【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含位于微粒中的生长抑素衍生物的延长释放组合物本专利技术涉及包含生长抑素类似物的改良微粒、制备所述微粒的方法和 包含所述微粒的药物组合物。本专利技术的优选的生长抑素类似物是游离形式、盐或复合物形式或被保护的形式的下式的化合物A以及其非对映异构体和混合物化合物A也称为环[(4-(NH2-C2H4-NH-COO画)Pro卜Phg-DTrp画Lys-Tyr(4画Bzl)-Phe或帕瑞 肽。Phg意指-HN-CH(C6H5)-CO画，Bzl意指苄基。化合物A的优选的盐是乳酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐和 双羟萘酸盐，包括单盐和二盐，更优选天冬氨酸二盐和双羟萘酸单盐，最 优选双羟萘酸单盐。可以按照常规的方法制备包括其盐在内的本专利技术的化合物。化合物A 及其合成例如在WO02/10192中已有详细描述，将其内容引入本文作为参考。其内容被引入本文作为参考的WO05/046645描述，施用包含生长抑素 类似物例如化合物A(例如其被包埋在生物相容性的药理学上可接受的聚合 物中、被混悬在适合的载体中)的微粒历经延长的一段时间、例如数周至6个月、优选历经至少4周释放全部活性成分或...
【技术保护点】
用于延长释放的药物组合物，其包含具有聚合物基质和作为活性成分的化合物Ａ双羟萘酸盐的微粒，所述聚合物基质包含一种或多种生物可降解的聚合物，其中在以４ｍｇ／ｋｇ施用后的前２４小时内在兔中活性成分的最大血浆浓度低于１５ｎｇ／ｍｌ。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2007-5-24 07108796.91.用于延长释放的药物组合物，其包含具有聚合物基质和作为活性成分的化合物A双羟萘酸盐的微粒，所述聚合物基质包含一种或多种生物可降解的聚合物，其中在以4mg/kg施用后的前24小时内在兔中活性成分的最大血浆浓度低于15ng/ml。2. 根据权利要求l中任意一项所述的药物组合物，其中在施用后第12 天之前不达到化合物A的最大血浆浓度(tma。。3. 根据权利要求1至2中任意一项所述的药物组合物，其中在施用后 第2天至第35天化合物A的血浆浓度高于2 ng/ml。4. 用于延长释放的药物组合物，其包含具有聚合物基质和作为活性 成分的化合物A双羟萘酸盐的微粒，所述聚合物基质由一种或多种生物可 降解的聚合物组成，其中24小时后以化合物A含量的％表示的突释为0.5% -1.2%，其是用实施例4中所述的体外溶出试验测量的。5. 根据权利要求1至4中任意一项所述的药物组合物，其中活性成分 化合物A^皮释方文至少4周的时间。6. 根据权利要求1至5中任意一项所述的药物组合物，其中所述的聚 合物基质包含线型和支化聚丙交酯-共-乙交酯。7. 根据权利要求6所述的药物组合物，其中所述的聚合物基质包含重 均分子量为约47,000至约63，000Da的星形聚丙交酯-共-乙交酯聚合物和 Resomer RG。8. 根据权利要求7所述的药物组合物，其中线型与支化聚丙交酯-共-乙交酯的比例为约60:40至40:60。9. 制备^:粒的方法，其包括-将线型聚丙交酯-共-乙交酯聚合物和支化聚丙交酯-共-乙交酯聚合物的 混合物溶解在二氯甲烷中，-将该聚合物溶液加入到活性成分化合物A双羟萘酸盐中， -制备磷酸盐和聚乙烯醇的水性分散物，-将聚合物/活性成分溶液与聚乙烯醇/磷酸盐溶液混合， -蒸发二氯甲烷并滤出所获得的微粒，其中聚合物混合物在二氯曱烷中的...
【专利技术属性】
技术研发人员：O兰伯特，M里门施尼特，V武切诺维奇，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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