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CCR5受体拮抗剂的合成制造技术

技术编号:1507108 阅读:142 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通过新的途径,从较容易获得的起始原料合成4-[4-[(R)-[1-[环丙基磺酰基)-4-哌啶基](3-氟苯基)甲基]-3(S)-甲基-1-哌嗪基]-1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-甲基哌啶及其中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种从式Ⅴ化合物    ***  Ⅴ    制备式(Ⅰ)化合物的方法:    ***    其中X和Y是合适的保护部分,其中所述方法包括:    (a)选择性地去除式Ⅴ化合物的保护基团X,得到式Ⅵ化合物:    ***  Ⅵ    (b)用环丙基磺酰基部分,其中W是第一离去基团:    ***    使式Ⅵ化合物磺酰化,形成式Ⅶ化合物:    ***  Ⅶ;    (c)去除式Ⅶ化合物的保护基团Y并且与溴化氢反应,得到式Ⅷ的二氢溴酸盐:    ***  Ⅷ    (d)使式Ⅷ化合物与(i)含有离去基团G的试剂,其中G为选自CN、Z、烷基磺酸基、OCOCZ↓[3]和苯并三唑基的第二离去基团,其中...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:W吴B德萨F梁LT特兰W梁V塔哈努卡IA扎维亚洛夫C奥尔S赵HC李Y刘HN阮X施M朱
申请(专利权)人:先灵公司
类型:发明
国别省市:US[]

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