化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及多肽合成领域，特别涉及化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术合成反应载体1/2/3用于液相合成血管紧张素Ⅱ。采用反应载体在保护C端的同时，可以有效的增加全保护肽在有机溶剂，如CHCl3中的溶解性，降低全保护肽在水溶液的溶解性；以反应载体1/2/3为原料，通过液相合成方法，可以减少传统液相合成中的每一步合成都要纯化的步骤，提高生产的效率；采用本发明专利技术提供的合成方法可以有效的减少固相合成中有机溶剂(DMF、DCM)的用量，达到减废的效果。

Compound and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及多肽合成领域，特别涉及化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
血管紧张素是一类具有极强的缩血管和刺激肾上腺皮质分泌醛固酮等作用的肽类物质，参与血压及体液的调节。可分为血管紧张素Ⅰ-Ⅶ。血管紧张素Ⅱ是血管紧张素中最重要的组成部分。人体的血管平滑肌、肾上腺皮质球状带细胞以及脑的一些部位、心脏和肾脏器官的细胞上存在有血管紧张素受体。血管紧张素Ⅱ与血管紧张素受体结合，引起相应的生理效应。血管紧张素作用于血管平滑肌，可使全身微动脉收缩，动脉血压升高。血管紧张素Ⅱ是已知最强的缩血管活性物质之一。作用于外周血管，使静脉收缩，回心血量增加，作用于中枢，引起渴觉。LaJollaPharmaceutical公司血管紧张素Ⅱ制剂LJPC-501正在被开发用于治疗儿茶酚胺抗性低血压(CRH)患者。血管紧张素Ⅱ的结构如式Ⅰ所示：关于血管紧张素Ⅱ的制备方法，目前，常规短肽的的合成方法还可以采用Fmoc固相合成的方法。固体合成的缺点：需要采用固体载体并通过过量投料保证反应完全，成本较高；合成过程中树脂需要反复的洗涤，需要大量的有机溶剂如DMF、DCM；固相合成方法的合成规模受本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化合物，其特征在于，其结构如式Ⅱ所示：

【技术特征摘要】
1.化合物，其特征在于，其结构如式Ⅱ所示：其中，R1、R2独立选自H或2.根据权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，取式Ⅲ所示化合物经卤代反应后，与对羟基苯烷酸酯发生成醚反应，再经还原反应即得；其中，R1、R2独立选自H或3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述卤代反应所用试剂为HCl或HBr中的一种或两种；所述卤代反应的反应温度为90～110℃，反应时间为12～24h，催化剂为浓硫酸、氯化锌中的一种或两者以上的混合物，反应溶剂为水、醋酸中的一种或两者以上的混合物。4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述对羟基苯烷酸酯为对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯乙酸甲酯、对羟基苯丙酸甲酯中的一种或两者以上的混合物。5.根据权利要求2至4任一项所述的制备方法，其特征在于，所述成醚反应的反应温度为90～110℃，反应时间为8～24h，催化剂为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈永汉，李国弢，宓鹏程，陶安进，袁建成，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44