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詹森药业有限公司专利技术
詹森药业有限公司共有1400项专利
用作糖原合酶激酶3β抑制剂(GSK3抑制剂)的杂芳胺化合物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其N-氧化物、可药用加成盐、季铵和立体化学异构体,其中环A为6-元杂环;R↑[1]为氢;芳基;甲酰基;C↓[1-6]烷基羰基;任选取代的C↓[1-6]烷基;C↓[1-6]烷氧基羰基;任选取代的C↓[1-6]烷氧...
2,4,5-三取代噻唑衍生物和它们的抗炎活性制造技术
本发明涉及将一种化合物用于制造预防或者治疗通过THF-α和/或IL-12介导的疾病的药物,所述化合物为式(Ⅰ)的化合物、其N-氧化物、医药上可以接受的加成盐、季胺和其立体化学异构体,其中Z是卤素基;C↓[1-6]烷基;羟基、羧基、氰基、...
作为组蛋白脱乙酰酶的新颖抑制剂的羰基氨基衍生物制造技术
本发明包括一种新颖的式(Ⅰ)化合物其中n、m、t、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、L、Q、X、Y与如本文中定义,其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性;并包括其制法、含其的组合物及其作为药物的用途。
选择性结合整联蛋白的哌啶化合物制造技术
本发明涉及选择性结合整联蛋白受体的结构式(Ⅰ)和(Ⅱ)的哌啶化合物以及治疗整联蛋白介导性疾病的方法,其中W、R↓[2]、Z和q的定义见申请。
取代的1-哌啶-3-基-4-哌啶-4-基-哌嗪衍生物及其作为神经激肽拮抗剂的用途制造技术
一种通式(Ⅰ)的化合物:***(Ⅰ)及其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其N-氧化物形式及其前药,其中:n为整数,等于0、1或2;m为整数,等于1或2,条件是如果m为2,则n为1; ...
取代的螺苯并氮杂制造技术
本发明涉及用作加压素受体拮抗剂的式(Ⅰ)的非肽取代的苯并氮杂*,该化合物用于治疗加压素受体活性相关疾病,例如那些涉及血管阻力增加和心功能不全的疾病,除此之外还包括充血性心力衰竭、低钠血症和高血压。还公开了包含式(Ⅰ)化合物的药物组合物,...
抑制HIV复制的嘌呤衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物用于制备预防或治疗HIV感染的药物的用途,其中式(Ⅰ)化合物是式(Ⅰ)化合物,其N-氧化物,药学上可接受的盐,四级胺或立体异构体,其中A和B各自代表式(a)或(b)基团且其中-C-D-代表式-N=CH-NR↑[1...
作为抗增殖药剂的吡啶并嘧啶和嘧啶并嘧啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物、其N-氧化物形式、药学可接受的加成盐和立体化学异构形式,其中a↑[1]-a↑[2]=a↑[3]-a↑[4]表示选自下列的二价基:N-CH=CH-CH,N-CH=N-CH或CH-CH=N-CH;Z表示NH;Y表...
作为CXCR3受体拮抗剂的哌啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物其N-氧化物、其药学上可接受的盐、其立体化学异构形式或者其溶剂化物,其中X表示N或者CH;Y表示直接键、CH↓[2]-C(=O)(其中CH↓[2]连接在哌啶环的N上)、C(=O)或者S(=O)↓[p];p表示值1...
作为CXCR3受体拮抗剂的哌啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物、其N-氧化物、其药学上可接受的盐、其立体化学异构体形式或其溶剂化物,其中X代表N或CH;Y和Z各自独立地代表C(=O)或CH↓[2],条件是至少一个Y和Z代表C(=O);R↑[1]代表CH(R↑[4])-芳基或...
制备哌嗪基和二氮杂环庚烷基苯甲酰胺衍生物的新方法技术
本发明涉及制备取代了的哌嗪基和二氮杂环庚烷基苯甲酰胺的新方法,所述取代了的哌嗪基和二氮杂环庚烷基苯甲酰胺可用于治疗由组胺受体介导的疾病和病症。
作为钾通道开放剂的吡唑基喹唑啉酮制造技术
本发明涉及新的吡唑基喹唑啉酮衍生物、包含它们的药物组合物和它们在治疗与钾通道相关的病症中的用途。
作为MDM2和P53间相互作用的抑制剂的环状-烷基胺衍生物制造技术
本发明提供式(Ⅰ)的化合物、其作为p53-MDM2相互作用的抑制剂的用途以及包含所述式(Ⅰ)的化合物的药物组合物。其中n、m、p、t、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]、Q、Y和Z具有定义...
新的(4R)-1-[4-(2-氯-5-氟苯甲酰基)氨基-3-甲氧基苯甲酰基]-1,2,3,5-四氢-螺[4H-1-苯并氮杂-4,1′-[2]环戊烯]-3′-甲酸的固体形成制造技术
本发明涉及新的固体形式的(4R)-1-[4-(2-氯-5-氟苯甲酰基)氨基-3-甲氧基苯甲酰基]-1,2,3,5-四氢-螺[4H-1-苯并氮杂-4,1′-[2]环戊烯]-3′-甲酸(式(Ⅰ)),此类形式的化合物可用于治疗和/或预防病症...
MDM2和P53相互作用的抑制剂制造技术
本发明提供式(Ⅰ)化合物,它们作为p53-MDM2相互作用抑制剂的应用,以及含有该式(Ⅰ)化合物的药物组合物,其中n、m、p、s、t、R↑[1]、R↑[2]、A和Z具有所定义的含义。
作为选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的2-取代的苯并咪唑制造技术
本发明涉及新的2-取代的苯并咪唑衍生物、含它们的药用组合物以及它们在治疗由雄激素受体调节的紊乱和病症中的应用。
用作选择性雄激素受体调节剂的双环咪唑或噻二唑杂环化合物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的新的双环杂环化合物、含有它们的药用组合物及它们在治疗由雄激素受体介导的障碍和疾病中的用途。
用作选择性雄激素受体调节剂的新的咪唑并吡唑衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的咪唑并吡唑衍生物、含有它们的药用组合物及它们在治疗由雄激素受体介导的障碍和疾病中的用途。
作为钾通道开放剂的新的三环二氢吡嗪化合物制造技术
本发明涉及新的三环二氢吡嗪衍生物、含有它们的药用组合物和它们在治疗涉及钾通道的病症方面的用途。
用作黄体酮受体调节剂的四环甾族衍生物制造技术
本发明涉及四环甾族衍生物、含它们的药用组合物以及它们在治疗由黄体酮或糖皮质激素受体调节的紊乱和病症中的应用。
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