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先灵公司专利技术
先灵公司共有850项专利
作为治疗药物的稠合四环类代谢型谷氨酸受体1拮抗剂制造技术
本发明在其许多实施方案中提供用作代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂、特别是选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的式(Ⅰ)或式(Ⅱ)的四环化合物(其中各部分如本发明说明书中定义),含有所述化合物的药物组合物以及用所述化合物和组合物治疗代谢型谷...
作为腺苷A*受体拮抗剂的2-杂芳基-吡唑并-[4,3-e]-1,2,4-三唑并-[1,5-c]-嘧啶制造技术
本发明公开具有结构式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R为R↑[1]-异噁唑基、R↑[1]-噁二唑基、R↑[1]-二氢呋喃基、R↑[1]-吡唑基、R↑[1]-咪唑基、R↑[1]-吡嗪基或R↑[1]-嘧啶基;R↑[1]为1、2或3个...
用作蛋白激酶抑制剂的吡唑并(1,5A)嘧啶化合物制造技术
在本发明许多实施方案中,提供作为蛋白激酶和/或限制点激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,制备这些化合物的方法,包含一种或多种这类化合物的药物组合物,制备包括一种或多种这类化合物的药物制剂的方法,以及使用这类化合物或药物组...
用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新的吡唑并嘧啶化合物制造技术
在本发明许多实施方案中,提供作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新类型的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,制备这些化合物的方法,包含一种或多种这类化合物的药物组合物,制备包括一种或多种这类化合物的药物制剂的方法,以及使用这类化合物或药物组合...
作为蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶制造技术
在很多实施方案中,本发明提供一类新的由结构式(Ⅰ)表示的氨基取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为蛋白质和/或限制点激酶抑制剂,制备此类化合物的方法,包含一种或多种此类化合物的药物组合物,制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法,...
作为蛋白激酶抑制剂的吡唑并嘧啶化合物制造技术
在其多个实施方案中,本发明提供作为蛋白和/或关卡激酶抑制剂的新的一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、制备此类化合物的方法、含一种或多种此类化合物的药用组合物、制备含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法;和用此类化合物或药用组合物治疗、预...
作为蛋白激酶抑制剂的吡唑并[1,5-a]嘧啶制造技术
在许多实施方案中,本发明提供了作为蛋白和/或限制点激酶抑制剂的新型吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,制备这些化合物的方法,包含一种或多种这类化合物的药物组合物,制备包括一种或多种这类化合物的药物制剂的方法,以及使用这类化合物或药物组合物治...
用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的新的吡唑并嘧啶化合物制造技术
在本发明的许多实施方案中,提供作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的一类新的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物,所述化合物的制备方法,含有一种或多种所述化合物的药物组合物,包含一种或多种所述化合物的药物制剂的制备方法,以及使用所述化合物或药物组...
用于治疗癌症的依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂吡唑并嘧啶化合物制造技术
本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的式Ⅲ吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、含此类化合物的药用组合物和用这些化合物和组合物治疗疾病的方法,这些疾病是例如癌症;炎症;关节炎;病毒性疾病;神经变性疾病例如早老性痴呆;心血管疾病和真菌性疾病(式Ⅲ),...
作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的新型咪唑并吡嗪制造技术
在其许多实施方案中,本发明提供了作为细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂的新型咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物,这些化合物的制备方法,包含一种或多种这些化合物的药物组合物,包含一种或多种这些化合物的药物制剂的制备方法,以及使用这些化合物或药物组合物...
具有CXCR3拮抗剂活性的取代的杂环化合物制造技术
本发明申请公开了一种化合物或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药,或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,或所述前药的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯,所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯具...
作为伤害感受肽受体配体的3-单取代托烷衍生物制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中R↑[1]为芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基或烷基,其均任选被取代;R↑[2]为H;或芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环...
天冬氨酰蛋白酶抑制剂制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物,其中W、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]以及R↑[7]如说明书中定义;包含式(Ⅰ)化合物的药物组合物。还公开了天冬...
作为伤害感受肽受体ORL-1的配体的8-[双-(2-氯苯基)-甲基]-3-苯基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-甲酰胺制造技术
公开了右式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,药物组合物以及所述化合物作为伤害感受肽受体抑制剂用于治疗焦虑的用途。
吡唑并[1,5-A]嘧啶衍生物在抑制蛋白激酶的方法中抑制蛋白激酶的用途技术
本发明提供使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制蛋白激酶的方法,该激酶选自AKT、关卡激酶、极光激酶、Pim激酶及酪氨酸激酶,和使用此种化合物以治疗、预防、抑制或改善一或多种与蛋白激酶相关疾病的方法。
治疗炎性病症和微生物疾病的化合物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)-(Ⅸ)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或异构体,其可用于治疗由MMPs、聚集蛋白聚糖酶、ADMP、LpxC、ADAMs、TACE、TNF-α或其组合介导的疾病或病况。
作为蛋白激酶抑制剂的咪唑并吡嗪化合物制造技术
本发明许多实施方案中,提供一类作为蛋白激酶和/或关卡激酶抑制剂的新的咪唑并吡嗪化合物,制备此类化合物的方法,包括一种或多种此类化合物的药用组合物,及制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法,及使用此类化合物或药用组合物治疗、预防、抑...
为胞外信号调节激酶抑制剂的新颖化合物制造技术
本发明公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。Q是可以具有桥环或者稠合环的哌啶或者哌嗪环。哌啶环在环内可以具有双键。所有其它取代基如本文中所定义。还公开了利用式1.0化合物治疗癌症的方法。
α2C肾上腺素受体激动剂制造技术
在其很多实施方案中,本发明涉及一种新的用作α2C肾上腺素受体激动剂的苯基吗啉和苯基硫代吗啉化合物,含有此类化合物的药物组合物,使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与α2C肾上腺素受体有关的疾病的方法。
三环化合物的对映选择烷基化制造技术
公开了制备式(Ⅰ)化合物的方法,其中X↑[1],X↑[2],X↑[3],X↑[4]和X↑[5]分别选自H,卤素,烷基,烷氧基,芳基和芳氧基,和R是保护基,此方法中,其中X↑[1],X↑[2],X↑[3],X↑[4]和X↑[5]如上定义的...
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