本发明涉及一种厄洛替尼一水合物晶型I的制备方法。该方法通过将含厄洛替尼的正丁醇热溶液自然冷却，降温析晶，得到厄洛替尼一水合物晶型Ｉ。本发明的方法安全、简单，可操作性强，易于工业化生产，得到的产品晶型单一，纯度高，稳定性良好，可作为厄洛替...

本发明涉及一种含白葡奈氏菌的膜包衣片剂，是将含白色葡萄球菌、奈瑟卡他球菌、枯草芽孢杆菌的菌粉添加辅料制成片芯，在该片芯外至少有两层膜包衣层，包膜材料为水溶性聚合物。所述膜包衣片剂水分含量控制在3-6%。本发明的白葡奈氏菌的膜包衣片剂很好...

本发明涉及医药化工领域，尤其涉及一种具有酪氨酸激酶抑制作用的化合物，该化合物名称为N-｛5-[5-氟-2-氧代-1,2-二氢-吲哚-(3Z)-亚基甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基｝-3-(哌嗪-1-基)丙酰胺，该物质具有极高的...

本发明涉及有机化学和药物化学领域，尤其提供一种吉非替尼中间体4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法，该方法包括将3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯加入有机溶剂中，加入氯代试剂和N,N-二甲基甲酰胺，回流反...

本发明涉及4-(取代苯氨基)喹唑啉衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地说，本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中，R1、R2和R3的定义如说明书中所述。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包括它的药物组合物以及它...

本发明属于医药化学领域，具体涉及一种他拉泊芬及其中间体的制备方法。本发明应用化合物二氢卟吩e6单天冬氨酸-4-酯作为关键中间体，采用二氢卟吩e6单天冬氨酸-4-酯水解得他拉泊芬。本发明提高了产品纯度，简化了操作，降低了对设备的要求，易于...

本发明属于药物化学领域，具体涉及吉非替尼中间体I，即4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇盐酸盐水合物及其制备方法。中间体I经X-射线粉末衍射检测，确定为一种晶体形状，其优点在于，该晶型收率高，纯度高，能够有效去除现有工艺...

本发明提供一种盐酸帕洛诺司琼异构体的转化方法。该方法包括：盐酸帕洛诺司琼粗品一次精制后的回收固体溶解后经过氢气加压置换、氮气加压置换、再去除杂质、进行重结晶得到高纯盐酸帕洛诺司琼。本发明方法可以将盐酸帕洛诺司琼无活性异构体转化为活性异构...

本发明提供一种高纯度吉非替尼的制备方法，该方法包括将4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇化合物II加入到N，N-二甲基甲酰胺中，然后加入粒度d(0.5)≤50μm的碳酸钾，无水硫酸钠或无水硫酸镁，N-(3-氯丙基)吗啉，...

提供了式I所示的吡咯基取代的2-二氢吲哚酮衍生物、其药学上可接受的盐、溶剂合物或者所述盐的溶剂合物，它们是有效的酪氨酸激酶抑制剂。还提供了上述化合物的制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在制备用于在哺乳动物(包括人类)中治...

本发明提供一种伊立替康长循环脂质体及其制备方法，采用伊立替康与mPEG-COOH化学交联后的修饰物作为主药，与氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇、PEG-DSPE通过主动载药或被动载药的方式制备而成。本发明的伊立替康长循环脂质体具有药物包封率高...

本发明提供一种托烷司琼的制备方法，该方法在惰性溶剂中，以C2~C4的脂肪族卤代羧酸作为催化剂，C2~C4的脂肪族卤代羧酸酐作为活化试剂，将吲哚-3-甲酸活化为混合酸酐，然后滴加溶于惰性溶剂的托品醇溶液，进行缩合反应，制备得到托烷司琼。本...

本发明提供一种聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子的纯化方法，本发明的发明人对各种层析方法进行了大量的研究，发现利用脱盐层析、离子交换串联层析和脱盐层析顺序组合纯化，能够获得高纯度的聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子。本发明纯化工艺充分利...

本发明涉及一种长春氟宁的脂质体制剂及其制备方法，主要包含长春氟宁或其药学上可接受的盐、磷脂、胆固醇和聚乙二醇化的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，可以制备成注射液或冻干制剂。本制备方法工艺简单、易于操作，适合工业化生产，采用本发明方法所制备的长春氟...

本发明属于医药化工领域，具体涉及一类2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物以及所述药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明还涉及所述2-硫代-4-胺基-1-萘酚衍生物的制备方法、其药物组合物以及所述衍生物...

本发明提供一种含有福沙吡坦的无菌冻干制剂及其制备方法。采用治疗有效剂量的福沙吡坦二甲葡胺为有效成分，含有增溶剂、络合剂、冻干赋形剂、酸度调节剂等辅料，其中所述的冻干赋形剂不包括乳糖，选自甘露醇、葡萄糖、右旋糖酐、山梨醇、精氨酸、甘氨酸质...

本发明提供一种艾司西酞普兰草酸盐的制备方法，该方法包括将S)-4-[4-(二甲氨基)-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-(羟甲基)-苯氰用有机溶剂溶解，加入碱和甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯反应，完毕后加入水，分离出有机相；向有机相中直接...

本发明提供一种含有福沙吡坦和盐酸帕洛诺司琼的无菌冻干复方制剂及其制备方法。采用有效剂量的福沙吡坦二甲葡胺、盐酸帕洛诺司琼为有效成分，并含有增溶剂、络合剂、赋形剂、酸度调节剂等辅料，除菌过滤后分装，冻干。本发明制备的无菌冻干复方制剂使用时...

本发明涉及4-(取代苯氨基)喹唑啉衍生物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地说，本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中，R1、R2和R3的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明还涉及式I化合物的制备方法，包括它的药物...

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸曲美他嗪缓释片及其制备方法。盐酸曲美他嗪缓释片使用聚醋酸乙烯酯和聚维酮混合物与乙基纤维素的混合物作为缓释骨架材料，还含有填充剂、润滑剂和其他辅料。所得的盐酸曲美他嗪缓释片释放度不受原料粒度的影响，...