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诺瓦提斯公司专利技术
诺瓦提斯公司共有2069项专利
用于调节前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/KEXIN9型(PCSK9)的分子和方法技术
本文描述了前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/KEXIN9型(PCSK9)的表位、结合PCSK9和PCSK9表位的组合物和使用该组合物的方法。
作为GPBAR1激动剂的哒嗪-、吡啶-和吡喃-衍生物制造技术
式(Ⅰ)的化合物,其中的取代基具有不同含义,其任选地为盐和/或溶剂化物形式,以及它们作为药物的用途。
作为Janus激酶的酪氨酸激酶活性抑制剂的喹喔啉衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的喹喔啉化合物及其在治疗疾病、特别是由包括JAK-2和JAK-3激酶的Janus激酶的酪氨酸激酶活性介导的疾病的用途:其中R↑[1]为碳环基或杂环基,其中任何一个任选被1、2、3、4或5个R↑[7]取代;R↑[2]为碳...
作为蛋白激酶调节剂的2,6-萘啶衍生物制造技术
本发明涉及包含萘啶的新的有机化合物,其可以是属于AGC激酶家族的激酶如PKC、PKD、PKN-1/2、CDK-9、MRCK-β、PASK、PRKX、ROCK-Ⅰ/Ⅱ的选择性亚群的介质或者是其它激酶的介质,其选择性将取决于其结构变化。
作为抗糖尿病剂的噻二唑衍生物制造技术
本发明涉及新化合物,其为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂,因而可用于治疗PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可用作以磷酸酪氨酸结合区如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此,本发明的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖有关的抗胰岛...
甲磺酸伊马替尼的稳定的非晶形形式制造技术
本发明涉及4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-N-[4-甲基-3-(4-(吡啶-3-基)-嘧啶-2-基氨基)-苯基]-苯甲酰胺的甲磺酸加成盐的稳定非晶形形式,包含该晶型的药物组合物,诸如胶囊或片剂,这类晶型在诊断方法或优选在治疗温血动物,...
抗IL-1β治疗的新适应症制造技术
本发明涉及IL-1β-配体/IL-1受体干扰物(本文称作“IL-1β化合物”)的新用途;所述干扰物诸如干扰IL-1β配体-IL-1受体相互作用的小分子化合物,IL-1β抗体或IL-1受体抗体,例如本文所述的IL-1β结合分子,例如本文所...
HDAC抑制剂在治疗骨破坏中的用途制造技术
本发明涉及HDAC抑制剂在治疗由癌症、炎性疾病和骨质疏松症引起的骨破坏中的用途。
用于治疗增殖性疾病的3-咪唑基-吲哚制造技术
本发明涉及能分别抑制p53或其变体与MDM2和/或MDM4或其变体之间的相互作用的3-杂环基吲哚化合物,所述化合物具有式(Ⅰ)的结构,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[A]、Y和Y如说明书中所定义。由于它们的活性...
用于监测肾功能的预测性的肾安全性生物标志物和生物标志物标签制造技术
鉴定了能够用于诊断或预测肾毒性或肝毒性、和更具体地能够用于诊断或预测作为疾病或药物治疗后果的肾小管毒性的生物标志物标签。
作为代谢型谷氨酸受体-5调节剂的烟酸衍生物制造技术
本发明涉及新型苯并咪唑衍生物及其盐、溶剂化物、水合物和N-氧化物、它们的制备、其作为药物的用途和包含它们的药物组合物,其中这些化合物具有式(Ⅰ)结构:其中,取代基如权利要求1中所定义。
治疗、诊断和检测FGF21-相关疾病的方法技术
本发明提供了治疗癌症和血管疾病的方法,治疗癌症和血管疾病的组合物,以及用于诊断和/或检测癌症和血管疾病的方法和组合物,以及其它。
C5抗原及其用途制造技术
本发明涉及补体抑制剂在治疗眼部病症中的用途,和补体抑制剂在制备用于治疗眼部病症的药物中的用途。
包含位于微粒中的生长抑素衍生物的延长释放组合物制造技术
本发明涉及包含生长抑素类似物的改良微粒、制备所述微粒的方法和包含所述微粒的药物组合物。
用作S1P受体调节剂的苯甲酰胺类制造技术
本发明涉及新的游离形式或盐形式的式(Ⅰ)的芳香族化合物,其中所有的变量如说明书中所定义,还涉及它们的制备、它们作为药物的应用以及包含它们的药物。
铁螯合剂用于治疗心肌梗塞的用途制造技术
本发明涉及治疗和/或预防心肌梗塞的方法,包括向温血动物施用铁螯合剂。该铁螯合剂优选为4-[3,5-双(2-羟苯基)-[1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸。
HDAC抑制剂用于治疗黑素瘤的用途制造技术
本发明涉及HDAC抑制剂、更尤其或其药学可接受盐在制备用于治疗黑素瘤的药物组合物中的用途;HDAC抑制剂或其药学可接受盐在治疗黑素瘤中的用途;治疗患有黑素瘤的温血动物、包括哺乳动物、尤其人类的方法,通过向需要该治疗的所述动物施用有效对抗...
作为磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂的3,6-二取代的-咪唑并[1,2-B]哒嗪和3,5-二取代的-吡唑并[1,5-A]嘧啶制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物,其制备方法,更通常涉及用于治疗人或动物体、用于治疗炎性或阻塞性气道疾病、通常伴随移植发生的障碍或增殖性疾病的这些化合物,所述的疾病对PI3-激酶-相关蛋白激酶家族的激酶的抑制具有响应。
治疗生物膜形成的三唑化合物制造技术
本发明涉及式Ⅰ化合物在制备用于治疗生物膜形成的药物中的用途。所述化合物优选为4-[3,5-二(2-羟基苯基)-[1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸或其可药用盐,所述生物膜为例如绿脓杆菌的生物膜,例如在囊性纤维化患者中的绿脓杆菌。
新方法技术
本发明涉及用于合成药学活性化合物特别是肾素抑制剂例如阿利吉伦的新方法、新方法的步骤和新的中间体。尤其是,本发明涉及制备其中R1以及Act如说明书中所定义的式(Ⅰ)化合物或其盐的方法,以及制备该化合物及此方法中的中间体的方法。
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