本发明提供了制备外消旋６，６－二甲基－３－氮杂双环［３．１．０］己烷－２－羧酸甲酯、其高对映体过量的相应的盐：（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ）－６，６－二甲基－３－氮杂双环［３．１．０］己烷－２－羧酸甲酯二－对甲苯酰－Ｄ－酒石酸（“Ｄ－ＤＴＴＡ”）...

本发明公开式Ⅰ的化合物或其立体异构体、互变异构体或药物可接受的盐或溶剂合物，其中Ｑ为键或－Ｎ（Ｒ↑［５］）－；Ｔ为键、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－；－Ｓ－、－Ｎ（Ｒ↑［５］）－或－Ｃ（Ｒ↑［６′］Ｒ↑［７′］）－；Ｕ为键或－Ｃ（Ｒ↑［６］）（Ｒ...

具有式（Ⅰ）通用结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或互变异构体可用于治疗疾病、障碍或病症例如代谢综合征和异常脂血症。

具有式（Ⅰ）通用结构的化合物如右所示，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，其可用于治疗疾病、障碍或病症，例如代谢综合征（例如肥胖症、腰围、脂质谱和胰岛素敏感）、神经炎性疾病、认知障碍、精神病、成瘾行为、胃肠疾病及心血管病症。

本发明公开了下式化合物，其中Ｒ↑［１３］代表咪唑环；Ｒ↑［１４］代表氨基甲酸酯、脲、酰胺或磺酰胺基团，且其余取代基如文中定义。还公开了一种治疗癌症的方法和使用公开的化合物来抑制法呢基蛋白转移酶的方法。

本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂：Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］，或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［４］，或Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］，与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，此类化合物可用于治疗由ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、聚集蛋白聚糖酶、ＴＮＦ－α或其组合介导的疾病或病症。

一种具有式（Ⅰ）的一般结构的化合物：见右化学式（化学式如同在论文摘要上出现那样插入此处）或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，可用于治疗例如肥胖症、代谢紊乱、癖嗜、中枢神经系统疾病、心血管疾病、呼吸疾病和胃肠紊乱的疾病、紊乱或病症。

本发明涉及式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，此类化合物可用于治疗由ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、聚集蛋白聚糖酶、ＴＮＦ－α或其组合介导的疾病或病症。

本发明涉及式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或异构体，所述化合物可用于治疗由基质金属蛋白酶（ＭＭＰ）、解联蛋白及金属蛋白酶（ＡＤＡＭ）、肿瘤坏死因子α转化酶（ＴＡＣＥ）、可聚蛋白聚糖酶、ＴＮＦ－α或其组合所介导的疾病或病症。

所公开的是式（１．０）的ＥＲＫ抑制剂；及其药学上可接受的盐和溶剂合物。Ｑ为哌啶或哌嗪环，其可具有桥基或稠合环。该哌啶环可具有一个双键在环中。所有其它取代基均如说明书定义。还公开的是使用式（１．０）化合物治疗癌症的方法。

本发明在其许多实施方案中，提供了一类作为ＣＣＲ５受体抑制剂的、具有结构式Ⅰ的新的化合物（当结构式出现在纸件形式的摘要中时，应该将化学式插在此处）、制备这样的化合物的方法、含一个或更多个这样的化合物的药用组合物、制备含一个或更多个这样的化...

本发明涉及式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或异构体，其可用于治疗由ＭＭＰｓ、可聚蛋白聚糖、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭｓ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ－α；或其组合介导的疾病或症状。

本发明公开了具有式（Ⅰ）的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合物，其中：Ｍ是ＣＨ或Ｎ；Ｕ及Ｗ各自为ＣＨ，或者Ｕ和Ｗ中的一个为ＣＨ而另一个为Ｎ；Ｘ是一键结、亚烷基、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｎ－ＯＲ↑［５］）－、－Ｃ（Ｎ－ＯＲ↑［５］），－ＣＨ（...

在许多实施方案中，本发明提供式（Ⅰ）的三环化合物（其中Ｊ↑［１］－Ｊ↑［４］、Ｘ和Ｒ↑［１］－Ｒ↑［５］如本文限定），所述化合物可用作代谢型谷氨酸受体（ｍＧｌｕＲ）拮抗剂，特别是用作选择性代谢型谷氨酸受体１拮抗剂，提供包含所述化合物的药...

公开了由式Ⅰ表示的（５Ｓ，８Ｓ）－８－［｛（１Ｒ）－１－（３，５－双－（三氟甲基）苯基）－乙氧基｝－甲基］－８－苯基－１，７－二氮杂－螺［４．５］癸－２－酮的盐酸盐及甲苯磺酸盐结晶盐形式及其制备方法。

本发明公开了右式化合物及其药学上可接受的盐。还公开了使用式（１．０）化合物治疗蛋白质激酶所介导疾病的方法。还公开了使用式（１．０）化合物治疗癌症的方法。所公开的方法还包括组合疗法，其中式（１．０）化合物是与至少一种附加药学活性成分组合给药。

本发明公开了含有（５Ｓ，８Ｓ）－８－［｛（１Ｒ）－１－（３，５－双－三氟甲基）苯基］－乙氧基｝－甲基］－８－苯基－１，７－二氮杂螺［４．５］癸－２－酮的盐（以式Ⅰ表示）的药物制剂。也公开了采用此类剂型的治疗方法。

本发明公开了化合物或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药，或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，或所述前药的药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯具有式１所...

本发明公开了右式的单环和双环喜巴辛衍生物或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物（其中表示任选的双键，且其中Ｇ↓［ｎ］、Ｊ↓［ｎ］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］、Ｒ↑［１０］、Ｒ↑［１１］、Ｒ↑［３２］、Ｒ↑［３３］、Ｂ和Ｈｅｔ...