缓释帕瑞肽微球及其制备方法技术

本发明专利技术涉及缓释帕瑞肽微球及其制备方法，具体公开了一种缓控释帕瑞肽的微球，所述微球由作为活性成分的帕瑞肽、微球载体聚合物、保护剂、表面活性剂以及助悬剂制成；所述的微球载体聚合物选自乙交酯丙交酯共聚物；所述助悬剂选自西黄耆胶，阿拉伯胶，卡波姆，海藻酸钠中的一种或任意两种以上的组合。本发明专利技术使用复乳法制备的帕瑞肽微球，制备工艺简单，而且可以制备出粒径均一，包封率高，质量稳定的微球，通过添加助悬剂使得帕瑞肽微球的释放从14天释放95％以上，延长为28天释放95％以上。

Sustained release perreotide microspheres and its preparation

【技术实现步骤摘要】
缓释帕瑞肽微球及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及涉及一种缓慢释放的帕瑞肽微球及其制备方法。
技术介绍
帕瑞肽注射液是一种生长抑素类似物，主要用于治疗不能通过手术治疗的库欣病患者。Cushing’sdisease是垂体ACTH腺瘤或ACTH细胞增生，分泌过多ACTH，引起肾上腺皮质增生，产生皮质醇增多症，导致一系列物质代谢紊乱和病理变化。Pasireotide抑制ACTH分泌，从而减少皮质醇的分泌。帕瑞肽注射液已获得美国FDA批准上市，但由于半衰期较短，需要每天皮下注射两次。顺应性很差，因此开发出能够每月给药一次的缓释微球制剂可以提高病人的顺应性。FDA批准诺华帕瑞肽(Signifor)一种一月注射一次的剂型用于肢端肥大症治疗，这是一种罕见的生长激素疾病，它可导致毁容和死亡。诺华表示，这款肌肉注射给药的治疗药物可以与人体的生长抑素受体相结合，减少过多的生长激素及胰岛素样生长因子1的产生(疾病的根源)，降低肢端肥大症标志性的手及脸面肿胀，改善患者的结局。帕瑞肽是一种环己肽生长抑素类似物，结构如下：...

【技术保护点】
1.一种缓控释帕瑞肽的微球，所述微球由作为活性成分的帕瑞肽、微球载体聚合物、保护剂、表面活性剂以及助悬剂制成；/n所述的微球载体聚合物选自乙交酯丙交酯共聚物；/n所述助悬剂选自西黄耆胶，阿拉伯胶，卡波姆，海藻酸钠中的一种或任意两种以上的组合。/n

【技术特征摘要】
1.一种缓控释帕瑞肽的微球，所述微球由作为活性成分的帕瑞肽、微球载体聚合物、保护剂、表面活性剂以及助悬剂制成；
所述的微球载体聚合物选自乙交酯丙交酯共聚物；
所述助悬剂选自西黄耆胶，阿拉伯胶，卡波姆，海藻酸钠中的一种或任意两种以上的组合。


2.根据权利要求1所述的缓控释帕瑞肽的微球，所述微球的配方按质量计为，





3.根据权利要求1-2任一项所述的缓控释帕瑞肽的微球，保护剂为起到保护多肽或蛋白质的空间构象的多元醇，糖类或聚合物；
优选地，选自甘露醇、海藻糖、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、人血清白蛋白中的一种或多种组合；
更优选地，所述的保护剂为人血清白蛋白与甘露醇、海藻糖、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮中的任意一种的组合。


4.根据权利要求1-3任一项所述的缓控释帕瑞肽的微球，表面活性剂选自聚乙烯醇，泊洛沙姆，油酸钠，硬脂酸钠，吐温或司盘中的一种或任意两种或两种以上的组合。


5.根据权利要求1-4任一项所述的缓控释帕瑞肽的微球，所述的帕瑞肽缓释微球制剂通过以下步骤制备：
1)将微球载体...

【专利技术属性】
技术研发人员：张伟明，辛永涛，陶安进，袁建成，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44