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詹森药业有限公司专利技术
詹森药业有限公司共有1400项专利
用作降脂质剂的多芳基羧酰胺类化合物制造技术
式(I)的多芳基羧酰胺类化合物作为降脂质剂是有用的。
三肽酶抑制剂制造技术
本发明涉及式(I)的新化合物,它为使内源性神经肽(例如缩胆囊素(CCKs))失活的膜三肽酶抑制剂。本发明进一步涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。式(I)中n为整数0或1;X为O;S或-(C...
作为抗抑郁药的异唑啉衍生物制造技术
本发明涉及根据通式(I)的取代异嚕孢蜻苌铮浩渲校兀剑茫龋#郏玻荨ⅲ危遥#郏罚荨ⅲ踊颍希唬遥#郏保荨ⅲ遥#郏玻莺停遥#郏常菔悄承┨囟ǖ娜〈唬校椋蚴欠潜匦氲厝〈倪哙せ蜻拎夯唬遥#郏常荽戆糠只蛉壳饣淖畛ぃ...
咪唑化合物的制备方法技术
一种制备4-(3-氯苯基)-6-[(4-氯苯基)羟基(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-1-甲基-2(1H)-喹啉酮的方法,该方法包括将6-(4-氯苯甲酰基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮(Ⅱ)与C↓[6-8]烷...
降低脂质的联苯基甲酰胺制造技术
本申请公开了式(Ⅰ)的联苯基甲酰胺化合物、制备该类化合物的方法、包含所说化合物的药物组合物以及所说的化合物用作治疗高脂血症、肥胖和Ⅱ型糖尿病的药物的应用。
苯并咪唑型化合物的改进制备方法技术
本发明涉及一种制备通式(Ⅰ)的苯并咪唑型质子泵抑制剂,例如雷贝拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑和esomeprazole,的改进方法。包括:氧化相应的硫化物,接着在控制的pH范围内用碱性水溶液萃取砜副产物。
取代4-苯基-4-(1H-咪唑-2-基)-哌啶衍生物及其作为选择性非肽δ-类鸦片激动剂的用途制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)新颖的4-苯基-4-[1H-咪唑-2-基]-哌啶衍生物,其可药用酸或碱加成盐类,其立体化学异构体形式,其互变异构体形式及其N-氧化物形式。特别是要求保护的式(Ⅰ)化合物,其中A=B是C=O或SO↓[2],X是共价键,R...
作为降低脂质剂的联苯甲酰胺化合物制造技术
式(Ⅰ)的联苯甲酰胺化合物,制备此类化合物的方法、包含该化合物的药物组合物、及该化合物作为治疗高脂血症、肥胖及Ⅱ型糖尿病的药物的用途。
抗组胺药快速降低高颅内压的用途制造技术
本发明涉及一种新型组胺受体拮抗剂及组胺受体拮抗剂在降低颅内压(ICP)中的用途,特别在预防和治疗特别因脑损伤造成、更特别因创伤性脑损伤(TBI)和非创伤性脑损伤造成的颅内压升高和/或继发性局部缺血中的用途。所述新型化合物包括通式(Ⅰ)的...
反式稠合的3,3a,8,12b-四氢-2H-二苯并[3,4:6,7]环庚三烯并[1,2-b]呋喃衍生物的制备制造技术
本发明涉及由式(Ⅰ)的两种对映异构体纯前体的任何一种为原料制备其四种立体化学纯形式的非对映异构体的方法。在酸催化环化反应中,生成具有反式稠合的5元和7元环的四环环系统。本发明还涉及如此得到的顺式稠合的四环醇中间体,甲胺终产物,用于医药、...
普卢卡必利-N-氧化物制造技术
本发明涉及一种新的苯甲酰胺衍生物,其可药用的酸加成盐,含有该新化合物的药物组合物,制备该化合物和组合物的方法,及其作为治疗胃肠能动性障碍的药物的应用。
用作组蛋白脱乙酰化酶抑制剂的哌嗪基、哌啶基和吗啉基衍生物制造技术
本发明涉及具有组蛋白脱乙酰化酶抑制酶催活性的新的式(Ⅰ)化合物,其中t、R↑[1]、R↑[2]、L、Q、X、Y、Z和(a)具有在说明书中定义的含义;所述化合物的制备;包含所述化合物的组合物,和所述化合物作为药物的应用。
作为组蛋白脱乙酰酶新颖抑制剂的磺酰基氨基衍生物制造技术
本发明包括一种新颖的式(Ⅰ)化合物,其中n、m、t、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、L、Q、X、Y、Z与-*如本文中定义,其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性;并包括其制法、含其的组合物及其作为医药的用途。
用作组蛋白去乙酰酶抑制剂的磺酰基衍生物制造技术
本发明包括一种新颖的式(Ⅰ)化合物其中n、m、t、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、L、Q、X、Y、Z与一*如本文中定义,其具有组蛋白去乙酰酶抑制酶素活性;并包括其制法、含其之组合物及其作为医药的用途。
经取代的氨基异唑啉衍生物及其作为抗抑郁药的用途制造技术
本发明涉及经取代的通式(Ⅰ)的氨基异噁唑啉衍生物,其中X=CH↓[2]、N-R↑[7]、S或O,R↑[1]、R↑[2]及R↑[3]是某些特定的取代基,条件是R↑[1]及R↑[2]中至少一个是式N-R↑[10]R↑[11]的氨基,其中R↑...
生产N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌嗪-1-基乙酰胺的方法技术
本发明涉及一种新方法,适宜用来以工业规模开发生产N-(2,6-二甲基-苯基)2-哌嗪-1-基乙酰胺,也被称为N-利度卡因,是由哌嗪和N-卤乙酰基-2,6-二甲苯胺的反应得到的。该方法包括从a)至f)的依次下列步骤:a)在已溶解等摩尔量H...
作为PDFG受体抑制剂的N-取代的3-氨基苯并环戊二烯并吡唑及药用组合物和用途制造技术
本发明涉及用作血小板-衍生的生长因子受体(PDGF-R)激酶的抑制剂的N-取代的三环3-氨基吡唑衍生物,以及制备所述衍生物的方法。本发明还涉及包含本发明化合物的药用组合物,以及治疗疾病(如肿瘤)和其它细胞增殖性疾病的方法。
喹啉衍生物及其作为分枝杆菌抑制剂的应用制造技术
本发明涉及通式(Ⅰa)或通式(Ⅰb)所示新的取代的喹啉衍生物,其可药用酸或碱加成盐,其立体化学异构形式,其互变异构形式及其N-氧化物形式。本发明化合物可用于治疗分枝杆菌疾病,特别是由病原性分枝杆菌例如结核分枝杆菌、牛分枝杆菌、鸟分枝杆菌...
作为载脂蛋白B分泌抑制剂的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的N-芳基六氢吡啶取代的联苯基羧酰胺、该化合物的方法、包括所述化合物的药物组合物,以及该化合物作为药品在治疗高脂血症、肥胖症和Ⅱ型糖尿病中的应用。该化合物作为载脂蛋白B的抑制剂。
C-取代的三环异唑啉衍生物及其作为抗抑郁剂的用途制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的经取代的三环异噁唑啉衍生物,其药学上可接受的酸或碱加成盐,其立体化学异构物形式及其N-氧化物形式,更确定地说,是在三环部分的苯基部分经至少一个经由碳-碳键连接至苯基的基取代的三环二氢苯并吡喃并异噁唑啉、二氢喹啉并异噁...
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