本发明提供了一种罗米地辛的合成方法，其包括如下步骤：1)在活化剂的作用下，将固相合成树脂与Fmoc‑L‑Val‑OH偶联得到中间体I；2)按照Fmoc固相合成策略，依次逐个将Fmoc‑L‑Thr‑OH、Fmoc‑D‑Cys(R)‑OH、...

本发明属于药物化学技术领域，公开了一种特利加压素的合成方法采用液相分片段合成化合物3、化合物8和化合物13，化合物13和化合物8连接得到化合物14，化合物14与Boc‑Cys(trt)‑OH偶联脱保护后得到化合物15，化合物15和化合物...

本发明公开了一种用于合成含有两对二硫键的多肽的制备方法，该方法通过氧化反应将线性肽液相合成为具有两对二硫键的多肽。现有的技术中主要采用固相合成将线性肽合成为具有两对二硫键的多肽，但效果较差，收率偏低，为此，申请人通过大量的实验对如何将线...

本发明属于药物制剂领域，公开了一种利伐沙班药物组合物及其制备方法。本发明所述利伐沙班药物组合物由利伐沙班、聚乙二醇、粘合剂、填充剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂按一定配比组成，以上各组分总和为100wt％。本发明将利伐沙班粉碎后分散在聚乙...

本发明涉及一种西那普肽全液相合成方法，所述全液相合成方法首先合成Fmoc‑Leu‑Leu‑Leu‑Leu‑Lys(Boc)‑OH，在以该片段为基础分两次合成全保护片段Fmoc‑Leu‑Leu‑Leu‑Leu‑Lys(Boc)‑Leu‑L...

本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种戈舍瑞林的合成方法。该合成方法包括：将Azagly与树脂进行偶联；在Azagly‑树脂氨基端依次偶联氨基酸；采用含有四三苯基膦钯和吗啡啉的脱除剂对步骤B得到的肽树脂中的Arg胍基保护基进行脱除；采...

本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种戈舍瑞林的合成方法。该合成方法包括：将Azagly与树脂进行偶联，得到Azagly‑树脂；在Azagly‑树脂氨基端依次偶联氨基酸；采用裂解液对得到的肽树脂进行裂解；将裂解后得到的多肽中Arg(NO

本发明涉及一种阿巴帕肽的固相合成方法，具体公开了一种通过使用本发明的Asp上的Fmoc保护基脱除剂脱除Fmoc保护基，所述的脱除剂为AlCl

本发明涉及多肽纯化技术领域，尤其涉及度拉糖肽的纯化方法与纯化试剂。本发明提供的纯化试剂适用于对度拉糖肽的裂解液进行液液萃取，其配合本发明提供的方法，能够在保证产品纯度的同时提高收率，且产品中残留较少。本发明提供的方法，参数合理能够使度拉...

本发明涉及缓释帕瑞肽微球及其制备方法，具体公开了一种缓控释帕瑞肽的微球，所述微球由作为活性成分的帕瑞肽、微球载体聚合物、保护剂、表面活性剂以及助悬剂制成；所述的微球载体聚合物选自乙交酯丙交酯共聚物；所述助悬剂选自西黄耆胶，阿拉伯胶，卡波...

一种普卡那肽的制备方法，其包括以下步骤：1)在固相合成树脂上按照Fmoc固相合成策略依次偶联第16‑7位氨基酸；2)以脱除Fmoc保护基后，以脱Mmt保护基的试剂进行处理，脱除7位和15位Cys的侧链保护基Mmt；3)通过键合反应，形成...

本发明提供了一种长链多肽的纯化方法，其包括步骤1)，即纯化步骤：采用两根色谱柱串联进行粗品的分离，其中，上游色谱柱中填料的粒径比下游色谱柱填料粒径大；可选地，还包括作为转盐的步骤2)：采用步骤1)中的上游色谱柱进行转盐，将步骤1)得到的...

本发明涉及药物检测技术领域，尤其涉及一种维格列汀对映体的检测方法。本发明提供的检测方法，采用多糖衍生物正相涂敷型手性色谱柱，等度洗脱即可分离维格列汀对映体和维格列汀及其杂质，分离度大于1.5。实验表明，维格列汀及其异构体的检测限为1.0...

本发明属于药物化学技术领域，公开了一种制备特立帕肽的方法。本发明所述制备特立帕肽的方法采用片段缩合制备特立帕肽。首先分别合成特立帕肽第1‑16位肽序列(片段A)和第17‑34位肽序列(片段B)，然后，将两个片段偶联得到特立帕肽粗肽，纯化...

本发明涉及一种醋酸格拉替雷多囊脂质体，其以普通磷脂、三甘油酯和带电磷脂构成的脂质体膜材，在多囊脂质体中还包封有活性成分醋酸格拉替雷。所述的脂质体膜材还包括胆固醇。普通磷脂，带电磷脂与三甘油酯的质量比为3‑10:1:0.8‑1.2。本发明...

本发明涉及一种包含脯氨酸的首尾环肽合成方法，其包括以下步骤：1)选择固相合成树脂；2)首先偶联Fmoc‑3‑羧基‑Pro‑OAll，然后按照Fmoc固相合成策略，得到NH‑(3‑羧基‑固相合成树脂)‑Pro‑OAll然后依次偶联肽序中的...

本发明涉及包含丙氨酸的首尾环肽合成方法，其包括以下步骤：1)选择固相合成树脂；2)首先将Fmoc‑Asp(OH)‑OAll与固相合成树脂偶联，然后按照Fmoc/tBu固相合成策略，得到NH2‑Asp‑(固相合成树脂)‑OAll，并依次偶...

本发明涉及一种合成Etelcalcetide的方法，其包括如下步骤：1)合成化合物3；2)以固相合成方法合成多肽树脂：H‑D‑Ala‑D‑Arg(Pbf)‑D‑Arg(Pbf)‑D‑Ala‑D‑Arg(Pbf)‑固相合成树脂；3)偶联步...

本发明涉及多肽合成领域，特别涉及化合物及其制备方法和应用。本发明以结构如式Ⅱ所示的化合物合成兰瑞肽，具体优势如下：1、反应时，载体和肽溶解澄清，应属于均相反应，有利于困难氨基酸的偶联及成环等。反应完毕在甲醇中析出固体，而氨基酸原料和偶联...

本发明涉及多肽合成领域，特别涉及化合物及其制备方法和应用。本发明合成反应载体1/2/3用于液相合成血管紧张素Ⅱ。采用反应载体在保护C端的同时，可以有效的增加全保护肽在有机溶剂，如CHCl3中的溶解性，降低全保护肽在水溶液的溶解性；以反应...