＊＊＊ （Ⅰ） 一方面，本发明涉及式（Ⅰ）化合物的新的制备方法：其中Ｒ↓［１］是芳族或杂芳族基团、芳族－脂族或杂芳族－脂族基团、杂环基团、环脂族基团、环脂族－脂族基团或脂族基团，另一方面，本发明涉及式（Ⅰ）的新化合物。

本发明涉及式Ⅰ的取代的聚酮化合物，其中，Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ和ｍ如说明书中所定义，本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗肿瘤中的用途。

＊＊＊ Ⅰ ＊＊＊ Ⅱ 本发明涉及制备式Ⅰ的取代３－氨基苄腈的方法，式Ⅰ中：Ｒ是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、ＣＯＲ↓［１］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］羟烷基...

本发明涉及一种制备芳香氨基化合物的方法，这种化合物是在存在改性的贵金属催化剂的情况下，通过相应的芳香硝基化合物的催化氢化反应，被至少一个含有至少一个不饱和碳－碳键的基团取代，其中所用的贵金属催化剂是被选自铅、汞、铋、锗、镉、砷、锑、银和...

Ｎ－（反式－４－异丙基环己基羰基）－Ｄ－苯丙氨酸，又称为那格列奈，其新晶形可通过以下方法制备：将包括溶剂合物在内的任何形式的那格列奈溶解在有机溶剂中以形成溶液，然后由溶液中沉淀那格列奈，分离并干燥沉淀出的那格列奈晶形。可通过冷却溶液或通...

本发明涉及由２－氨基茚满制备５，６－二乙基－２，３－二氢－１Ｈ－茚－２－胺和其酸加成盐的方法。该方法包括：保护２－氨基茚满的氨基、将被保护的化合物中的环乙酰化、将乙酰基还原为乙基以形成单乙基衍生物、将单乙基衍生物乙酰化、将乙酰基还原以形...

本发明涉及一种制备碱金属盐的方法，包括：（ａ）将二甲硅烷氧基二烯与醛在钛（ＩＶ）催化剂的存在下在惰性溶剂中缩合生成５（Ｓ）－羟基－３－酮基酯；（ｂ）将５（Ｓ）－羟基－３－酮基酯在二（低级烷基）甲氧基硼烷的存在下还原为３（Ｒ），５（Ｓ）－...

本发明公开了苯并噁唑和苯并噻唑化合物及其氧化物、酯、前药、溶剂化物或可药用盐。还公开了单独或与至少一种其他治疗剂组合的此类化合物与可药用载体的组合物；以及单独或与至少一种其他治疗剂组合的此类化合物的用途。本实施方案可用于抑制细胞增殖、抑...

本发明涉及香草素受体ＶＲ－１拮抗剂与ＮＳＡＩＤ或这两种化合物中一种或两种的可药用盐或溶剂化物的协同组合。

本发明涉及适于口服施用的药物溶液，其包含β－Ｌ－胸苷／２’－脱氧－Ｌ－胸苷（替比夫定）、可药用溶剂系统、一种或多种味道增强剂或味道掩蔽剂、防腐剂以及适于使得药物稳定和防腐的缓冲系统。

本发明涉及新的式（Ｉ）化合物，以及与这些化合物相关的其它发明实施方案。由于它们的抑制蛋白激酶例如特别是ＰＩ３激酶的能力，所述化合物例如可用于治疗动物体或人体。

公开了保存Ｎ－乙酰基－Ｄ－Ａｓｐ－Ｄ－Ｔｒｐ－Ｄ－Ｐｈｅ－Ｄ－Ｌｙｓ－Ｄ－Ａｌａ－Ｄ－Ｐｈｅ－Ｄ－Ｔｙｒ－Ｄ－Ａｓｐ－Ｄ－Ｌｙｓ－Ｄ－Ｖａｌ－Ｄ－Ａｌａ－Ｄ－Ｇｌｕ－Ｄ－Ｌｙｓ－Ｄ－Ｐｈｅ－Ｄ－Ｌｙｓ－Ｄ－Ｇｌｕ－Ｄ－Ａｌａ－Ｄ－Ｐｈｅ...

本发明涉及靶向磷脂酰肌醇４－激酶（ＰＩ４Ｋ）的基因表达的双链核糖核酸（ｄｓＲＮＡｓ），尤其涉及靶向人磷脂酰肌醇４－激酶催化性β多肽（ＰＩＫ４ＣＢ）或人磷脂酰肌醇４－激酶催化性α多肽（ＰＩＫ４ＣＡ）的双链核糖核酸（ｄｓＲＮＡｓ），并涉及它...

本发明涉及ＣＤ４５结合分子调节树突细胞功能的用途。特别是本发明涉及ＣＤ４５结合分子诱导耐受性树突细胞的用途，其用于治疗例如自身免疫病、移植排斥的疾病或病症。

本发明涉及式（ⅠＡ）或（ⅠＢ）的四环化合物，在所述式中，各种符号Ｒ、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３和Ｄ与说明书中定义相同。本发明还涉及这些化合物在治疗疾病（例如与ＭＫ－２－或ＴＮＦ活性有关的疾病）中的用途以及制备这些化合物的方法。

式（Ⅰ）化合物或者其互变异构体或立体异构体或溶剂化物或药学上可接受的盐，其中Ｍ↓［１］、Ｍ↓［２］、Ｌ↓［１］、Ｌ↓［２］、Ｗ↓［１］、Ｗ↓［２］、Ｘ↓［１］、Ｘ↓［２］、Ｙ↓［１］、Ｙ↓［２］、Ａ、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［５ａ］与本文中所定...

本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶７的晶体结构和该晶体结构在药物研发中的用途。本发明还涉及特异性结合激肽释放酶７的这一活性位点的化合物。

本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４和Ｒ５如说明书中所定义；此类化合物用于诊断和治疗温血动物、尤其用于依赖于肾素活性的疾病（＝病症）的治疗；此类化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途；此类化合物在治疗依赖...

本发明涉及制备式（Ⅰ）化合物的烯烃复分解方法，所述的式（Ⅰ）化合物是合成药物活性化合物、特别是肾素抑制剂的新的有用的中间体。

本发明涉及萘甲酸和异喹啉甲酸酰胺以及相关的式（Ⅰ）化合物以及它们作为药物的用途。