取代3-氨基苄腈的制备方法技术

技术编号：4854005 阅读：155 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊ Ⅰ ＊＊＊ Ⅱ 本发明专利技术涉及制备式Ⅰ的取代３－氨基苄腈的方法，式Ⅰ中：Ｒ是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、ＣＯＲ↓［１］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］羟烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］氨烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基－ＮＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基－Ｎ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）↓［２］或取代或未取代的苄基；和Ｒ↓［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基或苯基；该方法包括将式Ⅱ的取代３－氨基氯苯与氰基给予剂反应。式Ⅰ的化合物是制备按任何所需顺序重氮化和水解式Ⅰ化合物而得的苯并噻二唑－７－羧酸时的重要中间体。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I的式中R是氢或C1-C12烷基、C3-C8环烷基、COR1、C1-C8烷氧烷基、C1-C6羟烷基、C1-C8氨烷基、C1-C8烷基-NH(C1-C4烷基)、C1-C8烷基-N(C1-C4烷基)2、取代或未取代的苄基；和R1是C1-C8烷基、C3-C8环烷基或苯基；该方法包括将式II的取代3-氨基氯苯式中R的定义与式I相同，在高于30℃的溶剂中与选自以下的氰基给予剂反应a)在配位剂存在下，CuCN或六氰合铁(II)酸钾(＝K4)或六氰合铁(II)酸钙(＝Ca2)；或b)在配位剂存在下，任一种Cu(I)的盐以及碱金属氰化物；或c)在催化剂M33-或Pd0-Ln或优选Ni0-Ln或由NiL2Hal2、过量L和还原剂组成的三元混合物存在下，M是碱金属，L是配位体，n为2-4，碱金属氰化物、HCN、Ni(CN)2或四甲基甲硅烷基氰，或酮HCN加合物或醛HCN加合物。除非另有说明，通用于上下文中的术语具有以下意义根据碳原子数，烷基是直链或支链的，它们是例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、仲戊基、叔戊基、1-己基或3-己基。根据环的大小，环烷基是环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基。这些配位体是膦基PQ3，其中Q是C1-C8烷基、C3-C8环烷基、未取代的芳基或被C1-C8烷基、C1-C4羟烷基、C1-C6烷氧基、二(C1-C4烷基)氨基(C1-C4)烷基、氟、SO3H或N(C1-C4烷基)2取代的芳基；或这些配位体是Q2P-W-PQ2其中W是C1-C8烷基或未取代的二茂铁基或被说到“芳基”时所提及的基团之一...

【技术保护点】
一种制备式Ⅰ的取代３－氨基苄腈的方法＊＊＊ Ⅰ式中：Ｒ是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、ＣＯＲ↓［１］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］羟烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］氨烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基－ＮＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基－Ｎ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）↓［２］或取代或未取代的苄基；和Ｒ↓［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基或苯基；该方法包括将式Ⅱ的取代３－氨基氯苯＊＊＊ Ⅱ式中Ｒ的定义与式Ⅰ相同，在高于３０℃的溶剂中与选自以下的氰基给予剂反应：ａ）在配位剂存在下，ＣｕＣＮ或六氰合铁（Ⅱ）酸钾（＝Ｋ↓［４］［Ｆｅ（ＣＮ）↓［６］］）或六氰合铁（Ⅱ）酸钙（＝Ｃａ↓［２］［Ｆｅ（ＣＮ）↓［６］］）；或ｂ）在配位剂存在下，任一种Ｃｕ（Ⅰ）的盐以及碱金属氰化物；或ｃ）在催化剂Ｍ↓［３］［Ｃｏ↑［＋］（ＣＮ）↓［４］］↑［３－］或Ｐｄ↑［０］－Ｌ↓［ｎ］或优选［镍催化剂］Ｎｉ↑［０］－Ｌ↓［ｎ ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：R伯雷师，B普吉恩，A英杜里斯，V吉司恩，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]

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