组胺H↓[3]拮抗剂,其中R↑[1]为苯并咪唑酮衍生物;M↑[1]和M↑[2]为任选取代的碳或氮,R↑[2]包括任选取代的芳基或杂芳基;并且余下的变量同说明书中的定义。也公开了包含式(Ⅰ)化合物的药用组合物及使用式(Ⅰ)...
  • 本发明公开了是黑色素浓缩激素(MCH)的新的拮抗剂的式Ⅰ化合物,以及制备所述化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明公开了包含这样的MCH拮抗剂的药物组合物,以及使用它们来治疗肥胖、代谢障碍、进食障碍例如饮食过量和糖尿病的方法。
  • 在一项实施方案中,本发明描述了以高立体化学纯度合成4-(哌啶基)(2-吡啶基)亚甲基-(E)-O-甲基肟二盐酸盐、单盐酸盐和游离碱和类似化合物的方法。
  • 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新颖的式Ⅰ化合物及制备这类化合物的方法。在另一实施方案中,本发明公开了含有这类化合物的药物组合物及用其治疗与HCV蛋白酶有关的病症的方法。
  • 一种式Ⅵ表示化合物的对映选择性制备方法    ***  Ⅵ    其中R↓[1]为H或保护基团;    所述方法包括将式Ⅴ表示化合物    ***  Ⅴ    在惰性有机溶剂中与至少约一当量的以下各化合物接触,以形成反应混合物:    ...
  • 一种下式化合物:    ***  (ⅠA)    及其药学上可接受的盐和溶剂化物,其中:    A选自以下基团:    (1)  ***    (2)  ***   其中上述A基团环被1-6个各自独立选自R↑[9]的取代基取代;    ...
  • 式Ⅰ所示化合物:    ***  式Ⅰ    或其可药用盐或溶剂化物;其中:    n是0、1、2、3或4;    s是0、1、2、3或4;    t是0、1、2、3或4,条件是    i)当n是0,且s是2时,t是1、3或4;和   ...
  • 一种药用组合物,所述组合物包含结构式(Ⅰ)的化合物或其药学可接受的盐:    ***  (Ⅰ)    其中Y每次出现时独立选自C(O)、N、CR↑[1]、C(R↑[2])(R↑[3])、NR↑[5]、CH、O和S;    q为3-10的...
  • 在本发明的许多实施方案中,本发明提供一种作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、制备这些化合物的方法、含有一或多种这些化合物的药用组合物、制备包含一或多种这些化合物的药用制剂的方法以及应用这些化合物或药...
  • 在本发明的许多实施方案中,提供了新类型的作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、这类化合物的制备方法、包括一种或多种这类化合物的药物组合物、包括一种或多种这类化合物的药物制剂的制备方法,以及用这类化合物或药物组合...
  • 一种下列结构式的化合物:    ***  式Ⅰ    其中:    X为CH或N;    Z为O或N(R↑[6]);    R↑[1]和R↑[2]相同或不同,各自独立选自芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基,其中每个所述芳基、杂芳基、芳烷基和...