本发明提供式（Ⅰ）化合物，其中Ｘ和Ｒ↑［１］－Ｒ↑［７］如本发明说明书中定义。本发明还提供含有这些化合物的组合物、用这些化合物和组合物抑制ＨＣＶ依赖于ＲＮＡ的ＲＮＡ聚合酶及治疗丙型肝炎和相关疾病的方法。

本发明提供式Ⅰ化合物，其中Ｘ、Ｙ、Ｒ↑［１］－Ｒ↑［７］如本文中定义。还提供包含这些化合物的组合物，以及使用这种化合物和组合物抑制ＨＣＶ　　ＲＮＡ依赖性ＲＮＡ聚合酶及治疗丙型肝炎和相关病症的方法。

在一个示例性的实施方案中，本发明描述了一种通过新型选择性烷基化方法以高立体化学纯度合成下面的化合物（Ⅰ）和类似的化合物的方法。

公开的是式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：ｎ是２－５；Ｒ是Ｒ↑［３］－芳基、Ｒ↑［３］－杂芳基、Ｒ↑［３］－环烷基、Ｒ↑［３］－杂环烷基、烷基、卤代烷基、－ＯＲ↑［４］、－ＳＲ↑［４］或－Ｓ（Ｏ）↓［１－２］Ｒ↑［５］...

式（Ⅰ）化合物或其可药用盐、溶剂合物或酯，可用于治疗由ＣＢ↓［１］受体介导的疾病或病症，如代谢综合症和肥胖症、神经发炎疾病、认知疾病和精神病、成瘾（例如戒烟）、肠胃疾病及心血管病症。

本发明公开了式（Ⅰ）化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式（Ⅰ）化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天...

一种具有式（Ⅰ）显示的通用结构的化合物或其药学上可接受的盐和／或溶剂合物，可用于治疗ＮＫ↓［１］受体介导的疾病或病症，如各种生理障碍、症状或疾病，包括呕吐、抑郁、焦虑和咳嗽。

本发明公开右式的化合物，其中Ｒ↑［８］代表与咪唑基烷基结合的环状和非环状部分；Ｒ↑［９］代表氨基甲酸酯、脲、酰胺或氨磺酰基；其余的取代基定义同本文。还公开了用这些公开化合物治疗癌症的方法和抑制法呢基蛋白转移酶的方法。

本发明提供用于生产可用作合成青霉烯中间体并且用作降低血液胆固醇的药物的２－吖丁啶酮的方法，包括β－（取代氨基）酰胺、β－（取代氨基）酸酯或β－（取代氨基）硫醇碳酸酯与甲硅烷化剂和选自下组的环化剂反应：碱金属羧酸盐、季铵羧酸盐、氢氧化季铵...

公开具有结构式（Ⅰ）的化合物，其中Ａ为亚烷基或任选取代的亚芳基、亚环烷基或杂芳二基；Ｘ为－Ｃ（Ｏ）－或－Ｓ（Ｏ）↓［２］－；Ｒ↑［１］为烷基或环烷基；Ｒ↑［２］为氢、卤素或－ＣＮ；Ｒ↑［３］为氢或烷基；Ｒ↑［４］为氢、烷基、烷氧基、羟基...

本发明公开了式（Ⅰ）化合物的新三环化合物及其药学上可接受的盐。Ｙ为Ｃ或ＣＨ。当Ｙ为Ｃ时则不存在Ｚ，并且存在从Ｙ到三环核上Ｃ－１１碳原子的任选键。当Ｙ为ＣＨ时则存在Ｚ，并且Ｚ为Ｈ或－ＯＨ。该化合物可用于抑制法呢基蛋白质转移酶。还公开了含有...

本发明公开了由文中结构式表示的化合物，或其可药用异构体、盐、溶剂化物和多晶型物。还公开了含有所述化合物的药物组合物，以及它们用作凝血酶受体拮抗剂和大麻素受体结合剂的应用。

公开了式（１．０）的化合物，其中的取代基是此处所定义的。还公开了式１．０的化合物在用于治疗癌症和用于抑制法呢基蛋白质转移酶的药物制造中的用途。

在本发明的许多实施方案中，提供了一类用作ＣＣＲ５受体拮抗剂的新型的结构式（ⅠＡ）或（ⅠＢ）的化合物（其中Ｒ↑［１］－Ｒ↑［８］如本文中所定义的），制备这类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备含有一种或多种这类化合物的...

本发明公开了一种制备酮酰胺的新方法，所述酮酰胺为制备ＣＣＲ５受体拮抗剂的有用中间体，因此可有效治疗感染ＨＩＶ病毒的哺乳动物。本发明具体公开了一种合成１－（２，４－二甲基嘧啶－５－羰基）－４－哌啶酮、１－［（２，４－二甲基－３－吡啶基）羰...

本发明普遍涉及通过创造性选择酸和溶剂介质，直接制备碱性化合物的药学上可接受的盐的方法，所述盐富含选择的旋转异构体盐。该方法尤其可用于按期望的优势旋转异构体制备药用盐的特定旋转异构体。

本发明涉及制备ｈｉｍｂａｃｉｎｅ类似物的改进方法。这些化合物可用作凝血酶受体拮抗剂。该改进方法可允许至少一个更容易的结晶纯化、更容易的可量测性，并且改进方法得到需要的对映体。合成这种ｈｉｍｂａｃｉｎｅ类似物的步骤实例如下：式（Ⅰ）。

本申请公开ｈｉｍｂａｃｉｎｅ类似物合成的新方法以及由此产生的化合物。进行该合成的替代途径包括环状缩酮－酰胺途径、手性氨基甲酸－酰胺途径和手性氨基甲酸－酯途径。由此产生的化合物用作凝血酶受体类似物。本文公开的化学反应由以下合成顺序例示：（...

本发明涉及通过新的途径，从较容易获得的起始原料合成４－［４－［（Ｒ）－［１－［环丙基磺酰基）－４－哌啶基］（３－氟苯基）甲基］－３（Ｓ）－甲基－１－哌嗪基］－１－［（４，６－二甲基－５－嘧啶基）羰基］－４－甲基哌啶及其中间体。

本申请公开一种具有通式（１）的化合物，或该化合物的对映物、立体异构物、旋转异构体、互变异构物、外消旋体或前药，或该化合物或该前药的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，及其药学上可接受的盐、溶剂合物和酯。也公开一种使用式（１）化合物治疗趋化因...