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弗哈夫曼拉罗切有限公司专利技术
弗哈夫曼拉罗切有限公司共有1287项专利
新型哌啶衍生物制造技术
本发明涉及式(I)的化合物及其可药用盐和/或其可药用酯,其中U、V、W、A#+[1]、A#+[2]、A#+[3]、A#+[4]、A#+[5]、m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化角鲨烯-羊毛甾...
用于治疗病毒性疾病的吡唑衍生物制造技术
本发明涉及新的和已知的吡唑衍生物、其制备方法、药物组合物及所述化合物在医学中的应用。具体地讲,式(I)化合物是病毒复制中所涉及的人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制剂。因此,本发明化合物可有效地用作HIV介导的过程的治疗剂。具体地讲,本发明描述...
作为GABA A受体调节剂的苯并二氮杂衍生物制造技术
本发明涉及式(I)化合物及其可药用酸加成盐:其中R#+[1]是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基或低级烷硫基;R#+[2]是-C(O)O-低级烷基、异噁唑、1,2,4-噁二唑-3-基或1,2,4-噁二唑-5...
用作HIV蛋白酶抑制剂的新化合物制造技术
本发明公开了通式(I)的化合物及其可药用盐:其中R#+[1]是H、羟基或NHR#+[2],其中R#+[2]是H、烷基、链烯基、链炔基、芳基烷基、杂环基烷基、环烷基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂环基羰基、芳基烷基羰基、杂环基烷基羰基...
二氢吲哚和四氢喹啉衍生物制造技术
本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯,其中U、A#+[1]、A#+[2]、A#+[3]、A#+[4]、A#+[5]、L、V、W、X、m和n如说明书和权利要求中的定义。该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-桥氧角鲨烯-羊毛甾...
作为腺苷受体配体的氨基三唑并吡啶衍生物制造技术
本发明涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐,在式I中,R#+[1]为未取代的或被卤素或低级烷氧基取代的低级烷氧基、环烷基或芳基,或为-NR’R”,其中R’和R”相互独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、-(CR#-[2])#-[...
咪唑衍生物制造技术
本发明涉及通式(I)的化合物,其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的选择性阻断剂,其在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用,因此对于调节CNS发育以及学习和记忆形成中的基础过程至关重...
作为神经激肽1拮抗剂的哌啶衍生物制造技术
本发明涉及通式I化合物,其中R#+[1]是可选被取代的苯基、吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基,或者是硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基或1,1-二氧代-硫代吗啉基。这些化合物对NK-1受体具有良好的亲合性,它们因此适合于控制或治疗涉及该受...
NK-1受体拮抗剂对抗良性前列腺增生的用途制造技术
本发明涉及NK-1受体拮抗剂在治疗或预防良性前列腺增生(BPH)中的用途。优选的NK-1受体拮抗剂是通式(Ⅰ)化合物及其可药用酸加成盐和前药,其中R、R↑[1]、R↑[2]、R↑[2’]、R↑[3]、R↑[4]的含义如说明书所定义。优选...
作为GABAA受体调节剂的咪唑并[1,5-a]嘧啶并[5,4-d][1]苯并氮杂衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物和其可药用的酸加成盐,其中R↑[1]为卤素或低级烷基;R↑[2]为氢、低级烷基、环烷基、-(CH↓[2])↓[m]-苯基,其中苯环可以被低级烷氧基取代、或是-(CH↓[2])↓[m]-吲哚基;R↓[3]为-C(...
2型T辅助细胞介导的免疫病的治疗制造技术
选自维生素A类拮抗剂、其药物上可接受的盐和药物上可接受的可水解酯的化合物作为活性组分在制备药剂方面的应用,所述化合物选自: a)下式Ⅰ至Ⅳ的RARα-拮抗剂: *** 其中R↑[1]是C↓[5-10]烷基,R↑[2]和...
苯基-和氨基苯基-烷基磺酰胺和脲衍生物制造技术
本发明涉及一种由通式表示的新型化合物,其中各基团定义如权利要求1。这些化合物包括上述化合物的药物学上可接受的盐类。在以上通式中A例如是(R↑[1]SO↓[2]NR↑[2]-),(R↑[3]R↑[60]NSO↓[2]NR↑[2]-)或(R...
治疗脑、脊柱或神经损伤的NK-1受体拮抗剂的用途制造技术
本发明涉及NK-1受体拮抗剂(任选与镁盐联合)在制备用于治疗和/或预防脑、脊柱或神经损伤的药物中的用途,其中NK-1受体拮抗剂为通式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐和前体药物,可以单独给药,也可以与镁盐联合给药,通式(Ⅰ)中的R...
作为代谢型谷氨酸受体mGLuR5拮抗剂的咪唑并[1,2-A]-吡啶衍生物制造技术
本发明涉及通式Ⅰ化合物及其可药用盐在制备用于治疗或预防GluR5受体介导的病症如急性和/或慢性神经障碍的药物中的用途,其中R↑[1]和R↑[2]表示氢、(C↓[1-6])-烷基、卤素、羟基、(C↓[1-6])-烷氧基,并且A具有说明书中...
无定形甲磺酸奈非那韦的药物剂型制造技术
本发明提供了无定形甲磺酸奈非那韦的固体单位口服药物剂型,其中含有无定形甲磺酸奈非那韦和可药用的、水溶性、非离子型合成环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物,所述共聚物的熔点至少为40℃。本发明还提供了制备所述剂型的热熔融制粒工艺。
HIV蛋白酶抑制剂的制备制造技术
本发明涉及新的、单独的异构体、外消旋物、非外消旋混合物或非对映异构体混合物形式的式(Ⅰ)的HIV蛋白酶抑制剂或其可药用盐,其中:A为式(Ⅱ、Ⅲ)的基团,n、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如说明书所定义。式(1)化合物为肽...
作为NMDA受体配体的吡啶衍生物制造技术
本发明涉及式(ⅠA)或(ⅠB)的化合物及其药学可接受的酸加成盐,其中R↑[1]和R↑[2]彼此独立地为氢、低级烷基、-(CH↓[2])↓[n]-OH、-(CH↓[2])↓[n]-N(R↑[6])↓[2]、-NR↑[6]C(O)C(O)O...
作为腺苷调节剂的2-氨基苯并噻唑脲制造技术
本发明涉及通式(I)化合物及其可药用酸加成盐在制备用于治疗与腺苷A#-[2]受体系统相关的疾病如阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、焦虑、疼痛和其它神经系统病症的药物中的用途。
水溶性苯基甘氨酸衍生物制造技术
本发明涉及新的水溶性的式(Ⅰ)N-(4-脒基-苯基)-甘氨酸衍生物以及它的药学上可接受的盐;其中R↑[1]-R↑[4]和n如说明书和权利要求书中所定义的。这些化合物可以抑制凝血因子Ⅹa、Ⅸa以及由Ⅶa因子和组织因子诱导的凝血酶的形成,因...
用于治疗和预防骨质疏松症的二膦酸制造技术
本发明涉及二膦酸或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗特征在于病理性增加的骨吸收的疾病、特别是用于预防和治疗骨质疏松症的药物中的应用。
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