深圳翰宇药业股份有限公司专利技术

深圳翰宇药业股份有限公司共有398项专利

  • 本发明属于化学制药技术领域,公开了一种醋酸去氨加压素二聚体杂质的合成方法。包括以下步骤:步骤一、采用固相合成法合成去氨加压素的肽树脂;步骤二、使用脱除剂对步骤一合成的肽树脂进行混合反应,选择性脱除侧链保护基;步骤三、采用活化剂活化步骤二...
  • 本发明公开了一种注射用含地加瑞克的药物组合物及其制备方法和应用,药物组合物,包括地加瑞克、甘露醇、pH调节剂;所述pH调节剂包括醋酸和pH缓冲剂;所述pH缓冲剂选自醋酸钾、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、柠檬酸钾中的一种。本发明注射用含地加瑞克...
  • 本发明公开了一种醋酸加尼瑞克的制备方法,包括以下步骤:1)氨基树脂与氨基酸偶联得到线性肽肽树脂;2)将1)中得到的线性肽肽树脂进行乙酰化反应;3)将2)中进行乙酰化反应后得到的线性肽肽树脂裂解得到线性肽;4)将3)中的线性肽与乙氨基乙亚...
  • 本发明涉及多肽合成领域,特别涉及利那洛肽的制备方法。本发明采用片段缩合的合成策略,将3对二硫键的形成过程划分为3个阶段,先以固相方法合成利那洛肽5-14,利用DMSO氧化形成第1对二硫键Cys(5-13);使用2-CTC树脂合成利那洛肽...
  • 本发明涉及多肽制备技术领域,尤其涉及普卡那肽的制备方法。本发明利用可溶性片段肽树脂:Mmsb-[Lys(Boc)]
  • 本发明公开了一种生长抑素的合成方法,包括以下步骤:1)制备生长抑素肽树脂;2)将生长抑素肽树脂进行裂解,并在裂解的过程中加入氧化剂进行氧化反应得到生长抑素粗肽。该合成方法中采用在粗肽裂解的过程中进行二硫键氧化,采用该氧化方法,首先,缩短...
  • 本发明涉及多肽合成技术领域,特别涉及一种卡贝缩宫素的全固相合成方法。该方法包括:以固相合成树脂为载体,依次连接氨基或者氨基及侧链经过保护的氨基酸,最后连接巯基经过保护的4-巯基丁酸,得到末端巯基经过保护的线性肽树脂;脱除4-巯基丁酸巯基...
  • 本发明涉及多肽合成技术领域,尤其涉及一种利那洛肽的合成方法。本发明采用特定的裂解液利用两步裂解法合成利那洛肽,第一步裂解将全保护利那洛肽从利那洛肽全保护树脂上裂解下来,并开发一种绿色环保的沉淀析出方式,提高全保护肽的纯度,获得的全保护肽...
  • 本发明涉及多肽合成技术领域,尤其涉及一种索马鲁肽的合成方法。本发明首先固相合成片段I(第1~19位),液相合成侧链单体(第20位氨基酸及其侧链),然后固相合成偶联侧链单体和其余氨基酸的片段II(第21~31位),最后将片段I和片段II缩...
  • 本发明公开了一种拓扑杂质的稳定方法,包括以下步骤:向制备收集的多肽馏分中加入一定浓度的缓冲盐溶液,然后调节pH。TOP杂质作为空间异构杂质,其在溶液中由于没有离子间的相互作用,其C端肽链能够在溶液中移动,进而进行产品与拓扑异构的相互转化...
  • 本发明公开了一种高速逆流色谱法纯化醋酸奥曲肽的方法,以PEG1000-硫酸铵饱和溶液-水按一定比例组成的双水相系统或乙醇-乙腈-异丙醇-硫酸铵饱和溶液-水按一定比例组成的双水相系统为高速逆流色谱纯化体系。通过高速逆流色谱法一步实现奥曲肽...
  • 本发明公开了一种GLP-1类似物的转盐方法,包括以下步骤:1)样品制备:制备GLP-1类似物的纯化馏分;2)样品稀释:用去离子水对上述纯化馏分进行稀释;3)样品浓缩:用超滤膜进行浓缩;4)样品转盐:用3)中的超滤膜进行转盐。本发明采用超...
  • 本发明公开了一种GLP-1类似物的纯化方法,包括以下步骤:1)采用阴离子交换对GLP-1类似物进行纯化;2)采用反相色谱对1)所得纯化物质进行纯化。第一步纯化时,采用的是更为环保、溶剂成本更低、载量更大的阴离子交换纯化技术,实现了对目标...
  • 本发明属于药物化学技术领域,公开了一种多肽脱盐的方法。本发明多肽脱盐的方法将多肽样品上样至制备柱,以流动相A1和B冲洗,再以流动相A2和B冲洗,最后以A2和B进行梯度洗脱,收集样品,减压旋蒸,冻干后得脱盐精肽。与现有技术相比,本发明所述...
  • 本发明公开了一种蛇毒肽SYN-AKE的液相合成方法,包括以下步骤:化合物Trt-β-Ala-Pro-OH的合成;化合物Fmoc-Dab(Trt)-NHBzl的合成;化合物H-Dab(Trt)-NHBzl的合成;化合物Trt-β-Ala-...
  • 本发明公开了一种纯化利拉鲁肽的方法,包括以下步骤:将粗肽溶解并过滤,然后用反相HPLC进行纯化,纯化的过程中,先用流动相为低pH值的缓冲盐A1和B冲洗,严格控制此时的制备柱温和流动相的温度,梯度洗脱一定时间后,保持样品在制备柱上不被洗脱...
  • 本发明涉及杂质合成技术领域,特别涉及一种特立帕肽杂质F。本发明发现特立帕肽在其生产和储存过程中会产生天冬酰亚胺类杂质,命名为杂质F,该杂质的发现与合成有利于特立帕肽原料药的质量控制;采用本发明合成方法,粗肽纯度可达到42%,经过纯化后精...
  • 本发明涉及杂质合成技术领域,特别涉及一种特立帕肽杂质F的制备方法。本发明发现特立帕肽在其生产和储存过程中会产生天冬酰亚胺类杂质,命名为杂质F,该杂质的发现与合成有利于特立帕肽原料药的质量控制;采用本发明合成方法,粗肽纯度可达到42%,经...
  • 本发明公开了一种西曲瑞克冻干药物组合物的制备方法,包括以下步骤:制备甘露醇、醋酸西曲瑞克溶液;将上述溶液温度控制在0‑15℃;过滤;分装至容器,冻干。甘露醇、醋酸西曲瑞克溶液的pH值为3.1‑5.6。低温过滤的除菌过滤方式解决了室温过滤...
  • 本发明公开了一种地加瑞克的固相合成方法,包括以下步骤:1)肽树脂的偶联:按照Fmoc固相合成方法,逐个偶联氨基酸Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Lys(Boc,iPr)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmo...